(理学)药剂学8 栓剂-固体制剂.ppt

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(理学)药剂学8 栓剂-固体制剂

第八章 栓剂-固体制剂;第八章 栓剂;知识目标 掌握栓剂的概念、种类及质量要求 掌握栓剂的作用特点 理解栓剂制备及处方分析 了解栓剂的质量评价 能力目标 能制备栓剂,能解释栓剂中药物的吸收途径;;一、 概 述;;规格:成人用肛门栓约2g,儿童用1g; 阴道栓2~5g;;各种栓剂模具 ;二、栓剂的作用;直肠的解剖生理;栓剂直肠吸收的特点 (直肠吸收的两条途径);(三)栓剂直肠吸收;(1)不同剂型比较;不同给药方式的血药浓度比较;药物溶解度不同时给药方式的比较;;甲磺丁脲 ---糖尿病---D860;1.生理因素:粪便,pH 2.药物的理化因素:溶解度 粒度 3.基质:;;1 生理因素: 结肠内容物、pH及直肠液缓冲能力 2 药物的理化性质 ①脂溶性与解离度:脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收,同时药物的吸收与解离常数有关。 ②粒度:以未溶解状态存在于栓剂中的药物,其粒度大小能影响释放、溶解及吸收。粒径愈小、愈易溶解,吸收亦愈快。 ③溶解度 ;一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收。 如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质; 如药物是水溶性的则选择脂溶性基质,这样溶出速度快,体内峰值高,达峰时间短。;; ;三、 栓剂的处方组成;1、基质要求:;;;;;;;;(4)泊洛沙姆(poloxamer 188) 系乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物(聚醚),为一种表面活性剂。 物态从液态,半固态到固态;易溶于水。 常用型号为188型,商品名pluronic F68,熔点52℃;型号188的前两位数18表示聚氧丙烯链段分子量为1800(实际1750),第三位8乘以10%为聚氧乙烯分子量占整个分子量的百分比,即80%。 本品能促进药物吸收并起到缓释与延效的作用。;;4、吸收促进剂 常用的吸收促进剂有①表面活性剂;②Azone;③氨基酸乙胺衍生物;④乙酰醋酸酯类;⑤?-二羧酸酯;⑥芳香族酸性化合物;⑦脂肪芳香族酸性化合物等。 吸收促进剂的作用 增加药物的亲水性 对直肠壁上的水性粘液层有胶溶,洗涤作用 直接作用于直肠粘膜,改变生物膜的通透性 ; 5、着色剂 增加美观 6、抗氧剂 含有易氧化药物时可加入,如叔丁基羟茴香醚(HBA)、叔丁基对甲酚(BHT)???没食子酸酯类。 7、防腐剂 含有水性溶液或植物浸膏时可加入,如对羟基苯甲酸酯类。;四、 栓剂的制备及处方举例;(一)制备方法;(2)热溶法工艺流程;计算基质用量;计算公式;题目:制备某药物栓剂20枚,每枚含药1.5g,已知该药物对基质的置换价为1.0,膜孔重量为3.0g,问需要多少基质? 解:置换价公式为 W 1.5 f= = =1.0 G -(M-W) 3.0-(M-1.5) M=3.0 M-W=1.5 所需基质的重量为1.5×20=30g ;涂模与注模;;;;SJZ-I型栓剂高效均质机;栓剂冷却机 ;;设备;(二)包装材料与储藏;处方: (1)呋喃西林粉 1g 主药 (2)Vitamin E 10g 主药 (3)Vitamin A 20万U 主药 (4)羟苯乙酯 0.5g 防腐剂 (5)50%乙醇 50ml 溶剂 (6)Tween80 10ml 促吸收剂 (7)甘油明胶 加至 1000g 基质 制备 A.(1)+(5) +(4) +适量甘油搅匀 +(7) 保温备用 B.(2)+(3)+(6) +A 充分搅拌后保温55℃,灌模。 临床:治疗宫颈炎;一般质量要求: ①药物与基质应混合均匀; ②外形光滑完整; ③塞入腔道无刺激性,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身性作用; ④应有适宜的硬度等。;检查项目;;;3. 微囊栓剂 1981,日本;长效栓,将药物微囊化后,填入中空栓。 4.渗透泵栓剂 控释型长效栓,Alza公司。 5.缓释栓 如凝胶缓释栓(可吸水膨胀,缓慢释药,重现性好)——适于亲水性或能溶于乙醇的药物。;名称;

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