医学--第章合成抗菌药及抗病毒药.ppt

1、治疗和预防流脑的首选药物是 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星 2、磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长 A.苯甲酸 B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸 3、据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的 A.镇痛药 B.降糖药 C. H2-受体拮抗剂 D.利尿药 E.抗肿瘤药 12.2 喹诺酮类抗菌药 1962年的萘啶酸发现，开始该类药物的研究。经40多年发展，从合成的10多万个喹诺酮类化合物中。开发了10多种常用的喹诺酮类药物。 该类药物具有两个显著特点： 1、抗菌谱广、毒性低； 2、可以通过化学合成方法得. 第一代：抗革兰阴性菌，对革兰阳性菌几乎无作用。活性中等，中枢毒性较大，易产生耐药性。已被淘汰。 喹诺酮类药物的发展 萘啶羧酸 吡啶并嘧啶 第二代：抗菌活性增强。抗菌谱从革兰阴性菌扩大到阳性菌，并对绿脓杆菌有效，毒副作用小，耐药性低。结构特点6位引入F、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。 喹啉羧酸 第三代：具有抗革兰阴性与阳性菌活性，对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作用。 左旋氧氟沙星 、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星 第四代：在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性。 克林沙星 、加替沙星 、莫西沙星 喹诺酮类药物的作用机理 选择性抑制细菌拓扑异构酶IV和DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 喹诺酮类药物能否影响人体DNA复制？ 哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，而含有概念及机制上相似的拓扑异构酶Ⅱ，喹诺酮类仅在很高浓度才能将其抑制，故喹诺酮类对细菌的选择性高，而对人体的不良反应少。 诺氟沙星 理化性质 酸碱两性 稳定性：在室温下相对稳定，光照分解(光毒性) 离子络合反应：极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物 3,4-位羧基和羰基 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 临床应用注意事项 1．本品宜空腹服用 2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生 结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量 18岁以下的患者禁用。 临床应用：治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病 历经40年发展，氟喹诺酮类药物已成为临床上治疗感染性疾病的重要药物。 近4-5年细菌耐药性明显升高，尤其大肠杆菌。 必须合理应用，才能延长该类药物寿命。 新喹诺酮的优势 分子结构特点--8位甲氧基 抗菌谱更广--显著增强革兰阳性菌抗菌活性，包括对?内酰胺类和大环内酯类的耐药菌 药代动力学明显改善--生物利用度高，半衰期长，组织浓度高 临床疗效显著--快速杀菌、症状缓解迅速 避免严重不良反应--无光毒性、无肝毒性、中枢神经系统副作用减少 药物相互作用减少--尤其与茶碱无相互作用 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 少见原因引起的颅内静脉窦血栓形成课件突发心跳呼吸骤停抢救应急演练课件小学英语教学法英语教学原则阻滞剂在减低非心脏手术 第12章 合成抗菌药及抗病毒药 抗菌药物：一类能抑制或杀灭病原微生物的药物。 细菌、病毒、真菌、寄生虫、支原体、衣原体、肿瘤细胞 包括人工合成抗菌药和抗生素 磺胺抗菌药 喹诺酮类抗菌药 抗结核病药 抗真菌药物 抗病毒药 12.1 磺胺类抗菌药及其增效剂 开创了用化学药物 治疗感染疾病的新纪元 建立了 抗代谢学说 磺胺类药物对医药的两大贡献 磺胺嘧啶 N-2-嘧啶基-4-氨基-苯磺酰胺 发现-磺胺 早在1908年德国化学家就合成了对氨基苯磺酰胺 ---仅作为合成偶氮染料的中间体 发现-百浪多息 1932年Domagk发现了百浪多息（Prontosil） --可以使鼠，兔免受链球菌和葡萄球菌的感染 --次年报告了用百浪多息治疗由链球菌引起败血症的第一个病例 为克服百浪多息水溶性差，毒性较大的缺点，开发了可溶性百浪多息，取得较好的治疗效果 偶氮基团是药效基团？ 没有磺酰胺基的偶氮化合物无效； 无论是百浪多息还是可溶性百浪多息在体外均无效，只有在动