内分泌及其调节二讲稿 课件.ppt

β-受体激动剂（β-激动剂、β-兴奋剂） （2）非生理性激动剂： clenbuterol（克伦特罗、克喘素） cimaterol（西门特罗、息喘宁） ractopamine salbutamol（舒喘灵） isoprenaline（异丙肾上腺素） L-644,969等。 β-激动剂属儿茶酚胺的衍生物，目前世界上约有20种供人医临床使用，但在兽医上只批准克伦特罗作为治疗用药，用于牛、马及宠物的呼吸道阻塞性疾病和延迟奶牛的分娩。 β-激动剂的作用 生理作用：传递化学信息，产生调节作用，协调脏器功能； 药理作用：舒张支气管平滑肌、改善通气；舒张子宫平滑肌，延迟分娩； 特殊作用：促进脂肪分解、减少脂肪合成；提高血液中游离脂肪酸、葡萄糖浓度；促进蛋白质合成、减少其降解；利用合成脂肪的能量和养分来增加蛋白质的合成，因此称之为重分配剂（repartitioning agents）。 副作用：引起心动过速、肌肉震颤、心悸、神经过敏、头痛、恶心、呕吐、眩晕、肌肉疼痛等。 β-激动剂的一般性作用机制 β-受体激动剂与β-受体形成激动剂—受体复合物；激活Gs蛋白—α亚单位激活腺苷酸环化酶（AC）；生成环—磷酸腺苷（cAMP）—cAMP结合蛋白激酶A的调节亚单位；释放催化亚单位—引起一系列胞内蛋白磷酸化； a.有些酶如：激素敏感脂酶、甘油三酯降解的限速酶等均被激活；导致脂肪分解加速； b. cAMP反应元素结合蛋白（cAMP response element binding protein,CREB）被磷酸化—与特定基因调节部位的cAMP反应元素结合—调节基因的转录； c..另外一些酶如：乙酰辅酶A羧化酶、长链脂肪酸合成限速酶等被激活，导致脂肪合成减少； β-受体激动剂的应用 （1）应用简况： 1984年由美国Cyanamid公司的Rick首次提出clenbuterol(克伦特罗)具有调节生长的作用。随后，cimaterol(西门特罗)、ractopamine、 L 664.969、 salbutamol 被证明具有相似的作用。 许多报道指出：口服克伦特罗可促进牛、鸡、猪、绵羊的肌肉生长、降低脂肪沉积。（见表）其中，在绵羊的作用效果最显著，猪、牛次之，鸡最差。原因：有些物种通过选育已接近生物极限生长率（如肉鸡）；此外，不同物种的受体效应有差异。 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 内分泌及其调节（二） 调节血糖的主要激素 调节血钙的主要激素 胃肠道激素 其它激素 调节血糖的主要激素 胰岛素 胰高血糖素 糖皮质激素 胰 岛 胰岛是指胰腺组织中大小不等、形状不定、呈散在分布的细胞群； 胰岛的细胞之间有丰富的毛细血管和血窦；胰岛细胞直接受交感神经、副交感神经的双重支配； 胰岛细胞按形态学特征可分为5种： A细胞：占15-20%，分泌胰高血糖素； B细胞：占79-80%，分泌胰岛素； D细胞：占1-8%，分泌生长抑素（SS）； PP细胞：数量少，分泌胰多肽； D1细胞：数量极少，分泌物尚不清楚。 胰岛素（Insulin) 胰岛素的结构：由51个 AA组成，分子量约6000 Da，含A、B两条肽链，其中A链含21个AA、B链含30个AA，A、B链通过两条二硫键连接。我国于60年代人工合成。 大多数家畜的胰岛素结构已经确定，其一级结构有种间差异；在哺乳类，种间差异的部位为非活性部位。 胰岛素的合成 在粗面内质网的核糖体上 合成胰岛素原（81-88AA，含 C链），裂解后形成胰岛素， 然后与锌离子结合，形成二 聚体储存在高尔基体中， 逐渐释放入血。 不同动物的胰岛素原的结 构不同，人的C链为31肽、 猪29肽、牛羊26肽、狗33肽。 胰岛素的半衰期为5-15min， 主要在肝、肾中灭活。 胰岛素的生理作用 一、调节糖代谢： 加速糖载体系统的转运，促进血液中的葡萄糖进入肝脏、骨骼肌、脂肪等组织中； 促进葡萄糖氧化分解或转变成脂肪； 促进糖原合成酶D（无活性）转变为糖原合成酶I，促进肝糖原合成； 抑制糖异生过程中关键酶的活性，抑制糖异生。 （胰岛素有强烈的降低血糖的作用） 胰岛素的生理作用 二、调节脂肪代谢 促进肝细胞和脂肪细胞内脂肪酸的合成； 促进葡萄糖进入肝细胞，通过酵解产生a- 磷酸甘油，与脂肪酸形成甘油三酯（中性脂肪）储存在细胞中； 抑制脂肪酶的活性，抑制脂肪的分解； 促进肝脏合成胆固醇。 胰岛素的生理作用 三、调节蛋白质代谢 促进DNA与RNA的合成； 促进氨基酸转运进入细胞； 促进组织蛋白质合成； 稳定溶