30药剂学第十章1a幻灯片.pptVIP

例 盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质） 盐酸克林霉素 10g 卡波普940 10g 三乙醇胺 10g 甘油 50g 对羟基苯甲酸乙酯 0.5g 蒸馏水加至 1000g 软膏剂的质量检查与包装贮藏 （一）质量检查项目和方法 1．粒度 不得检出大于180μm的粒子。 2．装量 照最低装量检查法检查，应符合规定。 3. 微生物限度 照微生物限度检查法检查，应符合规定。 4．无菌 除另有规定外，软膏剂用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时，照无菌检查法项下的方法检查，应符合规定。 5．主药含量 物理性质 1）熔点 一般软膏以接近凡士林的熔点为宜。 2）粘度与稠度 黏度计、插入计 3）酸碱度 一般控制在pH4.4－8.3。 4）物理外观 色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物。 刺激性 考察软膏对皮肤、粘膜有无刺激性或致敏作用（兔毛剃光→涂抹→观察有无过敏，溃烂）。 稳定性 （1）加速试验：将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置恒温箱(39℃±1℃）、室温（25℃±3℃）及冰箱（5℃±2℃ ）中至少贮存l－3个月，检查其稠度、酸碱度、形状、均匀性、霉败等现象及药物含量的改变等。 （2）耐热、耐寒试验：将供试品分别置于55 ℃恒温6小时及-15℃放置24小时，应无油水分离。一般W/O型乳剂基质耐热性差，油水易分层，O/W型乳剂基质耐寒性差，质地易变粗。 9．药物释放、穿透及吸收的测定方法 1）体外试验法 离体皮肤法:测定软膏对皮肤的渗透率； 半透膜扩散法:测定通过半透膜的能力； 凝胶扩散法:比较不同软膏释药性能； 微生物扩散法:抑菌类药膏 2）体内试验法 将软膏涂于人体或动物的皮肤上，经一定时间后进行测定血药浓度的变化。 Pion μFLUX溶解吸收测试仪 实现实时的药物代谢过程判定 软膏剂的包装 包装： 软膏管（锡管、铝管或塑料管） 密封性好，使用方便，不易污染 贮存： 遮光、密闭容器； 阴凉干燥处； 温度不宜过高或过低，30℃。 大宝SOD处方 矿油：皮肤软化、油脂溶解、隔绝空气、润滑 甘油：保湿润滑（在较为湿润的环境下能够吸附空气中的水分来使皮肤保持湿润） 鲸蜡硬脂醇：化妆品基料、保湿剂、消泡剂 聚二甲基硅氧烷（硅油）：降低黏腻感 月桂醇磷酸酯：乳化剂（能使化妆品易于清洗） 超氧岐化酶（SOD）：抗氧化（广泛存在与生物细胞中，人特的每一个细胞都有分布） 人参提取物：抗氧化，防衰老 膜荚黄芪根提取物：抗衰老成分（植物根茎的共性），乳化作用 EDTA二钠：将金属离子化，易于吸收 羟苯甲酯：防腐剂 DMDM乙内酰脲(防腐剂)，抑制微生物滋生 练习题 分析处方中各组分的作用，判别本软膏基质属何种类型，写出制备方法。 醋酸肤轻松 0.25g 二甲基亚砜 15g 十八醇 90g 白凡士林 100g 液状石蜡 60g 月桂醇硫酸钠 10g 尼泊金乙酯 1g 甘油 50g 蒸馏水加至 1000g 第二节 凝胶剂 凝胶剂系指药物与可形成凝胶的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的稠厚液体或半固体制剂，可供内服或外用。 凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。 单相分散系统 局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系指单相凝胶，又可分为水性凝胶和油性凝胶。 双相分散系统 是小分子无机药物胶体微粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，也称混悬凝胶剂，如氢氧化铝凝胶。 水性凝胶基质 一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇制成。 油性凝胶基质 常由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。 二、凝胶剂的基质 水性凝胶基质 1、水性凝胶基质大部分在水中溶胀形成水性凝胶(hydrogel)而不溶解。 特点：易涂展和洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液不妨碍皮肤的正常功能。另外粘滞度较小而有利于药物释放，特别是水溶性药物的释放。 缺点：润滑作用差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂。 水凝胶分类 天然高分子 海藻酸盐、阿拉伯胶、淀粉、琼脂、明胶； 半合成高分子 改性纤维素、改性淀粉、CMC 合成高分子 卡波姆、聚丙烯酸钠 1、卡波姆(carbomer) 系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，具有很强的引湿性。 商品名为卡波普 (carpol)，按粘度分为934、940、941等规格。 1%的水分散液的pH为3.11，粘度较低。 在pH6-11有最大的粘度和稠度。 2、纤维素衍生物 常用的品种有甲基纤维素(MC)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na