依那普利非洛地平缓释片水性薄膜包衣工艺研究.PDFVIP

中国药师　　２０１２年第１５卷第８期　　ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｉｓｔ２０１２，Ｖｏｌ．１５　Ｎｏ．８ 依那普利非洛地平缓释片水性薄膜包衣工艺研究 李燕航　邢盛　王健松　廖颂明　（广州白云山制药总厂研究所　广州５１０５１５） 摘　要　目的：探讨依那普利非洛地平缓释片水性薄膜包衣的工艺。方法：以马来酸依那普利含量均匀度、溶出度及包衣合 格率为评价指标，采用正交试验法优化水性薄膜包衣的工艺参数。结果：优选包衣液中欧巴代浓度为８％、含药包衣液喷速 －１ －１ 为３０ｇ·ｍｉｎ 、包衣锅转速为１０ｒ·ｍｉｎ ，此工艺稳定可行。结论：正交设计法可用于依那普利非洛地平缓释片水性薄膜包 衣工艺的优化。 关键词　依那普利非洛地平缓释片；水性薄膜包衣工艺；正交试验 中图分类号：Ｒ９４４．４　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１２）０８１１０１０４ ＲｅｓｅａｒｃｈｏｎＷａｔｅｒＦｉｌｍｃｏａｔｉｎｇＰｒｏｃｅｓｓｆｏｒＥｎａｌａｐｒｉｌｆｅｌｏｄｉｐｉｎｅＥｘｔｅｎｄｅｄＲｅｌｅａｓｅＴａｂｌｅｔｓ ＬｉＹａｎｈａｎｇ，ＸｉｎｇＳｈｅｎｇ，ＷａｎｇＪｉａｎｓｏｎｇ，ＬｉａｏＳｏｎｇｍｉｎｇ（ＧｕａｎｇｚｈｏｕＢａｉｙｕｎｓｈａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１０５１５，Ｃｈｉ ｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｏｐｔｉｍｉｚｅｔｈｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｏｆｅｎａｌａｐｒｉｌｆｅｌｏｄｉｐｉｎｅｅｘｔｅｎｄｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ．Ｍｅｔｈｏｄ：Ｔｈｅｗａｔｅｒｆｉｌｍｃｏａｔ ｉｎｇｐｒｏｃｅｓｓｗａｓｏｐｔｉｍｉｚｅｄｂｙｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｄｅｓｉｇｎｗｉｔｈｔｈｅｃｏｎｔｅｎｔｕｎｉｆｏｒｍｉｔｙｏｆｅｎａｌａｐｒｉｌ，ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｒａｔｅａｎｄｃｏａｔｉｎｇｑｕａｌｉｆｉｃａｔｉｏｎｒａｔｅａｓ ｔｈｅｉｎｄｉｃｅｓ．Ｒｅｓｕｌｔ：Ｔｈｅｏｐｔｉｍｉｚｅｄｐｒｏｃｅｓｓｐａｒａｍｅｔｅｒｓｗｅｒｅａｓｆｏｌｌｏｗｓ：ｔｈｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｏｆＯｐａｄｒｙｗａｓ８％，ｔｈｅｓｐｕｒｔｉｎｇｓｐｅｅｄｏｆ －１ －１ ｃｏａｔｉｎｇｓｏｌｕｔｉｏｎｗａｓ３０ｇ·ｍｉｎ ａｎｄｔｈｅｃｏａｔｉｎｇｐａｎｓｐｅｅｄｗａｓ１２ｒ·ｍｉｎ ．Ｔｈｅｐｒｏｃｅｓｓｗａｓｆｅａｓｉｂｌｅａｎｄｓｔａｂｌｅ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｏｒ ｔｈｏｇｏｎａｌｄｅｓｉｇｎｉｓｓｕｉｔａｂｌｅｆｏｒｏｐｔｉｍｉｚｉｎｇｔｈｅｗａｔｅｒｆｉｌｍｃｏａｔｉｎｇｐｒｏｃｅｓｓｏｆｅｎａｌａｐｒｉｌｆｅｌｏｄｉｐｉｎｅｅｘｔｅｎｄｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　Ｅｎａｌａｐｒｉｌｆｅｌｏｄｉｐｉｎｅｅｘｔｅｎｄｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ；Ｗａｔｅｒｆｉｌｍｃｏａｔｉｎｇｐｒｏｃｅｓｓ；Ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｄｅｓｉｇｎ 　　依那普利非洛地平缓释片是由阿斯利康制药公 定所，批号：１００７０５２００４０１）；马来酸依那普利原料 司首研上市的新型复方缓释制剂，用于原发性高血压 药（浙江华海药业有限公司，批号：５１１３０９０１２，含 的治疗，特别适用于单独应用双氢吡啶类药物、血管 量９８．８％）；依那普利非洛地平缓释片对照药（商品 紧张素转换酶抑制药未能充分控制血压的患者。该 名 Ｌｅｘｘｅｌ，ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ制药公司，批号：Ｍ３２２３， 缓释片外壳包衣层中含马来酸依那普利５ｍｇ，缓释片 Ｍ３２２４，Ｍ３２２５）；依那普利非洛地平缓释片素片（广 芯中含非洛地平５ｍｇ。该缓释片外层速释，内层缓 州白云山制药总厂，批号： 释。由于该缓释片中马来酸依那普利含量很少，需进 规 行含量均匀度检查，同时还要考察其溶出度，所以对 格：每片含非洛地平 ５ｍｇ）；欧巴代（型号 ＹＳ１ 包衣技术要求比较高，工艺难度较大。美国ＦＤＡ公 ７００６，上海卡乐康包衣技术有 限公司，批号： 开的资料表明，原研产品采用