抗胆碱药-药理学基础.pptVIP

福州 右旋氯筒箭毒碱 d-Tubocurarine Chloride 二、骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants) （一）除极化型肌松药 可与N2受体结合，但不易被胆碱酯酶破坏，较长时间作用于N2受体，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化（I相），而后长期处于不应期状态，对乙酰胆碱不起反应，阻断神经肌肉的化学传递（II相，受体脱敏）. 【特点】 1、肌松前有短暂的肌束颤动 2、作用时间短，需重复静脉给药 3、连续用药产生快速耐受性 4、过量不能用抗AChE药解救 5、肌松作用有两个时相：I相持续除极阻断，II相受体脱敏 琥珀胆碱 （司可林） 【体内过程】 可被血浆中的假性胆碱酯酶破坏，水解为琥珀酸和胆碱，新斯的明亦能抑制血浆假性胆碱酯酶活性，加强和延长琥珀胆碱的作用。 [药理作用] 快、短、较易控制 短暂肌束颤动、1分钟转为松弛、2分钟最明显、5分钟作用消失。 颈、四肢肌肉的松弛最明显，舌、咽部及咀嚼肌次之，呼吸肌最不明显。 【临床应用】 1、气管插管、气管镜、食道镜检查 2、手术麻醉辅助用药（静脉滴注） 注意：（窒息感）清醒患者禁用 【不良反应】 窒息、肌束颤动、血钾升高， [禁忌证] 遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低患者 严重肝、肾功能不良，大面积损伤、烧伤，脑血管意外恶性肿瘤 青光眼、白内障晶体摘除手术后 二、非除极化型肌松药 又称竞争性肌松药，能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，拮抗ACh的作用。抗胆碱酯酶药能拮抗其作用。 [特点] 1、肌松前无肌肉兴奋现象 2、肌松作用可被抗胆碱酯酶药拮抗 3、一次给药肌松作用持续时间长 4、有积蓄作用，连续用药剂量酌减 5、有不同程度的神经节阻断作用和促组胺释放作用 * 抗胆碱药 癫茄 曼陀罗 刺茄 抗胆碱药 与ACh 或拟胆碱药竞争胆碱受体，从而产生抗胆碱作用的药物 M胆碱受体阻断剂 N1-R阻断剂 N2-R阻断剂 分类： 第一节 M胆碱受体阻断剂 一、阿托品 二、阿托品类生物碱 三、合成代用品 1831年分离 1880年阐明结构 体内过程： 一、阿托品 口服吸收迅速，生物利用度为50％ 广泛分布于全身，可通过血脑屏障 50％- 60％药物以原形经尿排泄 T1/2：2-4小时, 调节麻痹持续2-3天 极量 作用机制： 1、选择性阻断M受体 2、大剂量阻断N1受体(泳衣品牌) 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用 药理作用 腺体 眼睛 心脏、血管 胃肠、膀胱平滑肌 中枢神经系统 各器官的敏感性不同 依次降低 1、腺体分泌减少 （1）唾液腺、汗腺 （2）泪腺、呼吸道腺体 （3）大剂量胃液的分泌↓（胃酸浓度影响小） 2、眼睛 扩瞳 眼内压升高 调节麻痹 3、心脏 1）心率 治疗量：短暂减慢(0.4-0.6mg) 较大剂量：加快 (2mg) （程度取决迷走神经张力） 2）房室传导：加快 缓慢型心律失常（拮抗迷走神经） 4、血管和血压 治疗量：无明显变化 大剂量：血管舒张，改善微循环 5、平滑肌松弛 1）解除胃肠平滑肌痉挛最好 2）尿道、膀胱逼尿肌张力↓收缩幅度↓ 3）胆道、输尿管、支气管、子宫平滑肌 作用较弱（合用哌替啶） 6、中枢神经系统 过量中毒症状： 先兴奋（激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥） 后抑制：昏迷(泳衣品牌) 临床应用 1、制止腺体分泌 麻醉前给药 严重盗汗 流涎症 2、眼科 虹膜睫状体炎 验光配镜（儿童、青少年用） 4、缓慢型心律失常 5、抗休克 感染中毒性休克 6、解救有机磷中毒 阿托品化 当解救有机磷酸酯类中毒导致的阿托品过量时，能不能用胆碱酯酶抑制药（毒扁豆碱、新斯的明）? ？ 3、各种内脏绞痛 （需与镇痛药合用） 不良反应 1、副作用 2、中毒反应 表现：MR明显阻断及中枢症状 解救： 洗胃、导泻 毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱 适量地西泮、降温 、人工呼吸 禁忌症：青光眼、前列腺肥大等 老人，心动过速者慎用 给药护理 1）口服应在餐前30分钟给药 2）应告知病人用药期间有口渴感，对此大量饮水无效 可小量多次饮水