西南大学周成合.doc

2017年度高等学校科学研究优秀成果奖（科学技术）拟推荐成果公示 项目名称：唑类抗微生物研究 推荐单位：西南大学 主要完成单位：西南大学 项目简介：该成果创新性地合成了一系列新型喹诺酮唑、萘酰亚胺唑、香豆素唑、黄连唑、磺胺唑、查尔酮唑等化合物并探讨了目标化合物及其中间体的高收率合成方法。发现了多个化合物抗菌活性强于临床药物诺氟沙星、氯霉素、氟康唑，具有广谱抗细菌抗真菌能力，尤其对耐药的MRSA有效。最强活性化合物毒性远远低于临床药物诺氟沙星，诱导MRSA菌株产生耐药性的能力极低，且对DNA回旋酶的抑制能力优于参考药物诺氟沙星。抗菌作用机制表明该类化合物与MRSA菌株中提取的DNA双链和单链结构发生相互作用，作用力远远强于经典喹诺酮抗菌药物的作用力。高活性化合物能切割敏感菌DNA，也能被人血清蛋白（HSA）有效运输。该系列创新研究获得了具有自主知识产权的抗微生物谱宽、高效、能克服耐药性的抗细菌、抗真菌等强生物活性分子，为临床治疗和发现新的抗微生物候选药物分子提供了希望。 该成果得到国家自然科学基金11项（面上项目3项、国际合作项目8项）、重庆市自然科学基金重点项目1项、教育部博导基金1项资助；获得授权中国发明专利15件；教育部科技查新工作站提供的SCI收录引用及ESI高被引情况证明，10篇代表性论文WOS学科居前2.66%，ESI学科居前4.69%，其中ESI research front论文3篇，ESI hot paper论文1篇；被该领域顶尖期刊J. Am. Chem. Soc. （IF 13.03，包括J. Am. Chem. Soc.副主编Gregory C. Fu等）、Angew. Chem. Int. Ed.（IF 11.71）、Nat Prod. Rep.（IF 10.985）等 SCI库内他引次数为510次，他引总次数共计828次；中国百篇最具影响国际学术论文1篇（23.51万篇SCI论文中胜出），国际期刊Bioorg. Med. Chem. Lett.年度引用前十热点论文2篇；Bentham Science出版社高引论文奖1篇；中国科学优秀论文奖1篇；领跑者5000-中国精品科技期刊顶尖学术论文2篇；获邀主编《基础药物化学》，为外文专著撰写第2章；主办全国会议3个，获得国家自然科学基金主任基金支持，并获并获优秀学术交流组织奖。获邀作大会报告6次，邀请报告12次；招收外国博士后14名，外国博士生2名。 姓名 排名 技术职称 工作单位 完成单位 对本项目技术创造性贡献 曾获科技奖励情况 周成合 1 正高 西南大学 西南大学 周成合教授全权负责唑类抗微生物药物研究的全过程，包括支持本成果研究的各类基金申报、化合物的设计合成、生物活性、波谱分析、作用机制研究、工作总结、专利申报以及各类论文（ESI论文，2014年中国百篇最具影响国际学术论文等）的组织与修改等，本人对本成果科学发现点 1、2、3中所列代表性成果做出了创造性核心贡献，是第1(10篇代表性论文的通讯作者，是第5篇代表性论文的第一作者，在该项研究中的工作量占本人工作总量的95%左右。 耿蓉霞 2 副高 西南大学 西南大学 耿蓉霞副教授参与了多种唑类药物抗微生物研究，主要对化合物合成指导、波谱分析、研究工作总结撰写与文字修改、专利申报，本人对本成果科学发现点 1、2、3 中所列代表性成果做出了创造性贡献，是第2、6、10篇代表性论文的通讯作者，在该项研究中的工作量占本人工作总量的60%左右。 蔡桂鑫 3 副高 西南大学 西南大学 蔡桂鑫副教授参与了苯并咪唑类药物抗微生物研究，主要对本成果中高收率合成目标分子及重要中间体提供关键的方法学指导、波谱分析、研究工作总结撰写与文字修改，本人对本成果科学发现点1、3中所列代表性成果做出了创造性贡献，是第9篇代表性论文的通讯作者，在该项研究中的工作量占本人工作总量的60%左右。 　 超过10篇代表性论文、专著 序号 论文、专著 名称/刊名/作者 影响因子 年卷页码 年(卷):页码 发表年月 通讯作者/第一作者 (中文名) SCI 他引次数 他引 总次数 是否国内完成 1 Current developments of coumarin compounds in medicinal chemistry/Current Pharmaceutical Design/Xin-Mei Peng, Guri L V Damu, Cheng-He Zhou 3.288 2013(19):3884-3930 2013-6-5 周成合/彭莘媚 80 107 是 2 Comprehensive review in current developments of imidazole-based med