解热镇痛抗炎药药理学ppt课件.ppt

2. 凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集，出血时间延长。 大剂量、长期：抑制凝血酶原形成， 加重出血（Vit k对抗）。 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用 【不良反应】-Aspirin 3. 过敏反应 少数出现荨麻疹，血管神经性水肿、过敏性休克。 哮喘患者易出现“阿司匹林哮喘” 。 原因：抑制cox途径，使lox途径加强，LTs生成过多。 治疗：肾上腺素无效。用抗组胺药、糖皮质激素治疗。 哮喘患者禁用。 * 4. 水杨酸反应 剂量过大（5 g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现。严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。 应立即停药、i.v.碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。 【不良反应】-Aspirin 5. 瑞夷反应综合征（Reye’s syndrome） 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用Aspirin有发生Reye综合症危险，表现为肝衰竭合并脑病。虽少见，但可致死，宜慎用。 * 阿司匹林 置换血浆 蛋白中的 双香豆素类抗凝血药 甲苯磺丁脲类降血糖药 糖皮质激素类 出血 低血糖反应 诱发溃疡 阿司匹林 甲氨蝶呤从肾小管分泌排泄 阻碍 增强其毒性 呋塞米、青霉素与阿司匹林竞争肾小管分泌 水杨酸蓄积中毒 【药物相互作用】-Aspirin * 全世界每年消耗45000吨。 中英科学家组织37个国家近千家医院参加大规模临床试验，治疗急性缺血性中风（即脑梗塞）具肯定疗效。 预防和治疗急性心肌梗塞疗效显著。 阿斯匹林和降低胆固醇的药物“斯塔丁”并用，可降低患结肠癌的危险。 阿斯匹林可防止一些廉价抗生素造成的耳聋。 * 非那西丁（phenacetin）使用最早，因肾损害，少用。 对乙酰氨基酚（acetaminophen，又名扑热息痛，paracetamol）为非那西丁活性代谢产物，是目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 四、苯胺类（anilines) 非那西丁 对乙酰氨基酚 代谢物 * 【体内过程】 p.o.易吸收，肝代谢，t1/22-3小时，肝功不良者延长。 【药理作用及应用】 抑制中枢PG的强度≈ aspirin，外周作用弱； 解热、镇痛作用强，抗炎抗风湿作用弱； 主要作为解热镇痛药， 用于感冒发热、神经痛，肌肉痛及对aspirin不能耐受者或过敏者。 【不良反应及防治】 治疗量：少，无胃刺激。偶见皮疹、药热等过敏反应。 久 用：慢性肝、肾损害。 过 量：10~15g/次，急性中毒， 产生肝坏死。 肝肾患者慎用。勿大量、久用。 对乙酰氨基酚 * 五、吡唑酮类 【体内过程】 保泰松（Phenylbutazone） p.o.，作用持久（t1/2 50-65h）； 可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%，停药后，关节组织中保持较高浓度达3周之久。 【药理作用及应用】 抑制PG生物合成； 抗炎、抗风湿作用强，解热镇痛作用弱； 用于风湿性、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、 急性痛风（促进尿酸排泄） * 【不良反应】 发生率:10％-45％，不宜长期、大量使用。? 胃肠反应：饭后服用减轻。溃疡病患者禁用。? 水钠潴留：促进氯化钠、水重吸收—水肿。忌盐。 高血压、心功能不全患者禁用。? 过敏反应： 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞↓、血小板↓、再障。 可致死，见粒细胞↓ 停药+抗菌药防感染。? 肝肾损害： 肝、肾功能不全者禁用。? 甲状腺肿大及粘液性水肿： 抑制甲状腺摄碘所致。 * 六、其他抗炎有机酸类 吲哚美辛 (Indomethacin，消炎痛) 【药理作用及应用】 最强的PG合成酶抑制药之一 ； 解热、镇痛、抗炎作用强。抗炎作用为aspirin的10~40倍； 不良反应多，仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者。 风湿性、类风湿性关节炎及痛风性关节炎。 关节强直性脊椎炎。 癌性发热。 * 发生率30％-50％。大多数与剂量过大有关。? 胃肠反应。? CNS反应：25％-50％，头疼、眩晕、精神失常。? 造血系统：粒细胞↓、血小板↓、再障。? 过敏反应：皮疹、哮喘。 孕妇、儿童、机械操作人员、精神失常、溃疡病、癫痫、帕金森病、肾病、“阿司匹林哮喘”者禁用。 【不良反应】 【禁忌症】 * 药物 特点 舒林酸 作用同吲哚美辛，强度仅1/2，作用持久，不良反应少 双氯芬酸 强效抗炎镇痛药。解热、镇痛及抗炎作用强于吲哚美辛和阿司匹林。 布洛芬 （芬必得） 作用似阿司匹林；主要用于抗风湿治疗，现也用于镇痛、降