天然活性物质培训讲解.ppt

第2章 天然活性物质制备技术;第1节 概述 第2节 天然活性物质提取技术 一、传统提取技术 (一)溶剂提取法 （二）水蒸气蒸馏法 （三）升华法 （四）分子蒸馏技术 二、现代提取技术 (一)超临界流体萃取法 （二）超声波提取技术 （三）微波辐射提取分离方法 ; 天然活性物质制备技术的研究过程中，所关心和研究的主要问题是：如何使有效成分得以保留，如何保证天然活性物质的安全有效，如何求证工艺的科学性和合理性。 ; ①原料的选择和预处理； ②原料的粉碎； ③提取，即从原料中经溶剂分离有效成分，制成粗品的工 艺过程； ④纯化，即粗制品经盐析、有机溶剂沉淀、吸附、层析、透析、超离心、膜分离、结晶等步骤进行精制的工艺过 程； ⑤干燥及保存成品原料； ⑥制剂，即原料经精细加工制成供临床应用的各种剂型。; 天然活性物质制备方法按其形成先后和应用普遍程度可分为： 1）传统提取技术：溶剂提取法（煎煮法、浸渍法、渗漉法、 回流提取法）、 水蒸气蒸馏法、分子蒸馏法 2)现代提取技术：超临界流体萃取技术、超声波提取技术、 微波提取技术、仿生提取技术、酶法提取技术、加压 逆流提取法、固相微萃取技术 ;(一)溶剂提取法 1、溶剂提取法的原理 根据天然活性物质中各种成分在溶剂中的溶解性质不同，选用对活性成分溶解度大，对不需要溶出成分溶解度小的溶剂，将有效成分从天然活性物质组织内溶解出来，即相似相溶原理。 ;2、溶剂的选择 运用溶剂提取法的关键，是选择适当的溶剂。溶剂选择适当，就可以比较顺利地将需要的成分提取出来。选择溶剂要注意以下三点： ①溶剂对有效成分溶解度大，对杂质溶解度小； ②溶剂不能与天然活性物质的成分起化学变化； ③溶剂要经济、易得、使用安全等。;常见的提取溶剂可分为以下三类： （1）极性有机溶剂：含有羟基或羧基等极性基团的溶剂。如水、甲酸、甘油、二甲基亚砜等。水是一种典型的强极性溶剂（介电常数ε=80），且价廉易得，使用安全，故为常用溶剂。 天然活性???质中亲水性的成分，如无机盐、糖类、分子不太大的多糖类、鞣质、氨基酸、蛋白质、有机酸盐、生物碱盐及甙类等都能被水溶出。 ; （3）非极性有机溶剂：一般与水不能混溶的有机溶剂，如石油醚、苯、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、二氯乙烷等。 这些溶剂的选择性能强，不能或不容易提出亲水性杂质。但这类溶剂挥发性大，多易燃（氯仿除外），一般有毒，价格较贵，设备要求较高，且它们透入植物组织的能力较弱，往往需要长时间反复提取才能提取完全。 如果天然活性物质中含有较多的水分，用这类溶剂就很难浸出其有效成分，因此，大量提取天然生物活性物质原料时，直接应用这类溶剂有一定的局限性。 ;3、溶剂提取法中的几种方法 （1）浸渍法：是将天然生物活性物质粉末或碎块装入适当的容器中，加入适宜的溶剂（如乙醇、稀醇或水），浸渍活性物质以溶出其中成分的方法。 本法比较简单易行，但浸出率较差，如用水为溶剂，其提取液易发霉变质，须注意加入适当的防腐剂。;（2）渗漉法：将天然生物活性物质粉末装在渗漉器中，不断添加新溶剂，使其渗透过活性物质，自上而下从渗漉器下部流出浸出液的一种浸出方法。 在大量生产中常将收集的稀渗漉液作为另一批新原料的溶剂之用。;渗漉法; （3）煎煮法：是我国最早使用的传统的浸出方法。所用容器一般为陶器、砂罐或铜制、搪瓷器皿，不宜用铁锅，以免药液变色。直火加热时最好时常搅拌，以免局部活性物质受热太高，容易焦糊。有蒸汽加热设备的药厂，多采用大反应锅、大铜锅、大木桶，或水泥砌的池子中通入蒸汽加热。还可将数个煎煮器通过管道互相连接，进行连续煎浸。;煎煮法; （4）回流提取法：应用有机溶剂加热提取，需采用回流加热装置，以免溶剂挥发损失。 小量操作时，可在圆底烧瓶上连接回流冷凝器。瓶内溶剂浸过活性物质表面约1～2cm。在水浴中加热回流，一般保持沸腾，放冷过滤，再在药渣中加溶剂，作第二、三次加热回流分别约半小时，或至基本提尽有效成分为止。 此法提取效率较冷浸法高，大量生产中采用连续提取法。;（5）连续提取法 应用挥发性有机溶剂提取天然生物活性物质有效成分，不论小型实验或大型生产，均以连续提取法为好，其需用溶剂较少，提取成分较完全。实验室常用脂肪提取器或称索氏提取器