(理学)药剂学8 栓剂-固体制剂.ppt

第八章 栓剂-固体制剂;第八章 栓剂;知识目标 掌握栓剂的概念、种类及质量要求 掌握栓剂的作用特点 理解栓剂制备及处方分析 了解栓剂的质量评价 能力目标 能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径;;一、 概 述;;规格：成人用肛门栓约2g，儿童用1g； 阴道栓2～5g;;各种栓剂模具 ;二、栓剂的作用;直肠的解剖生理;栓剂直肠吸收的特点（直肠吸收的两条途径）;(三）栓剂直肠吸收;（1)不同剂型比较;不同给药方式的血药浓度比较;药物溶解度不同时给药方式的比较；;甲磺丁脲 ---糖尿病－－－D860;1.生理因素：粪便，ｐＨ 2.药物的理化因素：溶解度　粒度 3.基质：;;1 生理因素： 结肠内容物、pH及直肠液缓冲能力 2 药物的理化性质 ①脂溶性与解离度：脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。 ②粒度：以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度大小能影响释放、溶解及吸收。粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。 ③溶解度 ;一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。 如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质； 如药物是水溶性的则选择脂溶性基质，这样溶出速度快，体内峰值高，达峰时间短。;;　;三、 栓剂的处方组成;1、基质要求：;;;;;;;;(4)泊洛沙姆(poloxamer 188) 系乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物(聚醚)，为一种表面活性剂。 物态从液态，半固态到固态；易溶于水。 常用型号为188型，商品名pluronic F68，熔点52℃；型号188的前两位数18表示聚氧丙烯链段分子量为1800(实际1750)，第三位8乘以10%为聚氧乙烯分子量占整个分子量的百分比，即80%。 本品能促进药物吸收并起到缓释与延效的作用。;;4、吸收促进剂 常用的吸收促进剂有①表面活性剂；②Azone；③氨基酸乙胺衍生物；④乙酰醋酸酯类；⑤?-二羧酸酯；⑥芳香族酸性化合物；⑦脂肪芳香族酸性化合物等。 吸收促进剂的作用 增加药物的亲水性 对直肠壁上的水性粘液层有胶溶，洗涤作用 直接作用于直肠粘膜，改变生物膜的通透性 ; 5、着色剂 增加美观 6、抗氧剂 含有易氧化药物时可加入，如叔丁基羟茴香醚(HBA)、叔丁基对甲酚(BHT)???没食子酸酯类。 7、防腐剂 含有水性溶液或植物浸膏时可加入，如对羟基苯甲酸酯类。;四、 栓剂的制备及处方举例;（一）制备方法;（2）热溶法工艺流程;计算基质用量;计算公式;题目：制备某药物栓剂20枚，每枚含药1.5g，已知该药物对基质的置换价为1.0，膜孔重量为3.0g，问需要多少基质？ 解：置换价公式为 W 1.5 f= = =1.0 G －（M-W） 3.0－（M－1.5） M=3.0 M－W=1.5 所需基质的重量为1.5×20=30g ;涂模与注模;;;;SJZ-I型栓剂高效均质机;栓剂冷却机 ;;设备;（二）包装材料与储藏;处方： (1)呋喃西林粉 1g 主药 (2)Vitamin E 10g 主药 (3)Vitamin A 20万U 主药 (4)羟苯乙酯 0.5g 防腐剂 (5)50%乙醇 50ml 溶剂 (6)Tween80 10ml 促吸收剂 (7)甘油明胶 加至 1000g 基质 制备 A.(1)+(5) +(4) +适量甘油搅匀 ＋(7) 保温备用 B.(2)+(3)+(6) +A 充分搅拌后保温55℃，灌模。 临床：治疗宫颈炎;一般质量要求： ①药物与基质应混合均匀； ②外形光滑完整； ③塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身性作用； ④应有适宜的硬度等。;检查项目;;;3. 微囊栓剂 1981，日本；长效栓，将药物微囊化后，填入中空栓。 4.渗透泵栓剂 控释型长效栓，Alza公司。 5.缓释栓 如凝胶缓释栓（可吸水膨胀，缓慢释药，重现性好）——适于亲水性或能溶于乙醇的药物。;名称;