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第四十四章 抗寄生虫药;本章目录;第一节 抗疟药;本章目录;疟 疾 由疟原虫引起的一种寄生虫传染病。 常见的疟原虫 间日疟原虫----- 间日疟良性疟 三日疟原虫-----三日疟，轻，少见 恶性疟原虫-----恶性疟，较重，可致命.;传 播 疟 疾 的 黑 斑 蚊;抗疟药(antimalarial drugs) 是一类用来预防或治疗疟疾的药物。 特 点： 不同生长阶段的疟原虫对抗疟药敏感性不同，了解疟原虫的生活史以及抗疟药的作用环节，将更好地发挥抗疟药的作用。 ;发 现;Alphonse Laveran（1845－1922）: 法国生理学家和细菌学家，ascertained the protozoan cause of malaria in 1880, and received the Nobel Prize in 1907.;人工合成 Quinine;二、疟原虫生活史和疟疾的发病机制; ; 三、抗疟药的分类;（一）主要用于控制疟疾症状的药物 主要杀灭红细胞内期疟原虫;吸 收 口服在肠道吸收快而完全; 1．抗疟作用 进入体内后能迅速浓集在有疟原虫的红细胞内，杀灭间日疟、三日疟及敏感的恶性疟原虫红内期的裂殖体。 是控制疟疾症状的首选药物。 特点：作用快，效力强，作用持久，可延迟良性疟的复发。对红外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治。;【作用机制】;【临床应用】;【不良反应】; ;【药理作用】 ;【不良反应】; ;我国在1971年 菊科植物:黄花蒿 新的倍半萜内酯;【作用机制】;（二）主要用于控制复发和传播的药物;【药理作用】;【不良反应】; 伯氨喹在体内代谢成氧化性较强的喹啉酮衍生物能与 红细胞膜或某些巯基酶发生氧化作用而出现溶血。 1. 正常情况下NADP在G-6-PD作用下生成NADPH，后者与谷胱甘肽还原 酶的共同作用下GSSH转变成GSH。 2. GSH对红细胞膜、血红蛋白及某些含-SH的酶具有保护作用，使红 细胞免受氧化物的氧化破坏。 3.先天性G-6-PD缺乏的病人不能迅速补充NADPH，导致GSH缺乏不能保 护红细胞膜而溶血。 4.伯氨喹使高铁血红蛋白不能还原为血红蛋白，引起高铁血红蛋白血 症，静注美蓝可解救。;;;【不良反应】;作用环节;第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫药; 一、抗阿米巴病药;(一) 生活史;包囊;（二）常用药物;依米丁（emetine) 和去氢依米丁 (dehydro-) ? 抗阿米巴作用：同甲硝唑 ? 机 制：抑制肽酰基 tRNA移位?肽链延伸? ?蛋白质合成? ? 特 点：选择性低，亦能抑制真核细胞蛋白质 合成，且易蓄积，毒性大 ? 不良反应：心脏毒性、神经肌肉阻滞作用 局部刺激性、胃肠道反应 ;二氯尼特 (diloxanide) ? 直接杀灭小滋养体 ? 无症状排包囊者 卤化喹啉类 ? 抑制虫体内酶活性及肠内共生菌?滋养体生长繁殖 受阻?消灭包囊 喹碘方 (chiniofon)：疗效差 氯碘羟喹 (clioquinol)：严重神经毒性 双碘喹啉 (diiodohydroxyquinoline) 氯 喹：肠壁中分布很少，用于肠外阿米巴病 ;（三）用药原则; 二、抗滴虫药;第三节 抗血吸虫病药及抗丝虫病药; 抗血吸虫病药是全世界流行最广，危害人民健康最严重的寄生虫病。 血吸虫分类: – 曼氏血吸虫 – 埃及血吸虫 – 日本血吸虫 我国流行的由日本血吸虫引起。; 目前我国血吸虫病主要流行地区：湘、鄂、赣、皖、苏、川、云（岳阳、荆州） 2003年：7省共有病人84.3万人（慢性：81.7万人；晚期：2.44万人；急性：1114人，较2002年同期上升22％。 血吸虫从农村“包围”城市 2004年5月20-21日全国血吸虫病防治工作会议（湖南岳阳市，胡锦涛，吴仪）;血吸虫生活史; 肝硬化主征 巨 脾 腹 水 门脉高压;酒石酸锑钾： 毒性大、疗程长、静脉给药 吡喹酮： 　 高效、低毒、疗程短、口服有效;【药理作用与临床用途】 广谱抗吸虫和抗绦虫药 抗血吸虫