包载表柔比星的生物素化泊洛沙姆聚合物胶束的构建与体-中国药师.PDF

中国药师　　２０１８ ２１ ２ 　　ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｉｓｔ２０１８，Ｖｏｌ．２１　Ｎｏ．２ 年第 卷第 期 包载表柔比星的生物素化泊洛沙姆聚合物胶束的构建与体内 外初步评价 　 　 　（ 　 ３２５０２７） 林晓晓 林光勇 林正锋 温州医科大学附属第二医院 浙江温州 　 　 ： （ＥＰＩ）  （ＢＰ） 。 ： ＥＰＩ 摘 要 目的 把生物素接枝到泊洛沙姆上制备包载表柔比星 的生物素 泊洛沙姆 胶束 方法 分别对包载 ＢＰ 、Ｚｅｔａ 、 、 、 。 ＨＬ６０ 的 胶束的粒径 电位 表面形态 载药量 包封率及药物释放等方面进行考察和表征 用骨髓白血病 细胞株评 ＥＰＩ ＢＰ 。 ＨＬ６０ ， ＥＰＩ ＢＰ 。 估包载 的 胶束的体外细胞毒性 裸鼠皮下注射 细胞建立肿瘤模型 考察包载 的 胶束抑制肿瘤的影响 ： １００ｎｍ。 。 结果 这些纳米粒子的尺寸约为 荧光显微镜观察得出生物素结合的胶束有助于细胞摄取 抑制肿瘤体积增长的顺 ： ＥＰＩ ＢＰ ＞ ＥＰＩ （ＭＡＴＰ） ＞ ＥＰＩ ＞ ＥＰＩ。 ： 序 包载 的 胶束 包载 的单胺封端的泊洛沙姆 胶束 包载 的泊洛沙姆胶束 单纯 结论 与非 ，ＢＰ 。 （ＥＰＲ） ， 靶向胶束相比 胶束表现出显著的的抗肿瘤活性和低毒性 拥有增强通透性和滞留性 效应和肿瘤靶向两大优势 ＢＰ 。 。 胶束可能发展成为一个新的运载化疗药物的途径 尚需进一步进行其他细胞实验和大动物实验证明该肿瘤靶向技术 　  ； ； 关键词 生物素 泊洛沙姆共轭物 表柔比星 胶束 中图分类号：Ｒ９４４．９　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１８）０２０２４１０５ ＣｏｎｓｔｒｕｃｔｉｏｎａｎｄｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏＰｒｅｌｉｍｉｎａｒｙＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆＢｉｏｔｉｎｐｏｌｏｘａｍｅｒＣｏｎｊｕｇａｔｅＰｏｌｙｍｅｒｉｃＭｉ ｃｅｌｌｅｓｆｏｒＥｐｉｒｕｂｉｃｉｎ ＬｉｎＸｉａｏｘｉａｏ，ＬｉｎＧｕａｎｇｙｏｎｇ，ＬｉｎＺｈｅｎｇｆｅｎｇ（ＴｈｅＳｅｃｏｎｄＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＷｅｎｚｈｏｕＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ＺｈｅｊｉａｎｇＷｅｎｚｈｏｕ ３２５０２７，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｂｉｏｔｉｎｐｏｌｏｘａｍｅｒ（ＢＰ）ｃｏｎｊｕｇａｔｅｍｉｃｅｌｌｅｓｆｏｒｅｐｉｒｕｂｉｃｉｎｔｈｒｏｕｇｈｂｉｏｔｉｎｃｏｎｊｕｇａｔｅｄｏｎｐｏｌｏｘａｍ ｅｒ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｅｐｉｒｕｂｉｃｉｎ（ＥＰＩ）ｗａｓｅｎｃａｐｓｕｌａｔｅｄｉｎＢＰｍｉｃｅｌｌｅｓ．ＴｈｅＥＰＩｌｏａｄｅｄＢＰｍｉｃｅｌｌｅｓｗｅｒｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄｂｙｉｔｓｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅ， ｚｅｔａｐｏｔｅｎｔｉａｌ，ｓｕｒｆａｃｅｍｏｒｐｈｏｌｏｇｙ，ａｓｗｅｌｌａｓｔｈｅｅｆ