药剂学第七版第十章表面活性剂.ppt

（三）表面活性剂溶液的化学稳定性 药物增溶后的稳定性可能与胶束表面的性质、结构和胶束缔合体的反应性、药物本身的降解途径、环境的pH、离子强度等多种因素有关。 如青霉素等药物的酸水解受到阳离子及非离子表面活性剂的抑制，却被阴离子表面活性剂催化。 （四） 表面活性剂的复配 外加物质对胶束的影响：适宜的配伍有利，增溶量增加 1）中性无机盐，主要受反离子影响。反离子结合率和浓度高，CMC↓，增加烃类增溶量，但极性物质增溶量降低。 2）有机添加剂：脂肪醇增加增溶量；极性有机物升高CMC。 3）水溶性高分子：吸附，使CMC? 4）表面活性剂混合体系，阴阳离子表活剂适当配伍可形成具高表面活性的分子复合物，否则会析出 二、乳化剂 HLB值在8-16可用O/W型的乳化剂； HLB值在3-8可做W/O型乳化剂； 阳离子表活剂毒性刺激性大，不作内服 阴离子型表活剂可用外用制剂乳化剂； 两性离子型表活剂可作内服制剂乳化剂； 非离子型表活剂可作内服或外用或静注乳化剂。 使用复合乳化剂比单一乳化剂效果好。 三、润湿剂 固体粉末表面被气膜包围或表面的疏水性阻止了液体对固体的润湿。加入表面活性剂后其分子定向吸附在固-液界面，排除了固体表面气体，降低固-液界面张力和接触角，使固体易被润湿。 起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂，最适HLB值为7-9。 起泡剂与消泡剂： 起泡剂HLB高，亲水性强；消泡剂反之。 去污剂： HLB13—16，多为阴离子表面活性剂（如油酸钠） 消毒剂与杀菌剂：大多数阳离子表活、两性离子表活和少数阴离子表活（甲酚皂、甲酚磺酸钠），使生物膜蛋白质变性。 四、其他应用 思考题： 1 、何谓表面活性剂？具有何种结构特征？ 2 、简述表面活性剂的分类方法，并举例说明。 3 、简述表面活性剂增溶的原理。 4 、配制100gHLB值为10.31的混合表面活性剂，问需Span60(HLB=4.7)和Tween60(HLB=14.9)各多少克？ 5 、表面活性剂的应用有哪些？ （三）聚氧乙烯型 聚氧乙烯脂肪酸酯类：商品名为卖泽（Myrij）类。较强水溶性，乳化能力强，如聚氧乙烯40硬脂酸酯 O/W乳化剂 聚氧乙烯脂肪醇醚类 ：商品名为苄泽(Brij)。苄泽30、35、72、92；西土马哥；平平加O；埃莫尔弗 增溶剂、O/W乳化剂 （四）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚合物 系由聚氧乙烯和聚氧丙烯聚合而成，其产品中最有名的是泊洛沙姆，商品名普朗尼克 (Pluronic)。 乳化、润湿、分散、起泡消泡作用，增溶能力弱。 对皮肤无刺激性和过敏性，对粘膜的刺激性极小，毒性也比其他非离子型表面活性剂为小，所以认为是可用作静脉注射用的乳化剂（常用泊洛沙姆188（普朗尼克F68） 蔗糖 甘油 山梨醇 聚氧乙烯 脂肪酸 脂肪醇 聚氧丙烯 蔗糖脂肪酸酯 ： O / W型、分散剂 脂肪酸山梨坦 (脱水山梨醇脂肪酸酯类，Spans)：水解，W/O型，O/W辅助 脂肪酸甘油脂： W / O , O/W辅助 卖泽（Myrij）；S－40； O/W乳化剂 山梨醇 聚山梨酯(聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类Tweens)增溶、乳化、分散、润湿 苄泽(Brij)。增溶剂、O/W乳化剂 (泊洛沙姆) 普朗尼克 (Pluronic F68)；可用作静脉注射用的乳化剂 第三节 基本性质 1、表面活性 一、物理化学性质 2、 胶团 当浓度较大时许多表面活性剂分子的疏水部分相互吸引、缔合在一起，形成了缔合体，这种缔合体称为胶团或胶束 。 CMC 在表面张力对浓度绘制的 曲线 上会出现转折。继续增 加活性剂浓度，表面张力不再 降低， 临界胶束浓度 ( CMC ) (Critical Micelle Concentration) 表面活性剂溶液中开始形成胶束的最低浓度称为 临界胶束浓度。 表面活性剂浓度变大 C CMC 分子在溶液表面定向排列，表面张力迅速降低 C ＝ CMC 溶液表面定向排列已经饱和，表面张力达到最小值。开始形成小胶束 C CMC 溶液中的分子的憎水基相互吸引，分子自发聚集，形成球状、层状胶束，将憎水基埋在胶束内部 开始形成胶团时溶液的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。每一种表面活性剂有它自己的临界胶团浓度，这和表面活性剂的结构与组成有关。 胶束的结构 随着亲水基不同和浓度不同，形成的胶束可呈现棒状、层状或球状等多种形状。 球形胶束 棒状胶束 层状胶束 影响临界胶束浓度的因素 CMC大小与分子结构有关 亲水性强的分子CMC较大，亲油性较强者CMC较小 同系物，碳氢链中碳原子数目越多，CMC越小 通常离子型表活的CMC非离子型的CMC 3、亲水亲油平衡值 （ HLB，从0 至 40） 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合