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化学工业出版社 第十三章 生物药物 本章教学目标： 1．掌握生化药物、生物技术药物的定义、分类及特性。 2．熟悉各类生化药物典型代表结构、性质及临床应用。 3．熟悉重组蛋白质类药物结构性质及临床常用药物。 4. 了解核酸类和抗体类生物技术药物概念及分类。 5. 了解生物技术药物的发展前景。 * 第一节 生化药物 一、生化药物概述 第十三章 生物药物 1.生化药物的种类 (1)氨基酸、多肽与蛋白质类药物 (2)酶类与辅酶类药物 (3)多糖类药物 (4)脂质类药物 (5)核酸及其降解物和衍生物类药物 * 第一节 生化药物 第十三章 生物药物 2.生化药物的特点 （1）分子量不是定值 （2）检查生物活性 （3）安全性检查 （4）效价测定 （5）结构确证难 一、生化药物概述 * 第一节 生化药物 二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物 第十三章 生物药物 1.氨基酸类药物 （1）氨基酸类药物的作用： 氨基酸是治疗蛋白质代谢紊乱，蛋白质缺损所引起的一系列疾病的重要生化药物，也是具有高度营养价值的蛋白质补充剂，有着广泛的生化作用和临床疗效。近年来，氨基酸和主要治疗药物结合，制成药物前体，以改善药物理化特性，提高药物治疗效果或降低副作用 * 第一节 生化药物 第十三章 生物药物 （2）氨基酸类药物的性质： ① 两性解离与等电点（PI） ② 成盐反应：氨基酸与酸、碱都能形成盐，并多能溶于水。与重金属如Cu2+、Ag+、Hg2+形成的盐，多数不能溶于水。 ③ 茚三酮反应：α-氨基酸与茚三酮水合物共热，被氧化产生醛、氨、二氧化碳，而茚三酮水合物被还原。 ④ 与亚硝酸的反应：氨基酸中的氨基具有伯胺的性质，与亚硝酸作用时生成羟基酸，同时定量的放出氮气。 二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物 1.氨基酸类药物 * 第一节 生化药物 第十三章 生物药物 蛋氨酸具有营养、抗脂肪肝和抗贫血作用。能促进磷脂酰胆碱的合成而防治脂肪肝和肝硬化。临床用于治疗慢性肝炎及由砷剂、巴比妥类药物引起的中毒性肝炎，在肠道中由细菌作用产生氨，经肠道吸收，使血氨升高，忌用于肝昏迷患者。 ①蛋氨酸： （3）氨基酸类药物典型代表 二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物 1.氨基酸类药物 * 第一节 生化药物 二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物 第十三章 生物药物 2.多肽类药物 （1）多肽类药物的分类 ① 加压素及其衍生物:有脑神经垂体素、鸟加压素等。 ② 催产素及其衍生物:有催产素、催产素酒石酸等。 ③ 促皮质素及其衍生物:有促皮质素、锌促皮质素等。 ④ 下丘脑-垂体肽激素 ⑤ 消化道激素 ⑥ 其他激素和活性肽：有胸腺素、胰高血糖素、降钙素、血管紧张肽Ⅰ（10肽）、胰蛋白酶抑制剂等。 * 第一节 生化药物 二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物 第十三章 生物药物 2.多肽类药物 （2）多肽类药物典型代表 降钙素 加压素 * 第一节 生化药物 二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物 第十三章 生物药物 3.蛋白质类药物 （1）蛋白质类药物的分类 ①蛋白质激素 包括生长素（GH）、催乳激素（PRL）、促甲状腺素（TSH）等。 ②血浆蛋白质 包括白蛋白、免疫球蛋白、抗血友病球蛋白等。 ③蛋白质类细胞生长调节因子 包括干扰素α、β、γ（IFN）、白细胞介素1～7（IL）、血小板衍生的生长因子（PDGF）等。 ④粘蛋白 包括内在因子、硫酸糖肽、胃膜素等。 ⑤胶原蛋白 明胶、阿胶等。 ⑥其它 如植物血凝素、硫酸鱼精蛋白、胰蛋白酶抑制剂等。 * 第一节 生化药物 二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物 第十三章 生物药物 3.蛋白质类药物 （1）典型代表 绒膜促性激素 绒膜促性激素或人绒毛膜促性腺激素（HCG）由胎盘滋养层合体细胞分，是一种糖蛋白，由α-链和β-链两个亚基组成,分子量为3～6万。 主要用于男性垂体机能不足所致的性机能过低症和隐睾症，用于由黄体功能不全引起的功能性子宫出血病和习惯性流产。与自孕马血清、绝经期妇女尿中提取的促性激素合用，可诱发排卵，治疗不育症，亦可用于皮肤瘙痒症、神经性皮炎等。 * 第一节 生化药物 三、酶类与辅酶类药物 第十三章 生物药物 1.酶类及辅酶类药物分类和作用 （1）酶类药物分类和作用 ①助消化酶类 ：可水解和消化食物中的三大营养物质。 ②消炎酶：能分解纤维蛋白，有抗炎、消肿、排脓等的作用。 ③防治冠心病的酶：如弹性蛋白酶能降低血中胆固醇。 ④止血酶和抗血栓酶 ：凝血酶和凝血酶致活酶可止血；血浆纤溶酶使血块中纤维蛋白溶解，用于防治血栓。 ⑤抗肿瘤酶：L-天冬酰胺酶能破坏肿瘤细胞生长所需要的L- 天冬酰胺，用于