药理学作业与讲评4.doc

药理学作业与讲评 作业四 1.简述抗高血压药的分类，每类举一个代表药 根据各种药物的作用部位和作用机制，一般可将抗高血压药分为以下几类。 ⑴ 利尿药 如氢氯噻嗪。 ⑵ 钙拮抗药（CCB） 如硝苯地平、氨氯地平。 ⑶ 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI）及血管紧张素Ⅱ拮抗剂（ARB） 如卡托普利、伊那普利及氯沙坦等。 ⑷ 交感神经系统抑制药 又分为四小类： ①改变交感神经中枢活性药：如可乐定。 ②抗去甲肾上腺素能神经末梢药：如利血（舍）平。 ③神经节阻断药：如美加明。 ④肾上腺素受体阻断药：α1受体阻断药，如哌唑嗪；β受体阻断药，如普萘洛尔；α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。 ⑸ 松弛血管平滑肌药 如肼屈嗪、硝普纳、吲达帕胺。 （注：每类举一个代表药即可。考试的重现率较高） 2.简述钙拮抗剂的药理作用 ⑴ 对心脏的作用 三负作用（即负性肌力、负性频率和负性传导作用） ①负性肌力：通过阻滞Ca2＋内流，降低心肌细胞内Ca2＋浓度，使心肌的兴奋—收缩脱偶联而减弱心肌收缩力。整体条件下，以维拉怕米的这种作用最强。 ②负性频率：维拉帕米和地尔硫卓使窦房结、房室交界区4期除极化速率降低，而减慢心率。而硝苯地平的血管扩张作用强于窦房结的抑制作用，故可反射性引起心率加快。 ③负性传导 维拉帕米和地尔硫卓减慢房室交界区传导，延长有效不应期。 ⑵ 对平滑肌的作用 ①舒张动脉血管平滑肌的作用强于静脉，因此有明显的降压作用，以硝苯地平作用最强。 ②尼莫地平及氟桂嗪类舒张脑血管作用最强。 ③舒张其他平滑肌的作用，以硝苯地平为最强。 ⑶ 抗血小板聚集作用 可抑制由肾上腺素等诱导的血小板聚集和释放，有助于心、脑血管疾病的治疗。 ⑷ 抗动脉粥样硬化作用 （注：①对心脏的“三负作用”以维拉帕米和地尔硫卓为代表，可用于治疗室上性心律失常及各型心绞痛，而硝苯地平对冠状动脉痉挛所致的变异性心绞痛疗效最佳；②舒张外周动脉血管，硝苯地平作用最强，可作为降压药物；③尼莫地平、氟桂利嗪等通过显著的舒张脑血管，用于治疗脑血管痉挛和脑供血不足；） ? 3.简述氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点 ⑴ 抗菌谱广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌（包括绿脓杆菌）都有效。 ⑵ 细菌对本类药物耐药性发生率低，与其他抗菌药物无交叉耐药性。 ⑶ 在体内分布广，治疗泌尿系感染、肠道感染、前列腺炎等效果好。 ⑷ 大多数制剂可口服，使用方便。 （注：因氟喹诺酮类是β内酰胺类的良好替代品，从熟悉到掌握是必须的） 4.简述红霉素、链霉素、庆大霉素的不良反应 ⑴ 红霉素的不良反应： ①局部刺激性强 大量口服可引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、腹泻等胃肠道反应；静注时可致血栓性静脉炎。 ②肝毒性 大剂量或长期应用可致胆汁淤积、黄疸和转氨酶升高等，孕妇及肝功能不良者不宜应用。 ③过敏反应 发生率低，可有皮疹、药热、荨麻疹等。? ⑵ 链霉素的不良反应： ①过敏反应 以皮疹、药热较为多见，少数可发展为剥脱性皮炎。也可致过敏性休克，发生率低于青霉素，但反应迅速且死亡率高，可用静注钙制剂抢救。用前做皮肤过敏试验。 ②急性毒性反应 注射链霉素后常引起头晕、面部或口唇周围麻木。 ③耳毒性 是最常见而且严重的毒性反应。以前庭功能损害多见，主要症状为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡失调等；耳蜗损害一般反应较迟，主要症状为耳鸣、耳部饱满感及听力减退，严重者可致耳聋。孕妇用药可损害胎儿耳蜗功能，故孕妇禁用。 ④肾脏损害 可见蛋白尿、血尿、肾小球滤过率减少，严重者可致氮质血症及无尿等。肾毒性易发生在老年、休克、脱水、原有肾脏疾病的患者，以及并用多粘菌素、两性霉素B、呋塞米及第一代头孢菌素等肾毒性药物的患者。 ⑤神经肌肉阻滞作用 大剂量静点或腹腔给药阻断神经肌肉接头、出现四肢软弱无力、呼吸困难乃至呼吸停止的危险，一旦发生，可用新斯的明和钙制剂抢救。 ? ⑶庆大霉素的不良反应： ①主要对前庭功能的影响较大，对耳蜗损害较小。 ②肾毒性较多见 ③其他 尚有变态反应神经肌肉阻断作用。 （注：氨基苷类的不良反应必须熟记，其中链霉素所致的过敏性休克，可用静注钙制剂抢救；孕妇用药可损害胎儿耳蜗功能；避免并用多粘菌素、两性霉素B、呋塞米及第一代头孢菌素等肾毒性药物）