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刘忠纯-常见神经系统和精神障碍疾病的药物治疗刘忠纯 课件
单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) MAOIs 只作为第二线抗抑郁药,因为: 与药物和食物的相互作用引起高血压危象(酪胺效应) 肝脏毒性 选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs) SSRIs的优点 (与TCAs比较) : 几乎无抗胆碱能不良反应 抗组胺作用若,镇静作用少,不增加食欲 无拮抗alpha1肾上腺受体的不良反应:很少引起体位性低血压、心悸、 ECG异常、房室传导阻滞 极少有药物过量的危险性 每天服药1次,很少需要调整剂量,使用方便 适用人群广泛 常用药物与适应症 氟西丁(Fluoxetine): 抑郁障碍, 强迫症, 神经性贪食症 帕罗西汀(Paroxetine):抑郁障碍, 强迫症, 惊恐发作, 社交恐怖症 舍曲林(Sertraline):抑郁障碍, 强迫症, 惊恐发作 西酞普兰(citaprolam):抑郁障碍, 强迫症 禁忌症 过敏及严重心、肝、肾病患者。禁与MAOIs、氯丙咪嗪、色氨酸联用,慎与抗心律失常药,降糖药联用。 SSRIs的不良反应 消化道5-HT兴奋症状: 恶心, 呕吐, 腹泻、口干 CNS: 神经质, 激动, 失眠, 震颤, 头痛 性功能障碍: 抑制性兴奋 高5-HT综合征( SSRIs与MAOI或高剂量的TCAs合用时发生): 激越, 不安, 肌阵挛,反射亢进,大量出汗,手抖,震颤,腹泻,腹痛,共济失调, 惊厥, 昏迷,甚至死亡 变态反应,如皮疹。 治疗强迫症的药物 TCAs: 仅有氯丙米嗪 所有的选择性5-HT再摄取抑制剂 治疗剂量高于抗抑郁的剂量 巩固治疗的时间更长,容易复燃 NE及5-HT再摄取抑制剂(SNRIS类) 万拉法辛(venlafaxine),有普通型制剂(IR)及缓释剂(XR)两种。 具有NE和5-HT双重摄取抑制作用,还有轻度的DA再摄取抑制作用,三种递质再摄取的抑制作用与药物剂量相关。低剂量时以DA为主,兼有轻度的5-HT作用。中等剂量以5-HT和NE作用为主,高剂量时则NE作用最强。 万拉法辛对M1、H1、αl受体作用轻微,相应不良反应亦少。 使用方法:最小有效量50mg/d,范围为75mg~300mg/d,一般为150mg~225mg/d,分2~3次服。万拉法新缓释胶囊(怡诺思)每粒75mg/150mg,有效剂量75mg~300mg用,日服1次。 不良反应:万拉法辛安全性好,不良反应少,常见不良反应有恶心、口干、出汗、乏力。焦虑、震颤、阳痿和射精障碍,不良发生与剂量有关,中至高剂量时血压可能升高。 抗躁狂药(心境稳定剂) 定义:用于治疗躁狂,并对躁狂与抑郁复发具有预防作用,不会引起躁狂与抑郁两种临床互相转变的药物。 主要药物有: 碳酸锂(Lithium carbonate) 抗惊厥药,包括: 卡马西平(Carbamazepine) 丙戊酸盐(Valproate sodium or magnesium) 适应症 治疗躁狂与轻躁狂 与抗精神病药或苯二卓类药联合使用治疗急性躁狂兴奋 预防双相障碍躁狂与抑郁的复发 与抗抑郁药联合使用治疗双相抑郁,并预防抗抑郁药引起转躁 锂盐的剂量与血锂浓度监测 锂盐的治疗剂量与中毒剂量接近,因此在治疗期间需要监测血锂浓度以指导调整剂量。 在治疗头3周需要根据血锂来调整剂量。 在早晨服药前取血测定血锂的谷浓度。 急性期治疗有效浓度范围为 0.8-1.2mmol/L, 预防复发的血锂浓度范围为 0.5-0.8mmol/L, 中毒血锂浓度为1.4mmol/L, 服药方法:逐渐增加剂量至有效血锂浓度,在饭后服药以减少碳酸锂对胃的刺激,减少消化道反应。 小孩与老年的剂量应低。 碳酸锂的不良反应 早期不良反应: 口干, 多饮, 多尿, 震颤,疲劳乏力 后期不良反应: 手细震颤 (粗大震颤是锂中毒的先兆), 多尿及肾浓缩功能减弱, 甲状腺增大与甲低, 记忆损害, ECG改变 (T 波低平, QRS增宽) 碳酸锂的中毒症状 严重恶心, 呕吐, 腹泻 手与肢体的粗大震颤 共济失调, 构音不清 肌束震颤, 反射亢进 意识模糊, 昏迷 惊厥 肾功能衰竭 心功能紊乱 卡马西平与丙戊酸盐 丙戊酸盐(见前面) 卡马西平(见前面) 治疗焦虑的药物 基本抗焦虑药: 苯二氮卓类药 丁螺环酮 其他具有抗焦虑作用的药物: 一些TCAs, SSRI ?受体拮抗剂(心得安等) 如何使用BZs 抗焦虑: 短效作用 (12 hrs): 劳拉西泮 (tid) 长效作用 (24 hrs): 安定(diazepam), 氯硝安定(chlorazepate),阿普唑仑(alprazolam) (bid or tid) 用于催眠: 短效: 三唑仑, 米哒唑仑(用于入睡困难) 长效: 硝基安定, 氟安定(用于易醒和早醒) 不良反应 嗜睡,眩晕 运动协调性, 大剂量影响
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