中药药剂学第十七章栓剂.ppt

栓剂药品包装袋 第四节 栓剂的质量控制 栓剂的质量要求 外形完整光滑，无刺激性 有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化 第四节 栓剂的质量控制 一、外观性状 外观应光滑、无裂缝、不起霜或变色。 　第四节 栓剂的质量控制 二、重量差异 方法：取10粒　精密称定　与平均粒重比较 　　　超出重量差异限度≤1粒 　　　并不得超出限度一倍 栓剂的重量差异限度 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10% 1.0g以上～3.0g ±7.5% 3.0g以上 ±5.0％ 　第四节 栓剂的质量控制 三、融变时限 测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。 方法：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。 取3粒→若有1片不合格，另取3粒复查→均应符合规定 脂肪性基质栓　30min内 水溶性基质栓　60min内 第四节 栓剂的质量控制 四、微生物限度 五、其他检查项目 第一节 栓剂---概述 三、分类 （二）按作用 局部治疗用栓： 阴道全身治疗用栓： 四、 栓剂中药物的吸收途径 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入直肠分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 第七章 栓剂 四、栓剂---影响吸收的因素 1 生理因素 2 药物的理化性质 3 基质 吸收位置（2cm） pH（7.4） 直肠的充便情况 栓剂在直肠保留时间 脂溶性与解离度 粒径 溶解度 油脂性基质：Ko/w小，水溶性药物释放快 水溶性基质：Ko/w大，脂溶性药物释放快 加入表面活性剂 第二节 栓剂的基质 一、栓剂基质应具备的性质： 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或 软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 无毒、无刺激性、稳定 冷却时能充分收缩，易脱模 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 第二节 栓剂的基质 理想基质的要求 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用 适应于热熔法和冷压法制备栓剂 油脂性基质：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 熔点与凝固点之差要小。 酸价 碘价 皂化价 羟值 中和1g脂肪油或其它类似物中含有的游离脂肪酸所需 KOH的mg数 。 （酸价高，质量差） 100g油脂吸收I2的克数（碘价高，则不饱和键多，易氧化） 水解1g油脂所需要KOH的mg数。（说明油的种类和纯度——油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸总量的多少） 1g样品中的羟基所相当的氢氧化钾(KOH)的毫克数， 栓剂---基质 二、种类 （一）油溶性基质 （二）水溶性基质 栓剂---基质 （一）油溶性基质 1、可可豆油 黄白色固体，熔点为29-34℃，25 ℃开始软化，在体温时能迅速熔化，对黏膜无刺激性； 有α、β、γ三种晶型， 熔点分别为22、34、18℃ β型稳定； 与药物的水溶液不能混溶； 可加乳化剂使成乳剂而混溶。 栓剂---基质 （一）油溶性基质 2、香果脂： 白色的结晶性粉末或淡黄色固体块状物，化学成分为饱和脂肪酸甘油酯。 熔点30-36℃，碘值1.5，酸值3.0，皂化值255-280。 熔点较低，抗热性能差，酸值，碘值，过氧化值较高，不稳定。 栓剂---基质 （一）油溶性基质 3、半合成脂肪酸甘油酯类 主要是甘油三酯，具有不同的熔点；熔距较短，抗热性能好；乳化能力较强，可以制备乳剂型基质；碘值和过氧化值低，贮存中稳定。 主要有：半合成的椰油酯、半合成脂肪酸酯、混合脂肪酸甘油酯，主要有四种型号：34型、36型、38型、40型。 栓剂---基质 （一）油溶性基质 4、氢化植物油类 性质稳定，无毒，无刺激性，不易酸败，价廉，释药能力差，加表面活性剂改善。 栓剂---基质 （二）水溶性基质 1、甘油明胶： 有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久，多用于阴道栓剂。 配比：甘油60-65%、明胶20-30%、水10%。 保湿作用 忌与鞣质、碱金属配伍 需要加防腐剂。 栓剂---基质 （二）水溶性基质 2、聚乙二醇类： 在体温时不熔融，在体液中能渐渐溶解而释放药物，发挥作用。 夏天不会软化，不