第二章药效学W课件.ppt

;Pharmacodynamics;第一节　药理作用与效应;一、基本概念; NA(NE)激动α-R→VSM收缩→血压上升。 实际上作用与效应二者常通用。 ;第一节　药理作用与效应;二、药理效应的基本类型;β1受体激动药β1 agonist;整体情况下，药物对某一层次的最后效应可以是药物对多方面多层次作用的综合结果。 ;二、药理效应的基本类型;糖皮质激素和胰岛素与血糖。 米帕明与情绪。 抗酸药与胃酸。 ;第一节　药理作用与效应;三、药物作用的选择性;三、药物作用的选择性;三、药物作用的选择性;三、药物作用的选择性;第一节　药理作用与效应;四、药物作用的临床效果;治疗作用therapeutic action;对因治疗(etiological treatment);对症治疗：symptomatic therapy;不良反应（adverse drug reaction,ADR）;不良反应（adverse drug reaction,ADR）;副作用（side effect）: 药物在治疗剂量时引起与治疗目的无关的作用，给病人带来轻微的不适或痛苦，多半是可以恢复的功能性变化。 与药物选择性低有关。因作用涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应即成为副作用。 是药物本身固有的，可以预料，难以避免 有些副作用可采用联合用药加以纠正。　　　　　　　;毒性反应（toxic reaction） 药物剂量过大，疗程过长而致药物在体内蓄积过多引起的严重危害性反应。 本质上是药理效应的进一步增强和延续。 有时也因机体对药物的高敏感性而在正常剂量下产生，发生于个别机体。 一般较严重，危害大，甚至可危及生命。 可以预知，不应该发生，应尽力避免。 肝、肾功能减退时更易发生（蓄积）。　　　　　　　　;毒性反应（toxic reaction） 急性毒性（acute toxicity） 慢性毒性（chronic toxicity） 特殊毒性(special toxicity) 　　　　　　　　; 致畸胎 (teratogenesis)： 妊娠的20d至3mon内为胚胎器官形成期，此时胚胎对药物的致畸作用最敏感。 孕妇应尽量少用药，最好不用药。因有很多原被认为无致畸作用的药物不断被发现可能有致畸作用。 ;致癌(carcinogenesis)： 有些药物如巯唑嘌呤、甲氨蝶呤、环磷酰胺等可引起癌症。 致突变(mutagenesis)：指药物能诱发某种细菌发生基因突变的作用，具有此作用的药物往???提示其有潜在的致畸和致癌作用。 ;后遗效应（after effect）： 指停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 停药反应（withdrawal reaction）： 指长期用药，突然停药后，原有疾病的加剧，也称反跳现象（rebound reaction）。;变态反应（allergic reaction）： 又称过敏反应（hypersensitive reaction） 是药物引起的免疫反应。与药物的药理作用、 剂量大小无关，而与病人的特异体质有关而产 生的一种病理性免疫反应。包括免疫学中的各 种免疫反应。　;特异质反应（idiosyncrasy）： 由先天遗传异常所致患者对药物产生的遗传异常反应，使少数特异体质的人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理拮抗药救治有效。;主要内容;第二节　量效关系;一、基本概念;第二节　量效关系;第二节　量效关系;（一）量反应;量反应的量效曲线;（一）量反应;effect(% of maximal responses);个体差异(individual variability) ;（一）量反应;（一）量反应;lgＣ;;（二）质反应;质反应的量效曲线;（二）质反应;质反应量效曲线的意义 评价药物安全性（drug safety） 治疗指数（therapeutic index，TI）:指LD50/ED50的比值，其值越大，表示药物越安全，但并不绝对安全。 安全范围（margin of safety): ED95~LD5之间的距离。 可靠安全系数:　LD1/ED99，若1.0，表示两条曲线无重叠，则安全。;;;Pharmacodynamics;第三节　构效关系;第三节　构效关系;第三节　构效关系;Pharmacodynamics;第四节　药物的作用机制;一、概念;二、作用机制分为类：;非特异性作用机制;特异性作用机制;特异性作用机制;Pharmacodynamics;受体的概念与特性 受体的类型 细胞信号转导中的信使物质 受体与药物的相互作用 作用于受体的药物分类 受体的调节 　　　;r