深圳大学药剂学04麻醉药.pptVIP

第四章 麻醉药 * * 麻醉药是使患者痛觉消失，以便进行外科手术的药物。 主要分为： 全身麻醉药(General anesthetics) 局部麻醉药(Local anesthetics) 又分为局部麻醉、区域阻滞 确保手术成功，并使患者安全舒适。 4.1 全身麻醉药 ? 全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制，从而使患者意识、感觉和反射运动消失。适用于大手术。 全身麻醉药根据给药途径可分为： 吸入性麻醉药（挥发性麻醉药） 非吸入性麻醉药（静脉麻醉药） 1. 吸入性全麻药（Inhalation Anesthetics） 或挥发性全麻药(Volatile Anesthetics) ——是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。随呼吸进入肺部，通过肺泡进入血液，然后分布至神经组织而发挥全麻作用。 常用的吸入麻醉药有： 早期：麻醉乙醚（Anesthetic Ether）、氧化亚氮（Nitrous Oxide）、氯仿（Chloroform) C2H5OC2H5 乙醚 （少用） CHCl3 氯仿（不用） “笑气” 氟原子的引入：①增强麻醉作用；②降低易燃易爆性。含氟全麻药为目前临床常用吸入麻醉药。 目前：含氟全麻药： 氟烷（Halothane, Fluothane）、甲氧氟烷（Methoxyflurane），恩氟烷（Enflurane），异氟烷（Isoflurane），七氟烷（Sevoflurane），地氟烷（Desflurane）等。 2. 静脉麻醉药（Intravenous Anesthetics） 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。 但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： 早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium） 海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum） 近年：非巴比妥类: 化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 依托咪酯(Etomidate) 4.2 局部麻醉药 局部麻醉药简称局麻药，作用于外周神经组织，局部使用时能够可逆性地阻断神经冲动从局部向大脑传递，即在意识清醒状态下使身体的某一部分失去痛觉。常用于小手术。 优秀的局麻药具有以下特性： (1) 选择性地作用于神经组织，对相邻的其他组 织无不良影响； (2) 作用具有可重复性； (3) 作用强，毒性小； (4) 产生麻醉的诱导期短； (5) 持续作用时间长； (6) 溶于水。 最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为可卡因(Cocaine古柯碱)。由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行结构改造。 1. 局部麻醉药的发展： 无局麻作用 无局麻作用 有局麻作用 说明苯甲酸酯在可卡因的局麻作用中占有重要地位 普鲁卡因 1890 1904 从普鲁卡因的发展过程，启示我们怎样从简化天然产物的结构来寻找新药！ 局麻药的主要结构类型及代表药物 2. 局麻药的主要结构类型及代表药物 (1) 芳酸酯类 芳酸酯类局麻药的基本结构特征为芳香酸和氨基醇形成的芳酸酯。 ??盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride） 化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 普鲁卡因的性质： 水解反应失效： 水解和氧化受温度和pH影响。pH3-3.5最稳定。 氧化变色——芳伯胺的性质 普鲁卡因的鉴别—— 猩红色沉淀 芳伯胺的特征反应： 普鲁卡因的作用：作用于细胞膜上的钠离子通道 普鲁卡因的代谢：经酯酶作用水解 氧化 酸化 还原 酯化 普鲁卡因的合成： 普鲁卡因的结构改造： ——以普鲁卡因为先导物 1 2 3 （已停用） ?盐酸丁卡因（Tetracaine Hydrochloride） 化学名：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐 麻醉作用比普鲁卡因强约10倍，穿透力强，毒性也较高，但使用量小。 4 (2) 酰胺类 盐酸利多卡因(Lidocaine Hydroc