药剂学教案总结.doc

药剂学 绪论 药剂学任务：批量生产安全、有效、稳定的制剂以适应临床需要 药剂学基本理论研究：如溶解性、稳定性、生物利用度、动力学理论、生物因素、制剂理论等。 新剂型研究与开发：如缓释、控释、靶向、长效制剂。 新辅料研究与开发：辅料在药剂学中作用十分重要与关键。 新机械与新装备研究：向封闭、高效、多功能、连续化和自动化的方向研发以满足GMP 新药研究与开发：生物制品（分子量大、不稳定、半衰期短等）、中药新药、天然产物（保健功能食品、日用化妆品） 剂型分类 按给药途径分类 按分散系统分类 按制法分类 按形态分类 经胃肠道给药剂型： 非经胃肠道给药剂型 1）注射给药剂型 2）呼吸道给药剂型 3）皮肤给药剂型 4）粘膜给药剂型 5）腔道给药剂型 溶液型 胶体溶液型 乳剂型 混悬型 气体分散型 微粒分散型 固体分散型 无菌制剂 气体剂型 固体剂型 半固体剂型 处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件 法定处方：国家标准收载处方 医师处方：医师为患者开的处方 处方药（prescription drug or ethical drug)：执业医师处方 非处方药（over the counter, OTC): 消患者可直接购买的药品 第2章 液体制剂 第一节 概述 液体制剂的特点 优点 不足 分散度大→吸收快→迅速发挥疗效； 给药途径广，可内服外用； 减少药物刺激性； 提高药物的生物利用度 分散度大，易降解→药效降低 体积大、携带、运输、贮存不便 水性液体制剂易霉变，需加防腐剂 非均相液体制剂存在不同的稳定性问题 液体制剂的分类 按分散系统分 均相 非均相 低分子溶液剂 1nm （溶解法、稀释法制备） 高分子溶液剂 100nm（胶溶法制备） 单相、稳定 溶胶剂 1~100nm （分散法或凝聚法制备） 乳 剂 100nm（分散法制备） 混悬剂 500nm（分散法或凝聚法制备） 多相、不稳定 按给药途径和应用方法分 内服液体制剂 外用液体制剂 合剂；芳香水剂；糖浆剂…… 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。 液体制剂的质量要求 1）均相——澄明； 2）非均相——分散均匀，浓度准确； 3）防腐能力、包装容器适宜，方便携带使用； 4）口服——口感好；　 5）外用——无刺激性 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 选择溶剂的条件：①较好的溶解性和分散性；②化学性质稳定；③不影响药效和含量测定；④毒性小、无刺激性、无臭味 溶剂分类： 极性溶剂 溶解无机盐、有机药物 水：易霉变；纯化或精制水 甘油：外用/内服；含水 10% 无刺激性；含甘油30％，防腐 二甲基亚砜(DMSO ) ：万能溶剂；有刺激性 半极性溶剂 溶解有机药物 乙醇：95%乙醇，20%可防腐 延缓药物水解，生理活性,易挥发、易燃烧,密闭贮藏 丙二醇：与水的混合溶剂可延缓许多药物的水解，增加稳定性，内服或肌内注射液溶液　促经皮与粘膜吸收 聚乙二醇(PEG)：与水不同比例为良好溶剂，可稳定易水解药物，外用保湿 非极性溶剂 溶解非极性药物 脂肪油：溶解油溶性的药物（激素，挥发油，游离生物碱，芳香族），多用做外用制剂溶剂，制备洗剂、搽剂、滴鼻剂；缺点:易酸败，易与碱性物反应而变质 液体石蜡：溶解生物碱、挥发油。有润滑肠道通便作用；用于口服制剂或搽剂的溶剂易氧化，需加油性抗氧剂 乙酸乙酯：挥发油、甾体、搽剂。易被氧化，需加抗氧剂 液体制剂常用附加剂：助溶剂、增溶剂、替溶剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂、止痛剂…… 增溶剂：聚山梨酯类（HLB15-18）；聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：低分子化合物（不是表面活性剂）：苯甲酸钠，如碘酊中的碘化钾 潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、PEG300或PEG400（与水形成替溶剂） 防腐剂：对羟基苯甲酸酯类——尼泊金类；苯甲酸及其盐；山梨酸及其盐；苯扎溴铵（新洁尔灭）阳离子型表活剂；醋酸氯己定（醋酸洗必泰）….. 矫味剂 甜味剂 天然：蔗糖和单糖浆（橙皮、桂皮糖浆等能矫味、矫臭） 合成：糖精钠,常用量0.03％（阿司帕坦（又名蛋白糖/天冬甜精），适用于糖尿病、肥胖症患者） 理想：甜菊苷（常用量0.025％-0.05％,常与蔗糖或糖精钠合用） 芳香剂 天然香料：芳香性挥发油（薄荷水、桂皮水） 人造香料：香蕉香精、苹果香精等（如薄荷油、橙皮油等） 常用浓度:0.06％ 胶浆剂 作用：干扰味蕾的味觉而调味，减轻刺激性，掩盖药物辛辣味 常用：琼脂胶浆、羧甲基纤维素钠等 泡腾剂 组成：有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠、香精、甜味剂 特点：遇水后产生大量CO2，麻痹味蕾而矫味，改善盐类