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用于全身作用的栓剂主要是肛门栓。 1.作用特点 ①是可部分避免或全部避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效； ②不受胃肠PH或酶的影响； ③可避免药物对胃肠粘腹的刺激； ④对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂； ⑤不能口服的药物可制成此类栓剂。 （二）全身作用的栓剂 ①通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再进入大循环； ②通过直肠中、下静脉和肛管静脉，进入下腔静脉,绕过肝脏而进入大循环。 如果栓剂进入直肠深度愈小，愈靠近直肠下部，栓剂所含药物在吸收时不经肝脏而直接进入大循环，为此栓剂在全身治疗应用时塞入距肛门口约2cm处为宜，这样给药总量的50%～75%的药物不经过肝。 有研究指出，药物阴道给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，所以药物吸收较快，且较多的药不经肝脏代谢。 2. 栓剂中药物的吸收途径 1）生理因素： 结肠内容物、pH及直肠液缓冲能力 2）药物的理化性质 ①脂溶性与解离度：脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。 ②粒度：以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度大小能影响释放、溶解及吸收。粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。 ③溶解度 影响直肠吸收的因素 一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。 如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质； 如药物是水溶性的则选择脂溶性基质，这样溶出速度快，体内峰值高，达峰时间短。 3）基质对药物作用的影响 本章学习要求： 掌握软膏剂的概念和质量要求。 掌握软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价与包装储存。 熟悉眼膏剂的概念、特点、质量要求及制备方法。 熟悉凝胶剂的概念、常用基质、制备方法、质量检查和包装储存。 熟悉栓剂的概念、常用基质、制备方法、质量检查。 水性凝胶基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇制成。 油性凝胶基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。 二、水性凝胶基质 水性凝胶基质大部分在水中溶胀形成水性凝胶(hydrogel)而不溶解。 特点：易涂展和洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液不妨碍皮肤的正常功能。另外粘滞度较小而利于药物，特别是水溶性药物的释放。 缺点：润滑作用差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂。 1、卡波姆(carbomer) 系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，具有很强的引湿性。 商品名为卡波普(carpol)，按粘度分为934、940、941等规格。 1%的水分散液的pH为3.11，粘度较低。 在pH6～11有最大的粘度和稠度。 卡波普基质处方 [处方] 卡波普940　 10g 　　　　乙醇　 50g 　　　　甘油　 50g 　　　　聚山梨酯80　 2g 　　　　氢氧化钠　 4g 　　　　羟苯乙酯　 1g 　　　　蒸馏水　加至　1000g 2、纤维素衍生物 常用的品种有甲基纤维素(MC)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)，常用浓度2～6%。 本类基质常需加入约10～15%的甘油作保湿剂；加0.2～0.5%的羟苯乙酯作防腐剂。 MC能缓缓溶于冷水，不溶于热水；在pH2～12时均稳定。 CMC-Na可水溶，在pH5和pH10时，粘度显著降低。 在CMC-Na基质中不宜加硝(醋)酸苯汞或其他重金属盐作防腐剂；也不宜与阳离子药物配伍，否则与CMC-Na形成不溶性沉淀物。 三、水凝胶剂的制备及处方举例 水凝胶剂的一般制法： (1)水溶性药物 先将药物溶于部分水或甘油中，必要时可加热，其余处方成分按基质配制方法制成水凝胶基质，再与药物溶液混匀加水至足量搅匀即得。 (2)水不溶性药物 先将药物用少量水或甘油研细、分散，再与混于基质中搅匀即得。 吲哚美辛软膏 [处方] 吲哚美辛　 10g 　　　　交联型聚丙烯酸钠(SDB-L-400，基质)　10g 　　　　PEG-4000　 80g 　　　　甘油　 100g 　　　　苯扎溴铵　 10ml 　　　　蒸馏水　 加至 　1000g 第四节 栓剂 概述 栓剂的处方组成 栓剂的制备及处方举例 栓剂的治疗作用及临床应用 一、 概 述 栓剂（suppository）：系指药物与适宜基质制成具有一定形状供人体腔道给药的固体状外用制剂。 分类： 按使用腔道不同分类：肛门栓、阴道