兽医药理学各论抗微生物药物 课件.ppt

磺胺类药物与PABA结构非常相似 ——可与PABA竞争二氢叶酸合成酶 ——抑制二氢叶酸的合成 ——最终使细菌核蛋白合成受阻 ——细菌的生长繁殖被抑制。 磺胺类药物作用机理示意图 【药理作用】 主要是抑制细菌的生长和繁殖。 1）对多数G+菌、G-菌均有抑制作用。 ①高敏菌： A.G+菌：链球菌、肺炎球菌等； B.G-菌：沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌等； ②中敏菌： A. G+菌：葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌等； B. G-菌：变形杆菌、巴氏杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌、鼻疽杆菌等。 2）对某些原虫也有抑制作用： 球虫、卡氏白细胞虫、疟原虫、弓形体等。 【耐 药 性】 细菌对磺胺类药物比较容易产生耐药性 各种磺胺类药物之间有交叉耐药性。 【临床应用】 用于敏感菌引起的各种感染。 【选药原则】 1）全身感染： 选择肠道易吸收，对肾脏损害小的药物 2）肠道感染： 选用在肠道不易吸收的药物。 如：SG、PST、SST 3）泌尿道感染： 选用排泄快，在尿液中浓度高的磺胺药。 如：SMM、SMD、SM2 4）局部感染： 选用外用磺胺药 如：SA、SD-Ag 5）原虫感染： 如：SQ、磺胺氯吡嗪、SM2、 SMM、SDM 6）脑部细菌感染： 磺胺嘧啶（SD）； 7）乳腺炎： 应用在乳汁中含量较多的SM2。 【不良反应】 1）急性中毒： 主要表现为神经症状，严重者死亡。 2）慢性中毒： 损伤泌尿系统：出现结晶尿、血尿、蛋白尿等。 抑制胃肠道菌群，导致消化系统障碍； 破坏造血系统 破坏免疫系统 蛋鸡产蛋率下降。 ②耐酸青霉素 青霉素V 仅耐酸不耐酶 抗菌谱与青霉素G基本相同，但效力不及青霉素G ③耐酸耐酶青霉素 甲氧苯青霉素、苯唑青霉素、 乙氧萘青霉素 邻氯青霉素、双氯青霉素、 不但耐酶、而且耐酸 抗菌谱与青霉素G基本相同，但效力不及青霉素G 主要用于耐青霉素酶的金葡菌所引起的各种感染。 ④广谱青霉素 氨苄青霉素（氨苄西林） 羟氨苄青毒素（阿莫西林） 羧苄青霉素（羧苄西林） 缩酮氨苄青霉素（海他西林）  耐酸不耐酶 对G+和G-菌均具有杀灭作用，但对G+菌作用与青霉素G相似或稍弱，对G-菌作用不及氨基糖苷类。 半合成青霉素的化学结构 2.头孢菌素类：又称先锋霉素类 【特 点】 1.抗菌谱广，抗菌效力较强。 2.耐酸耐酶。 3.过敏反应的发生率比青霉素低，对肾脏有不同程度的毒害作用。 【药理作用】对G+菌、G-菌都有作用 第一代：对G+菌作用强，对G-菌很弱， 对厌氧菌、绿脓杆菌无效； 如：~噻吩、 ~唑啉、~氨苄、 ~拉啶 第二代：对G+菌作用不及第一代，对G-菌作用比第一代强， 对厌氧菌有效、对绿脓杆菌仍然无效； 如：~呋辛、 ~孟多、~克洛 第三代：对G+菌作用更弱，对G-菌作用逐渐增强，对厌氧菌、绿脓杆菌有效； 如：~噻肟、 ~他定、~曲松、 ~哌酮 第四代：对G-菌作用更强， 对厌氧菌、绿脓杆菌作用很强； 如： ~吡肟、 ~喹诺 【临床应用】 主要用于耐药金葡菌、绿脓杆菌的感染。 3. β-内酰胺酶抑制剂 1）克拉维酸 Clavulanic Acid 2）舒巴坦 Sulbactam 抗菌活性弱 均可抑制β-内酰胺酶的活性 一般不单独应用，常与氨苄西林或阿莫西林等合用。 （二）氨基糖苷类： 【共同特点】 （1）均为有机碱，常用其硫酸盐； （2）内服吸收少——肠道感染 注射给药——泌尿道感染 （3）对结核杆菌都有强大的抗菌作用，其中链霉素作用最突出，其次为卡那霉素； （4）对G-菌有强大的抗菌作用， G+菌中对金葡菌作用较强， 其作用在碱性环境中比在酸性环境中强； （5）不良反应主要是损害第八对脑神经和肾脏功能。 也有一定的神经肌肉接头阻断作用。 【作用原理】 抑制细菌蛋白质的合成。 【耐 药 性】 容易产生耐药性，并有一定的交叉耐药性。 【常用药物】 1）链霉素 Streptomycin ①主要对结核杆菌和多种G-菌效果较好； ②对螺旋体、放线菌也有一定的作