制剂工艺培训.ppt

干燥：（取决空气与物料表面温差大小） 1、恒速干燥：取决水分在表面的气化速度。 方法：提高空气中温度与降低空气中的湿度 影响因素： 2、降速干燥：取决于物料内部水分向表面扩散 速度。 提高物料温度 干燥方式：鼓风干燥 压片 ◆前处理：过筛整理，得均匀分布的颗粒。加挥发油或分散性物质；外加崩解剂或润滑剂 ◆问题处理： ※松片 物料间 物料性质，制粒不成形。 黏合剂类别与用量； ※裂片 颗粒间 颗粒间黏度不够 压片 ※黏冲 空气太干，有静电；颗粒含水分太高（≤2%）；冲头表面粗糙； 操作车间湿度太大。 ※颗粒含水分太高原因分析：干燥方式不对，导致颗粒内部水分出不来；烘干时间不够 ◆崩解迟缓 崩解剂用量与种类。压力过大。所选黏合剂与物料性质不匹配。 包衣:(目的不重点讲述） ◆糖衣：滑石粉、蔗糖为主要材料 ※隔离层 材质为胶浆（明胶浆、阿拉伯胶浆 玉米脘、虫胶。一般3-5层。 ※粉衣层 材质为润湿粘合剂（糖浆、明胶浆等） 和细粉（滑石粉、蔗糖粉、白陶土）。 ※糖衣层（有色） 材质为糖浆。 ※打光 材质为川腊与硅油（2%）。 包衣 ◆薄膜衣：增重2-5%。 辅料名称 胃溶型 肠溶性 羟丙基甲基纤维素HPMC ● 羟丙基纤维素HPC ● 聚乙二醇PEG ● 聚维酮PVP ● 丙烯酸树脂Ⅳ ● 丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ ● 羟丙基甲基纤维素酞酸酯HPMCP ● 醋酸纤维素酞酸酯CAP ● 虫胶 ● 遮光剂　二氧化钛 片剂质量检查 ◆外观：表面光洁，边缘整齐。 ◆偏重差异：糖衣片检查素片。薄膜衣片检查包衣片 ◆硬度与脆碎度：硬度：6-8kg合适。脆碎度不得少于1% 片剂质量检查 ◆崩解时限：普通片1小时内崩解。泡腾片、舌下片5min崩解；分散片3min崩解；含片30min内崩解；肠溶片2小时（盐酸）不变，磷酸中1小时崩解。 ◆含量均匀度：片剂重量小于10mg或主药含量占片重5%以下需检查。 ◆溶出度：消化液中难容的药物；与其它组分容易发生相互作用的药物；久贮后溶解降低的药物；剂量小、药性强、副作用低的药物剂型。 例：尼美舒利分散片 尼美舒利、低取代羟丙基纤维素、可溶性淀粉 粉碎、过筛（80-100目） 聚乙烯吡咯烷酮+40%乙醇 混合均匀 粘合剂 　　湿 法 制 粒 　　　干 　燥 　　　压 片 　　　包 衣 胶囊剂（硬胶囊、软胶囊） ◆硬胶囊多是依据经验和药物的堆密度初步选择空胶囊号码，然后通过试装后确定胶囊号。 ◆软胶囊： 　※胶液由明胶、增塑剂、甘油、遮光剂与色素成分组成。 　※内容物多为甘油与聚乙二醇400（PEG400）混悬液。   thank you! 制备工艺研究 一、概念 剂型：是将药物制成方便临床使用，能治疗或预防疾病，与一定给药途径相适应的给药形式。如片剂、注射剂、胶囊等； 制剂：是依据药典（等相关指导原则），将药物制成适合临床要求并具有一定质量标准的具体品种。二、剂型分类（给药途径） 胃肠道给药（片剂、糖浆等）； 非胃肠道给药（注射剂、滴眼液等） 概念与分类 剂型重要性 重要性 ◆剂型可改变药物性质 依沙吖啶（0.1%）溶液局部涂敷有杀菌作用，而1%的注射液用于中期流产。 ◆剂型可调节药物作用速度 比如舌下片。 ◆改变剂型可降低或消除药物的毒附作用 如氨茶碱常用于治疗哮喘，但同时引起心跳加速等副作用。制成栓剂则可消除这副作用。 ◆乳剂、脂质体等还具有靶向作用。 湿法制粒 原辅料（粉碎） 辅料：1、填充剂或稀释剂；2、润湿剂与黏合剂；3、崩解剂；4、润滑剂 混 合 1、辅料加入方式；2、加入辅料种类 制 粒 方式：1、挤压制粒； 2、喷雾制粒； （相关参数） 干 燥 1、干燥方式；2、干燥设备 （相关参数） 压 片 影响压片成型的因素； 压片过程中可能出现的问题及解决方式 包 衣 1、衣料及包衣过程； 2、包衣过程中可能出现的问题及解决方法 质 量 检 查 内容：外观、片中差异、硬度与脆碎度；崩解时限；含量均匀度；溶出度；卫生学检查等 成 品