药剂学第三章 注射剂推荐.ppt

 (二)生产工艺 1. 原材料准备 安瓿或小瓶及胶塞均按本章第三节和第四节所述方法处理，但均需进行灭菌。 无菌原料可用灭菌结晶法、喷雾干燥法制备，必要时需进行粉碎，过筛等操作， 2. 分装 分装必须在高度洁净的无菌室中按照无菌操作法进行 * 药剂学 3. 灭菌和异物检查 对于能耐热的品种如青霉素，一般可按前述条件进行补充灭菌，以确保安全。 对于不耐热的品种，必须严格无菌操作，产品不能灭菌。 异物检查一般在传送带上，用目检视。 4. 印字包装 目前生产上均已实现机械化。此外，青霉素类分装车间应与其它车间严格分隔并专用， * 药剂学  第六节 眼用制剂 滴眼剂(Eye-drop)：为直接用于眼部的外用液体制剂。以水溶液为主，包括少数水性混悬液，也有将药物做成片剂，临用时制成水溶液。 眼用液体药剂按用法可分为滴眼剂及洗眼剂。工业生产只有滴眼剂。 * 药剂学 滴眼剂的质量要求 1. pH值 正常眼可耐受的pH为5.0～9.0。pH 6～8时无不舒适感觉，小于5.0和大于11.4有明显的感觉。 2. 渗透压 眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6%～1.5%的氯化钠溶液，超过2%就有明显的不适。 * 药剂学 3. 无菌 眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限。 用于眼外伤的眼用制剂要求绝对无菌，包括手术后用药在内。不能添加抑菌剂 一般滴眼剂要求没有致病菌（绿浓杆菌和金黄色葡萄球菌）。 多剂量滴眼剂需加入抑菌剂。滴眼剂的抑菌剂要作用迅速，要在1～2小时内达到无菌。 * 药剂学 4. 澄明度 滴眼剂的澄明度要求比注射剂要低些。 混悬液滴眼剂应进行药物颗粒细度检查，含15?m以下的颗粒不得少于90%，50?m的颗粒不得超过10%。 不应有玻璃，颗粒应易摇匀，不得结块。 * 药剂学 5. 粘度 滴眼剂的粘度适当增大可使药物在眼内停留时间延长，从而增强药物的作用，同时粘度增加后减少刺激作用，也能增加疗效。 合适的粘度在4.0～5.0cPa?s之间。 6. 稳定性 眼用溶液类似注射剂，也要注意稳定性问题，很多眼用药物是不稳定的，例如毒扁豆碱， * 药剂学  (二)影响吸收的因素 1. 药物从眼睑缝隙的损失 2. 药物外周血管消除 3. pH与pKa 4. 刺激性 5. 表面张力 6. 粘度 * 药剂学 三、滴眼剂的生产工艺 1、药物稳定者 原辅料?配液?滤过（灭菌）? 洗瓶（塞）?灭菌? ? ?无菌分装?质量检查?印字包装 2、主药不耐热，全部无菌操作 3、单剂量剂型同注射剂 * 药剂学 滴眼剂的处方设计与附加剂选用 (一)pH值的调整 磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液。 (二)渗透压的调整 (三)无菌度的保持 抑菌剂： （1）有机汞类：硝酸苯汞、硫柳汞 （2）季铵盐类：苯扎氯铵、苯扎溴铵等 （3）醇类：三氯叔丁醇 （4）酯类：尼泊金类 （5）酸类：山梨酸 * 药剂学 (四) 粘度的调整 (五) 稳定剂、增溶剂、助溶剂等的添加 * 药剂学 * 药剂学 * 1. 1. 注射用水和纯化水的检查项目的主要区别是 A.酸碱度 B.热原 C.氯化物 D.氨 E.硫酸盐 2.对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成哪种类型注射剂 A注射用无菌粉末 B溶液型注射剂 C混悬型注射剂 D 乳剂型注射剂 E溶胶型注射剂 3.下列等式成立的是 A 内毒素=热原=磷脂 B蛋白质=热原=脂多糖 C内毒素=磷脂=脂多糖 D内毒素=热原=蛋白质 E内毒素=热原=脂多糖 * 药剂学 * 4.制备易氧化药物注射剂应加入抗氧剂，为 A 碳酸氢钠 B氯化钠 C 焦亚硫酸钠 D枸橼酸钠 E 依地酸钠 5.在注射剂生产中常作为除菌滤过的滤器 A.硅藻土滤棒 B.多孔素瓷滤棒 C.G3垂熔玻璃滤器 D.0.8μm微孔滤膜 E.G6垂熔玻璃滤器 垫隔离膜 ,涤纶膜 涤纶膜的处理： 逐张分散，用药用乙醇浸泡或放入蒸馏水中于112～115℃热处理30分钟或煮沸30分钟再用滤清的注射用水动态漂洗备用。 操作中要严格控制环境，防止污染。 对于某些碱性药液如碳酸氢钠，可考虑使用聚丙烯薄膜。 * 药剂学  (三) 输液的配制 输液配制，通常加入0.01%～0.5%的针用活性炭，具体用量，视品种而异。 活性炭有吸附热原、杂质和色素的作用，并可作助滤剂。 活性炭分次吸附较一次吸附好。 配制用具与安瓿剂基本相同 配制方法：浓配法和稀配法。 * 药剂学  （四）输液的滤过 预滤时，滤棒上应先吸咐一层活性炭，并在滤过开始，反