西医药理学第十二章 镇痛药推荐.ppt

* 西医药理 * 芬太尼 ◆镇痛比吗啡强80倍，可用于各种剧痛。 ◆也可产生欣快感、呼吸抑制和依赖性，大剂量产生肌肉僵直。 ◆与全麻或局麻药合用，可减少麻醉药用量。 ◆不良反应可用纳洛酮对抗。 [ 禁忌] 支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑外伤引起的昏迷患者。 * 西医药理 * 第三节┃其他镇痛药 罗通定（rotundine，延胡索乙素） 罗通定为植物玄胡（元胡）的有效成分，有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢巴马汀的左旋体。 【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。 * 西医药理 * 3. 用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引起的钝痛，也用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无影响。 4. 镇静和安定作用，用于疼痛性失眠； 5. 不良反应小，无成瘾性。 【特点】 1. 口服吸收好； 2. 镇痛作用小于度冷丁，治疗慢性持续性钝痛效果好，对锐痛疗效差。 * 西医药理 * 【药理作用】 纳洛酮（naloxone）的化构与吗啡相似，对阿片受体有竞争性拮抗作用，能快速对抗阿片类药物过量中毒。 【临床应用】 主要用于吗啡类及酒精类急性中毒，解除呼吸抑制及中枢抑制症状，也用于吸毒成瘾患者的诊断。纳洛酮也是重要的工具药。 第四节┃阿片受体拮抗药 * 西医药理 * 小结、测试 1.吗啡不用于慢性钝痛的主要原因是 A.抑制呼吸 　 B.疗效差　 C.有躯体依赖性　 D.易致体位性低血压 2.吗啡主要用于 A.头痛 B.关节痛 C.心肌梗死所致疼痛 D.神经痛 * 西医药理 * 3.吗啡过量致死的主要原因是 A.昏迷 B.呼吸抑制 C.循环衰竭 D.体温下降 4.吗啡的不良反应不包括 A.眩晕 B.成瘾性 C.耐受性 D.血压升高 5.下列哪项不是吗啡的禁忌症 A.支气管哮喘 B.心源性哮喘 C.肺心病 D.颅内高压 * 西医药理 * 3.吗啡过量致死的主要原因是 A.昏迷 B.呼吸抑制 C.循环衰竭 D.体温下降 4.吗啡的不良反应不包括 A.眩晕 B.成瘾性 C.耐受性 D.血压升高 5.下列哪项不是吗啡的禁忌症 A.支气管哮喘 B.心源性哮喘 C.肺心病 D.颅内高压 * 西医药理 * 西医药理 西医药理 第十二章 镇痛药 Analgesics 西医药理 * 西医药理 * 镇痛药（中枢性） 定义：是一类选择性作用于中枢神经系统的特定部位，在不影响意识和其他感觉的情况下，能选择性抑制痛觉，减轻或消除疼痛的药物。 本类药物大多反复用药易产生依赖性，属麻醉药品管理范畴，为国家管制药品。 * 西医药理 * 注意事项： 1.不宜长期使用； 2.不能滥用； 镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉，还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。但疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。 3.只用于机体不能忍受的且其他药物无效的疼痛； 4.属对症治疗。 * 西医药理 * 药物分类：（作用机制） 1.阿片受体激动药：如吗啡； 2.阿片受体部分激动药：如镇痛新； 3.其他镇痛药：如罗通定。 * 西医药理 * 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干燥物，含有20多种生物碱。吗啡占约10％. 第一节┃阿片受体激动药 * 西医药理 * 【构效关系】: 吗啡（Morphine） * 西医药理 * 【体内过程】 1. 口服易吸收，但有明显首关消除，生物利用度低，常注射给药(可ih或im)； 2. 仅有少量透过血脑屏障进入中枢发挥作用，并可通过胎盘进入胎儿体内； 3. 主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效； 4. 结合物及少量游离型药物经肾排泄，少量经胆汁、乳腺排泄。 * 西医药理 * 作用机制 研究简史: 1962年，我国学者邹刚等在脑室内注射微量（10?g）吗啡，确定吗啡的镇痛部位在丘脑第三脑室周围及导水管周围灰质。 1973年，Terenius、Snyder和Simon分别证实体内阿片受体的存在。 1975年陆续在人和动物体内找