1神经系统知识讲稿.ppt

3、SNRI作用特点错误的是 A.双重抑制：5-HT和NE双重再摄取抑制 B.起效较慢：需至少2周才可起效 C.对抑郁和焦虑同时有效 D.药物相互作用少 E.安全性高 答案： B 多选题 下列关于SSRI类药物应用错误的是 A.不同的SSRI类药物疗效无明显差别 B.在SSRI之间任意换药，一般没有必要 C.各种SSRI副作用基本一致 D.SSRI比TCA的副作用少 E.SSRI比MAOI的副作用多 答案：C E 第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药 一、药物分类 按其作用机制可分为：酰胺类中枢兴奋药、乙酰胆碱酯酶抑制剂和其他类 二、药理作用与临床评价 三、常用药物 四、临床用药原则 二、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1、酰胺类中枢兴奋药： 该类药可作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，改善各种类型的脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力。代表药有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。 2、乙酰胆碱酯酶抑制剂： 本类药通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。代表药为多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。 3、其他类： 其他脑功能改善及抗记忆障碍药有胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物等 （二）典型不良反应 酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦常见兴奋、易激动、头晕和失眠等；偶见轻度肝功能损害（轻度肝脏转氨酶AST及ALT升高）、体重增加、幻觉、共济失调、皮疹。 （三）禁忌症 1、锥体外系疾病、亨廷顿病患者及对吡拉西坦过敏者禁用吡拉西坦； 2、对茴拉西坦过敏或对其他吡咯酮类药不能耐受者禁用茴拉西坦； 3、对奥拉西坦过敏、严重肾功能损害者禁用奥拉西坦。 二、药理作用与临床评价 （一）药理作用 1、巴比妥类 通过增强 γ- 氨基丁酸 A 型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，提高癫痫发作阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。 2、苯二氮?类 主要为BZ受体激动剂，也作用于Na +通道。可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散，起抗惊厥作用。但不能消除病灶的异常放电。 3、乙内酰脲类 通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制 Na+通道介导的发作性放电的扩散。 4、二苯并氮?类 阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前Na 通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达到抗惊厥作用。 5、γ-氨基丁酸类似物 GABA类似物或衍生物，GABA氨基转移酶抑制剂。 6、脂肪酸类 本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明，可能为抑制 GABA 的降解或促进其合成，从而增加脑内GABA浓度，促使Cl -内流，使胞膜的超极化稳定，达到抗癫痫作用。代表药丙戊酸钠 （二）典型不良反应 1、巴比妥类及苯二氮?类 2、乙内酰脲类（苯妥英钠） 与血浆药物浓度密切相关，20μg /ml 眼球震颤， 30μg /ml共济失调， 40μg/ml嗜睡、昏迷。 3、二苯并氮?类（卡马西平） 常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。 4、脂肪酸类（丙戊酸钠）：致死性肝功能障碍 （三）禁忌症 1、对乙内酰脲类药过敏者及阿斯综合征、Ⅱ～Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用乙内酰脲类药； 2、对卡马西平或三环类抗抑郁药过敏者，有心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清铁异常，以及骨髓功能抑制等病史时禁用卡马西平； 3、对丙戊酸钠过敏者及有明显肝功能损害者禁用丙戊酸钠。 （四）药物相互作用 1、乙内酰脲类 ①与糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药、促皮质激素、环孢素、左旋多巴等合用时，因为苯妥英钠可诱导肝药酶，加速上述药物代谢，降低上述药物的疗效； ②与香豆素类抗凝血药、氯霉素、异烟肼等药合用，由于它们可降低苯妥英钠的代谢，使苯妥英钠的血浆浓度增高，从而增强疗效或引起不良反应。 2、二苯并氮?类（卡马西平） ①与对乙酰氨基酚合用肝毒性增加，降低后者疗效；与香豆素类抗凝药合用，由于肝药酶诱导作用，抗凝作用减弱，应监测凝血酶原时间，调整剂量； ②与锂盐合用引起神经毒性，同时降低卡马西平的抗利尿作用； ③与单胺氧化酶抑制剂合用引起高热或高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少间隔14日。 三、常用药物 【卡马西平】 用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛；预防或治疗躁郁症。 【苯巴比妥】 用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。 【丙戊酸