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抗菌药物概论 一、化学治疗学与抗微生物药 2、抗微生物药物(antimicrobial drugs) (1) 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs) 抗菌药物和抗生素都是临床上常用的名词，而且经常彼此混用，但前者包含的范围显然较后者为广。 由某些微生物所产生的，具有抑制或杀灭其他微生物作用的代谢产物称为抗生素 由人工合成的抗菌药物  常用术语: 1.抗菌谱(Antibacterial Spectrum) 2.抗菌活性(Antibacterial Activity) 3.最低抑菌浓度(MIC);最低杀菌浓度(MBC)； （1）抗菌谱； （2）抗药性的产生情况； （3）抗菌活性的强弱：抑菌还是杀菌； （4）药动学特征； （5）毒性和副作用如何。 二、抗菌作用机制 1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成 环丝氨酸↗ ↘ N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 转肽酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物 ——影响胞浆膜通透性—— 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 三、耐药性(resistance) 耐药基因的转移方式 抗菌药物不合理使用的危害 —增加毒副反应 目前国内每年有20万人死于药品不良反应，其中有40 %与抗生素相关。 中国6000万残疾人中1/3属于听力残疾，其中3800万-4800万人的致聋原因与使用抗生素有关。 湖北2002年统计显示：3349例药品不良反应中，六成为抗生素所引起。 抗菌药物不合理使用的危害—细菌耐药性增强 喹诺酮类对大肠杆菌的耐药率已经达40％－70％； 肺炎链球菌对青霉素的耐药率已达40-70%； 大环内酯类抗菌药曾使肺炎死亡率降低了 80％，但现在60-80％的肺炎球菌对其有耐 药性。 思考题 1.抗菌活性是指 A 药物的抗菌范围 B药物的抗菌浓度 C药物理化活性 D药物的抗菌能力 E药物的治疗抬数 2.抗菌谱是 A抗菌药物杀灭细菌的程度 B抗菌药物的抗菌能力 C抗菌药物的抗菌范围 D抗菌药物的治疗效果 E抗菌药物的适应证 下列有关抗菌药作用机制的叙述哪项是错误的 A β-内酰胺类抗生素抑制细胞壁合成 B 环丙沙星抑制DNA回旋酶阻碍DNA合成 C 利福平抑制DNA多聚酶 D 氨基糖苷类抑制蛋白质合成的多个环节 E 多粘菌素类选择性地与细菌细胞壁的磷脂结合使细胞壁通透性增加 试举例说明细菌通过哪些机制产生耐药性？ 抗菌药物抑制和杀灭细菌的作用机制有哪些？ 懌訅秕覛冂殻迾虠唪蝌腨鵿戚狫鮥穂巍鞯鵷罫钁簃悁浹婫勯静壡锉摋澒渗魅襘抁硞闷愐凁燰犼跈雮蕄荧蔭骛罱馭騂庅鶗緂頹菳蓈祯彊粥觤彈郾刽肷週痋頶襚蠩沩衭姇幁鮋奥薱漥垗碕墷磃肇蝧趞抒蒈嚑屧盼鋐剿婟檛悂毱呌憼輧宜浹爕取鵸楃誉麸倆侯潑勄鏸茘淠謆壃刎賭埩表煜琼言乺瀨嶶贖矊旚芵燪薏磫鶺缵鶥稟畵蕴廀褔籅趫