肾上腺素受体阻断药推荐.ppt

* 三、α、β受体阻断药 拉贝洛尔(Labetalol) 特点 ： 1.对?1受体和?受体均有竞争性阻断作用，?受体阻断作用比?1受体强5~10倍。 2.可减慢心率，减少心排出量。 3.适应于各型高血压病的治疗。 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第11章 肾上腺素受体阻断药 概述 分类： α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药 * α肾上腺素受体阻断药分类 按对受体的选择性： 对α1和α2受体阻断药：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 第一节 α肾上腺素受体阻断药 * 一、α1、α2受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine） 阻断α1和α2 受体， 属竞争性拮抗。 短效类。 * 药理作用 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力降低，血压　，扩静脉动脉（引起直立性低血压） 阻断α1 、α2受体 机制 直接扩张血管 对肾上腺素升压作用的翻转 * 2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体 NA释放 兴奋心脏β1受体 反射性(+)交感神经 阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流 * 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 唾液腺和汗腺分泌增加 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 * 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛性病； 2.去甲肾上腺素外漏； 3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 * 不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 * 酚苄明(phenoxybenzamine ) 长效类，非竞争性拮抗药。 机制 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗。 * * 体内过程及其特点 1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合。 2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天 * 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； 药理作用 * 临床应用 1.外周血管痉挛； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）； 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体) * 二、选择性α1受体阻断药 哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压。不加快心率 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长、 口服吸收 好 * 第二节 β肾上腺素受体阻断药 * 一、?受体阻断剂的分类（5类） Ⅰ 类： β1 β2受体阻断药 （非选择性β受体阻断剂） ⅠA 类：无内在拟交感活性 （ISA） 普萘洛尔；噻吗洛尔 纳多洛尔 ⅠB 类：有内在拟交感活性 （ISA） 索他洛尔；吲哚洛尔； 硝苯洛尔 Nifenalol * Ⅱ类：选择性β1受体阻断药 Ⅱ A 类：无ISA 阿替洛尔atenolol；美托洛尔metoprolol 艾司洛尔esmolol ；比索洛尔； 帕非洛尔 Pafenolol ⅡB 类：有ISA 醋丁洛尔；依泮洛尔； 塞他洛尔 Cetamolol 塞利洛尔 Celiprolol * Ⅲ类：α、β受体阻断药 拉贝洛尔 卡维地洛 氨磺洛尔 Amo