药理学32-2抗寄生虫药幻灯片.pptVIP

抗疟药的分类 常见的抗疟药 主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素等 主要用于控制传播和复发 —— 伯氨喹 主要用于预防 —— 乙胺嘧啶 ｛ 一、主要用于控制症状的抗疟药氯 喹 【药理作用与临床用途】 1.抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、久 控制疟疾症状的首选药物。 2. 抗肠外阿米巴作用 对阿米巴痢无效 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 【不良反应与注意事项】 1.长期大量应用： 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍 窦房结浸润 → 阿斯综合征 过敏反应：皮疹，粒细胞减少 定期查血象、眼科检查 3. 致畸：孕妇禁用。 主要作用于红内期裂殖体，控制症状，作用弱, 毒性大,主要用于耐药恶性疟,尤其脑型疟. 青蒿素 （artemisinin） 主要作用于红内期滋养体，用于治疗间日疟和恶性疟,尤其对抗氯喹的恶性疟及脑型恶性疟有显著效果，但复发率高。 特点：高效、迅速、低毒 甲氟喹（mefloquine） 杀灭红内期裂殖体，控制症状发作和症状抑制性预防作用。 奎宁 （quinine） 青蒿素 从复合花序植物黄花蒿（即中药青蒿）中提取得到的一种无色针状晶体。是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。 根据世卫组织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法，约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此，很多非洲民众尊称其为“东方神药”。 2015年10月8日，中国科学家屠呦呦获2015年诺贝尔生理学或医学奖，成为第一个获得诺贝尔自然学奖的中国人。多年从事中药和中西药结合研究的屠呦呦，创造性地研制出抗疟新药——青蒿素和双氢青蒿素，获得对疟原虫100%的抑制率，为中医药走向世界指明一条方向。 神奇的青蒿素 上个世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响到治疗效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治疗效果。屠呦呦受中国典籍《肘后备急方》启发，成功提取出的青蒿素，被誉为拯救2亿人口的发现。 药理作用与临床应用 杀灭各种疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。 与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。 控制复发和阻止传播的首选药 二、主要用于控制复发和传播的抗疟药 伯氨喹(primaquine) 不良反应 毒性大，少数人特异质反应 （急性溶血性贫血和高铁蛋白血症） 抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成 少, 多为叶酸缺乏。孕妇禁用 三、主要用于病因性预防的抗疟药 乙胺嘧啶(pyrimethamine) 药理作用与临床应用 对红外期疟原虫(良、恶)有杀灭作用,常用于病因预防——首选药 阻止配子体在蚊体内发育,阻断传播 作用机制 不良反应 抗疟药合理应用 联合用药 控制症状 氯喹首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类 病因性预防：乙胺嘧啶 药物选择 发作期：氯喹+伯胺喹 休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹 第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 一、 抗阿米巴病药 阿米巴病特点与阿米巴生活史 肠阿米巴病 阿米巴肝脓肿 阿米巴病：溶组织阿米巴原虫感染引起的疾病。 滋养体可溶解宿主细胞，侵袭黏膜下层组织，引起肠阿米巴病，表现：痢疾样症状；随血流侵入肝脏或其他部位，引起肠道外阿米巴病，表现：各脏器的脓肿，以阿米巴肝脓肿最常见。 抗阿米巴病药物分类 治疗肠外阿米巴病 甲硝唑（替硝唑） 氯喹 治疗急性阿米巴痢疾 二氯尼特、卤化喹啉类 治疗肠内、肠外阿米巴病 依米丁 常用抗阿米巴病药 1.抗阿米巴 肠内、肠外阿米巴病 首选药 2.抗滴虫病 阴道滴虫感染 首选药 3.抗厌氧菌 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、 G+厌氧球菌； 用于防治腹腔、盆腔术后混合感染 4.抗贾第鞭毛虫作用 最有效药物 少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸 甲硝唑 （metronidazole灭滴灵） 药理作用 与 临床应用 不良反应 替硝唑 对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病：与甲硝唑相当 阿米巴肝脓肿----首选药 依米丁（emetine，吐根碱