第10章 抗肾上腺素药精品.ppt

* 常在酚妥拉明无效时使用。可明显改善症状，可能与阻断前列腺和膀胱底部的α受体有关。 直立性低血压，一旦发生立即平卧，采用头低脚高位，必要时给NA，不能ＡＤ。胃肠刺激症状、中枢神经抑制症状。 * * 抑制心脏功能：心率减慢、心肌收缩力减弱、方式传导减慢、心排出量减少、心肌耗氧量下降、血压降低。 阻断β2受体，是血管收缩，交感神经兴奋，外周血管收缩，使心肝肾、骨骼肌血管和冠状血管等的血流量都有不同程度的减少。 收缩支气管：这种作用对正常人表现较弱，但对支气管哮喘或慢阻肺的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。 抑制脂肪糖原代谢。控制甲亢症状。甲状腺素　三碘甲状腺原氨酸 正常生理情况下，交感神经兴奋，激动肾球旁细胞上的β受体，使肾素分泌增加。肾素分泌减少，血压下降。 * 这些药物对心脏的抑制作用弱，较少引起由于β受体阻断而导致的心率减慢。 产生膜稳定作用的血药浓度比临床有效血药浓度高出５０－１００倍，因此认为这一作用在治疗剂量时与治疗作用的关系不大。 噻吗洛尔可以降低眼内压。 * 抑制心脏功能。 改善心功能。血压下降伴有心率减慢，不易产生体位性低血压。可控制甲亢患者心动过速、心肌收缩力增强、多汗、手震颤等交感神经兴奋症状。降低基础代谢率、减慢心率、控制激动不安等症状。对甲状腺危象可迅速控制症状，可作为甲状腺功能亢进和甲状腺中毒危象的辅助治疗药。 其他：嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病、偏头痛、肌肉震颤等。噻吗洛尔局部用药可降低眼内压，治疗青光眼。 * 心脏抑制　对血管平滑肌β２受体阻断，可使外周血管收缩或痉挛，致四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷诺氏征状或间歇跛行。 使支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，诱发或加剧支气管哮喘。可使心绞痛、高血压等原有病情加重。停药现象多在停药后１２－７２ｈ开始，持续数天，引起，长期用药不能突然停药，应在２周内逐渐减量。 * 收缩血管，外周阻力增加。增加心脏的后负荷。 。 第8章 抗肾上腺素药 药理教研室 　　　　　　　 教学目标 1.掌握以酚妥拉明为代表的α受体阻 断药的作用、应用及其对肾上腺素 升压作用的翻转 2.熟悉β受体阻断药的作用、应用和 　禁忌症。 3.了解其他受体阻断药物的临床应用 . 定义： 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。 分为: α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药三大类 能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激 动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上 腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 “肾上腺素作用的翻转” : α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与 血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩 作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来 临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素 治疗，否则可引起血压更低，此时可用α受体激动药。 第一节 α肾上腺素受体阻断药 第一节 α肾上腺素受体阻断药 分为三类： 1.非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾 一．非选择性α受体阻断药 酚妥拉明（立其丁) 属短效α受体阻断药，本类药物与α受体结合力较弱，易于解离，作用温和，维持时间短。 去甲肾上腺素能神经递质可与该药竞争同一受体，又称竞争性α受体阻断药。 生物利用度低，口服药效仅为注射给药的20%，常采用肌内注射或静脉给药。 . 【药理作用】 能选择性阻断α受体 1.血管和血压：血管扩张，血压下降。 原因：（1）阻断α受体。（2）直接扩张血管。 2.心脏：兴奋作用。 原因：（1）血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。 （2）阻断神经末梢突触前膜α2受体，使NA释放增加，激动心脏β1受体。 . 3．其他： ① 拟胆碱作用 → 兴奋胃肠平滑肌 →恶心，呕吐，腹痛，腹泻。 ② 组胺样作用 → 胃酸分泌增加、皮肤 潮红． . 【临床应用】 　 1.外周血管痉挛性疾病： （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。 （2）血栓闭塞性脉管炎。 （3）冻伤后遗症。 2.去甲肾上腺素滴注外漏 长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素 外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚 至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉 25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射 3.肾上腺嗜铬细胞瘤 此病引起的阵发性高血压以及预防手术时发 生