药剂学第六章半固体制剂第七章气雾剂.doc

教案首页 章节 第六章 半固体制剂 第四节 栓剂 第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 讲授内容 栓剂、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 学时分配 2学时 教学目的 1．掌握栓剂的处方组成和制备方法。 2．熟悉气雾剂的特点与分类、组成与装置；常用抛射剂与附加剂的作用、性质与选用；处方分析与制备工艺。 3．了解呼吸系统的吸收特点及影响因素；气雾剂的质量检查项目与意义；喷雾剂和吸入粉雾剂的特点。栓剂的处方组成和制备方法气雾剂的特点与分类、组成与装置；常用抛射剂与附加剂的作用、性质与选用.药剂学.北京:中国医药科技出版社,2002 毕殿洲.药剂学.第四版,北京:人民卫生出版社,1999 曹春林.中药药剂学.上海:上海科技出版社,1991 教学后记 栓剂制备方法的讲授要注意为实验做好铺垫。 讲授过程中注意引导学生区分气雾剂、喷雾剂与粉雾剂。 教学过程 教师活动 教学内容 学生活动 备注 【引入】 【讲授新课】 【讲授】 【幻灯显示】 【讲授】 【幻灯显示】 【举例】 【讲授】 【幻灯显示】 【举例】 【讲授】 【引入】 【讲授】 【幻灯显示】 【板书】 【讲授】 【简介】 【讲授】 【小结】 【作业】 上节课我们学习了半固体制剂中的软膏剂、眼膏剂和凝胶剂的相关知识，大家知道半固体制剂具有一些共同点，他们能在较长的时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要用于疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉。 药物主要作用于表皮或经表皮深入皮下组织，一般并不期望产生全身性作用。 这节课我们继续半固体制剂中栓剂剂型的学习。 第四节 栓剂 一、概述 栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状的供腔道给药的固体状外用制剂。 常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物。 产生局部或全身作用。 两种不同的栓剂：鱼雷型和鸭嘴状栓剂 二、栓剂的处方组成 栓剂主要由药物和基质组成。 1．药物 （1）可溶于基质中，也可混悬于基质中。 （2）药物应事先粉碎，全部能通过六号筛。 2．优良基质的特点 （1） 室温下具有适宜的硬度，体温下易软化、融化; （2） 具有润湿或乳化能力; （3）不因晶形的软化而影响栓剂的成型; （4）熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价在0.2以下，碘价低于7; （5） 易于脱模。 3．常用基质 （1）油脂性基质： 可可豆脂和半合成或全合成脂肪酸甘油酯 （2）水溶性基质： 甘油明胶、PEG、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、泊洛沙姆 4．添加剂 硬化剂：调节硬度 增稠剂 ：改善机械搅拌情况或满足生理需要 乳化剂 ： 吸收促进剂：促进药物被直肠粘膜的吸收 着色剂 抗氧剂 防腐剂 月桂氮卓酮（重要的吸收促进剂） 三．栓剂的制备 Cold compression method Fusion method 栓模 呋喃西林栓的制备 四、栓剂的治疗作用及临床应用 局部作用的栓剂 全身作用的栓剂 栓剂的体内吸收路径 1 通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再由肝进入体循环。 2 通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝进入下腔大静脉，再进入体循环。 影响直肠吸收的因素 1 药物的理化性质 脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收。非解离型药物易透过直肠粘膜吸收进入血液，而完全解离的药物则吸收较差。 2 粒度 粒径越小，越易溶解，吸收越快。 3 溶解度 检查项目： 重量差异 2．融变时限 3．药物溶出速度试验和吸收试验 4．稳定性和刺激性试验 有一个很引人注目的广告：有一个年轻的妈妈看到自己的宝贝穿上爸爸的皮鞋时，一边喊着“小心”一边“奋不顾身”的冲了上去，之后画外音响起“有脚气，喷唯达宁”，今天我们就来学习这种可以喷的剂型： 概述 气雾剂 (aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的制剂。使用时借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出，药物喷出多为雾状气胶剂，其雾滴一般小于50μm。 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部和全身作用。 气雾剂的特点 1.气雾剂的主要优点： (1)具有速效和定位作用； (2)药物密闭于容器中，能保持药物清洁无菌状态，并能增加药物的稳定性； (3)使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过效应； (4)可以用定量阀门准确控制剂量。 2.气雾剂的缺点 （1）生产成本高； （2）由于其有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激； （3）氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性，造成心律失常。 气雾剂的分类 按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型 按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为： （1）两相气雾剂（气相和液相）； （2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相） 按