第四章：第三节 抗精神失常药幻灯片.pptVIP

1.根据化学结构氯丙嗪属 （ ） A. 苯骈二氮萆类 B. 吩噻嗪类 C. 氨基甲酸酯类 D. 丁酰苯类 E. 酰脲类 2、氯丙嗪在空气中和日光下放置渐变红色，是由于分子中含有（ ） A. 羟基 B. 哌嗪环 C. 吩噻嗪环 D. 苯环 E. 侧链氨基 3、关于盐酸氯丙嗪的作用特点，错误的叙述是 （ ） A. 临床使用时，部分病人出现光毒化过敏反应 B. 安定作用强 C. 具有镇吐、强化麻醉的作用 D. 可用于人工冬眠 E. 以上答案均不对 4、抗精神失常药按结构分类包括（ ） A、吩噻嗪类 B、丁酰苯类 C、噻吨类 D、巴比妥类 5、制备盐酸氯丙嗪注射液时，加入维生素C的目的是（ ） A. 助溶 B. 抗氧化 C. 防止水解 D. 调节PH E. 配成复方 1、利用化学性质区别下列各组化合物 （1）苯巴比妥钠和苯妥英钠 （2）硫喷妥钠与异戊巴比妥 2、为什么巴比妥酸和5-单取代巴比妥没有镇静催眠作用？ 3、简述氯丙嗪的结构与稳定性的关系。 Thanks 课后任务： 1、当你们因感冒而头痛、发热时用过哪些药物？ 2、查阅资料：复方制剂APC的主要成分是什么？ 第三节 抗精神失常药 抗精神失常药分类 抗精神病药：能消除病人的幻觉、妄想，使理智恢复正常 抗焦虑药：能消除神经官能症的焦虑症 抗抑郁药：能消除病人情绪的过分低落 抗躁狂药：能消除病人情绪的过分高涨 作用特点 俗名（异名）： 强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药 抗精神病药 能在不影响意识清醒的条件下， 控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状， 激活精神，改善退缩、淡漠等症状 作用特点 具有不同程度的镇静作用 抗精神病作用不是通过镇静起作用 长期应用一般不产生成瘾性 作用机制 目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关 正常的躯体，异常的思维 一、抗精神病药 吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静 丁酰苯类：氟哌啶醇 硫杂蒽类：氯普噻吨 （一）吩噻嗪类: 三环不在同一个平面 吩噻嗪类药物的结构改造 1. 2－取代是活性的必需结构 苯环上2-位取代引起分子的不对称性,侧链倾斜于含取代基的苯环是此类药物抗精神病作用的重要结构特征,失去该原子无作用. 2、吩噻嗪母核与10-位侧链上 N 之间相隔3个 C 时，抗精神病作用最强 3、10-位侧链末端必须为叔胺结构 奋乃静 哌嗪环取代二甲氨基 作用与氯丙嗪相似，抗精神病的强度增大。 氟奋乃静 哌嗪环取代二甲氨基，-CF3取代氯 抗精神病的强度增大 4、用 C 代替吩噻嗪环上的 N 或用 -CHCH- 取代吩噻嗪环上的 S，仍有抗精神病作用，抗抑郁作用增强 5、把10-位末端的醇羟基与长链脂肪酸成酯，增大脂溶性，延长作用时间。 氟奋乃静庚酸酯 长效前药 成酯可增加药物的脂溶性，在体内吸收减慢，水解的速度较慢，可延长作用时间。 盐酸氯丙嗪 又名：冬眠灵 化学名： N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪 -10丙胺盐酸盐 发现 在研究异丙嗪抗组胺过程中，意外发现 还具有镇静作用 并能延长大鼠对巴比妥的睡眠时间 理化性质： 白色或乳白色结晶性粉末，有微臭，味极苦 水溶液显酸性反应 有引湿性，溶于水、乙醇等 化学性质 还原性 鉴别反应 理化性质－还原性 吩噻嗪母环，易被（空气、光线）氧化 氧化成红棕色 防护措施： 注射液中加入抗氧剂可阻止变色 对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等 宜在CO2，或N2流下灌装（避免O2） 遮光、密封保存 理化性质－鉴别反应 ①遇氧化剂（如硝酸）则氧化变色，形成自由基或醌式结构而显红色，渐变为黄色 （吩噻嗪类化合物的共有反应） ②与三氯化铁试液作用，显稳定的红色 临床应用： 安定作用较强 精神分裂症和躁狂症 大剂量用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等 光化毒反应 有部分病人服用后，会出现光化毒反应。 表现在： 光照皮肤处出现红肿、发热、瘙痒、疱疹等症状。服用的药物量越大，在阳光下暴晒的时间越长，过敏反应则越严重，皮肤瘙痒将持续24～48小时，甚至更长的时间 （二）硫杂蒽类（噻吨类）：氯普噻吨 侧链双键，顺式作用 反式 治疗伴有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等 （三）丁酰苯类及苯酰胺类: 氟哌啶醇 舒必利 （四）二苯并二氮杂卓类： 氯氮平 临床用途： 非经典的抗精神病药. 阻断DA受体的作用较经典的抗精神病药弱. 锥体外系副作用和迟发性运动障碍较轻. 用于治疗多种类型的精神分裂症. 二、抗焦虑药 苯二氮