解热镇痛 课件.ppt

第十三章 解热镇痛抗炎药;学习目标;　　　　解热镇痛抗炎药 　　又称为非甾体抗炎药（NSAIDs ）;;二、基本药理作用;;药物; 组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 （PGE1、PGE2、PGF2α） 　 感觉神经末梢 致痛;解热镇痛药与吗啡镇痛作用的区别 ; ;抗炎抗风湿特点;按化学结构分类： 水杨酸类:　水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用(鸡眼膏、风湿膏等) 苯胺类:　对乙酰氨基酚 呲唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等;(一)阿司匹林（aspirin）;不良反应;药物相互作用 　　　　（了解） 1、血浆蛋白结合的置换: 香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、糖皮质激素、甲氨蝶呤 2、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物：促排;又名醋氨酚、扑热息痛，是非那西丁在体内的代谢产物，较非那西丁强、毒副作用少（非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用）。;(三)其他药物 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 　　最强的PG合成酶抑制药之一。对炎症性疼痛作用明显，解热作用显著。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。 ; 近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。 COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。;对COX-1抑制作用愈强，消化道ADR愈明显 IC50=COX-1/COX-2 塞来西布、罗非西布选择性阻断COX-2，IC50值极小，胃肠反应极小 但可降低PGI2水平，增加血栓危险;四、合理应用解热及缓解疼痛药物 (一)镇痛：根据疼痛原因及程度选择药物 （?癌痛镇痛三阶梯疗法） (二)解热：不急于退热，重视病因，关注发热程度 (三)正确评价复方制剂;?(一)癌痛镇痛三阶梯疗法 WHO提出2000年达到在全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标，我国卫生部1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指示。 该方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。 ;　轻度：解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等） 中度：弱阿片类（可待因、曲马朵等） 重度：强阿片类（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等） 在用药过程中尽量选择口服给药途径；有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。 ;抗感冒药市场占有率;;;;;复方制剂 （㎎）;1、解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A　抑制外周PG合成　　　B　抑制中枢PG合成 C　抑制中枢IL-1合成　　 D　抑制外周IL-1合成 ? 2、可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A　VA　　　B　VB1　　　　C　VB2　　　　D　VK ? 3、下列对阿司匹林水杨酸反应叙述错误的是 A　阿司匹林剂量过大造成的 B　表现为头痛，恶心， 呕吐，耳鸣，视力减退 C　一旦出现可用碳酸氢钠解救 D　一旦出现可用氯化钾解救 ;　4、下列对布洛芬的叙述不正确的是A　具有解热作用　　　B　具有抗炎作用C　胃肠道反应严重　　D　用于治疗风湿性关节炎?5、小剂量阿司匹林预防血栓生成的机制是 A　促进PGI2生成　　　B　TXA2合成减少C　 TXA2合成增加　　 D　直接抑制血小板凝聚?思考题1. 解热镇痛抗炎药的共同药理作用是什么？2. 解热镇痛抗炎药的镇痛作用机制是什么？3. 简述阿司匹林的药理作用和临床应用。;31