第13章抗癫痫药及抗惊厥药课件.ppt

乙琥胺 乙琥胺 (ethosuximide),阻断丘脑神经元的T型-Ca通道。临床为治疗小发作的首选药。口服吸收完全，1～7小时血浆浓度达高峰。有效血药浓度为40～100μg/ml，患者一般可耐受160μg/ml。血浆t1/2在儿童为30小时，成年人为60小时。 本药毒性低，常见的副作用为胃肠道反应如厌食、恶心、呕吐等；其次为中枢神经系统症状如头痛、头晕、嗜睡等；偶见粒细胞缺乏症和再生障碍性贫血。 拉莫三嗪片(Lamotrigine)药理作用作用机制：阻断电压-使用-依赖性Na通道，同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用)，也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。  苯二氮卓类本类药物可抑制病灶放电向周围扩散，但不能消除这种异常放电。静注安定为癫痫持续状态的首选药。氯硝西泮的抗各种实验动物发作的作用均强于安定，对小发作强于乙琥胺，但易产生耐受性。故乙琥胺仍为小发作之首选药。 氯硝西泮:用于各型癫痫，特别是癫痫失神性发作和肌阵挛性发作. 地西泮:为癫痫持续状态首选药。 硝西泮:用于癫痫肌阵挛性发作和不典型失神性发作。 新型药物 药物 作用机理 用途 加巴喷丁 改变GABA代谢 难治性部分发作 拉莫三嗪 阻滞Na+通道 部分性发作 托吡酯 增强GABA活性 部分性发作 加巴喷丁英文名：Gabapentin别名：卡巴番定 药理毒理：Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢产生的。  加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。 适应症：癫痫（简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性和原发性全身强直－阵挛性发作）。也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。?不良反应:?主要为皮疹，极少数病人可出现严重的皮疹，包括血管神经性水肿。其它包括头痛、疲惫、恶心、晕眩、嗜睡及失眠。用法用量：第一次睡前服300毫克。以后每天增加30毫克，用量可以高达每天3600毫克上述剂量需分三次服用。 注意事项：对本药过敏者禁用。 规格：胶囊：100mg/粒。300mg/片,400mg/片.  ?  注意事项:?肝肾功能受损的病人、孕妇慎用。12岁以下儿童不推荐用于单药治疗。用于添加疗法时患者年龄应在2岁以上。?药物相互作用:?能诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药（如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑癫酮）会加快本药的代谢；丙戊酸钠可抑制肝药物代谢酶，故会降低本药的代谢。?  托吡酯托吡酯商品名妥泰，它具有独特的多重抗癫痫作用，通过双电压激活钠通道状态的依赖性阻滞作用，阻滞谷氨酸受体，增强γ—氨基丁酸活性等发挥疗效。  它适用于部分性发作、全身性发作、顽固性癫痫。推荐剂量一般从每天0.5～1mg／kg开始，每周或每2周增加每天每公斤体重0.5～1mg，逐渐增至每天每公斤体重4～8mg，逐渐增量可减少不良反应，并可更好地使剂量个体化，小儿加量速度可适当快些。此药半衰期小儿较成人短，两者分别为15～20小时和20～30小时，肝药酶诱导剂可加速代谢。 此药不宜与苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等联用。   药物 作用 用途 主要不良反应 苯妥英钠 阻滞使用-依赖性Na+通，增强GABA能抑制效应。 除失神小发作以外的所有各型癫痫，尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。 胃肠道反应，牙龈增生，粒细胞缺乏，再障，致畸。 卡马西平 与苯妥英钠相似。 同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。 头昏，共济失调，剥脱性皮炎，再障，多动。 苯巴比妥 与苯妥英钠相似。 除失神小发作以外的所有各型癫痫。 中枢抑制，眩晕，共济失调，造血障碍。 扑米酮 　 　 　 乙琥胺 机制未明 小发作常用药。对其他类型发作无效。 眩晕，嗜睡，胃肠道反应，粒细胞缺乏，再障。 丙戊酸钠 阻