中药药理辅导书第十五章 活血化瘀药.docVIP

第十五章 活血化瘀药 §大纲要求： 1.了解活血化瘀药的含义、分类。 2.掌握活血化瘀药的主要药理作用。 3.掌握丹参、川芎、益母草、延胡索的的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；熟悉桃仁、红花、莪术的主要药理作用。 §重点及难点提示： 1.活血化瘀药的含义、分类 2.活血化瘀药的主要药理作用 3.常用药物丹参、川芎、莪术的成份、药理作用等。 §内容精讲： 第一节 概述 活血化瘀药是指能疏通血脉、祛除瘀血，临床用于治疗血瘀证的药物。 按其功效特点分为活血止痛、活血调经、活血疗伤、破血消徵四类。 现代研究从血液循环和血液流变学角度证明了“血瘀证”可能与局部血液循环障碍或血流动力学、血液流变学异常等有关。从现代医学角度看，血瘀证主要表现如下。 1.血液流变学异常 血液流变学是研究血液成分在血管内流动和变形的规律。血液流变学异常时则血液出现浓、粘、凝、聚等现象。 血液流变学异常往往是由于微血管内皮细胞损伤和受损伤细胞释放生物活性物质（如组胺、5-HT、缓激肽类等物质）使血管通透性增高，血浆大量渗出，造成血液浓缩，红细胞聚集，粘性升高，血流减慢，使血液流变学发生改变。 2.微循环障碍 微循环一般是指微动脉与微静脉之间的微血管血液循环，它分布于全身各个脏器与组织中。微循环障碍时常有微血管血流缓慢，血液浓缩，血流淤滞，微血管内血栓形成而导致微血管缩窄或闭塞而阻塞了微循环通路；另一方面由于纤维蛋白降解物产生增多，增强组胺、激肽类物质作用，微血管扩张，通透性增高，血浆大量渗出，可造成局部血液浓缩，动性升高，致使血管内红细胞聚集。 3.血流动力学异常 血流动力学异常表现为心血管功能障碍。心脏射血功能降低，心输出量减少。某些器官血管痉挛、狭窄或闭塞，血管阻力增加，器官血流量减少。全身或局部器官供血供氧不足。 以下为该类药物的主要药理作用。 1.改善血液流变学、抗血栓形成 活血化瘀药及其复方一般均能改善血瘀病人血液的浓、粘、凝、聚状态。其中以丹参、赤芍、川穹、益母草、蒲黄等作用更为明显。 活血化瘀药抗血栓形成作用机制可能通过以下环节完成： ①抑制血小板聚集：活血化瘀药可改善血液流变学特性，因而减少了血小板的粘着和聚集；可降低血小板的表面活性，抑制血小板聚集。 ②增加纤溶酶活性：某些活血化瘀药，如益母草、赤芍、丹参、桃仁、红花等，可通过增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶解而发挥其抗血栓作用。 2.改善微循环 活血化瘀药改善微循环作用表现在以下几个方面： ①改善微血流：使流动缓慢的血流加速，改善血液的浓、粘、凝、聚倾向。 ②改善微血管形态：缓解微血管痉挛，减轻微循环内红细胞的淤滞和汇集，微血管径顶瘀血减少或消失，微血管轮廓清晰，形态趋向正常。 ③降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血。 3.改善血流动力学 多种活血化瘀药物都可扩张冠状动脉、增加冠脉血流量，还能扩张外周血管，降低外周阻力，增加器官组织血流量，因此具有改善心功能和血流动力学的作用。 4对子宫平滑肌的影响 具有活血调经功能的活血化瘀药常具有加强子宫收缩的作用， 5.镇痛 6.抑制组织异常增生 活血化瘀药可通过抑制胶原合成，促进其分解，并使增生变性的结缔组织转化吸收等作用，抑制组织异常增生。 第二节 常用药物 丹 参 【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 （1）抗心肌缺血　丹参抗心肌缺血作用环节可能包括： ①扩张冠脉，增加心肌血氧供应； ②减慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量，扩张外用血管，减轻心脏负荷； ③抗自由基、抗脂质过氧化，保护心肌。 此外，对实验性动脉粥样硬化，丹参可降低动脉粥样硬化面积，减少主动脉壁胆固醇含量。丹参素可减少细胞内胆固醇合成，抗脂蛋白氧化，并使氧化脂蛋白中脂质过氧化物明显减少，使氧化脂蛋白对细胞的毒性作用减弱。丹参还可减轻纤维蛋白凝块对血管内皮的损伤，刺激动脉内皮细胞分泌PGI2。 丹参用于动脉粥样硬化的防治，与上述药理作用有关。 （2）抗脑缺血 乙酰丹酚酸A是丹参有效成分的衍生物，对大鼠大脑中动脉血栓形成有预防作用，可显著降低脑梗死范围，改善行为障碍。丹参抗脑缺血可能与其下述作用有关 ①降低脑组织TXA2的生成、 ②抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、 ③改善脑组织微循环等作用有关。 (3)抗血栓 丹参抗血栓形成与其抗凝血及抑制血小板聚集等作用有关。丹参素能抗血小板聚集，减少血小板数，抑制血小板TXA2的合成。此外，丹参素对凝血功能有抑制作用，还能促进纤维蛋白降解。丹参素抗血小板聚集作用强于抗凝血作用。 (4)改善微循环 丹参注射液有短期增快麻醉犬微循环血流的作用，并可使家兔外周血