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抗菌药物的临床应用 瑞安市人民医院 呼吸内科 赵仁国 化疗药物：抗微生物药 抗菌药 抗生素 合成抗菌药 抗真菌 抗病毒药 抗寄生虫药 抗肿瘤药 弗莱明发现青霉素 Alexander Fleming (1881-1955) 1928年，于伦敦圣玛丽医院 常用抗菌药物 抗生素后效应（PAE） 细菌与抗生素接触后，当药物浓度降到MIC以下时，细菌的生长仍受到抑制的效应。 时间依赖性：?内酰胺类 浓度依赖性：氨基糖甙类 抗生素的药效学特点 一、β－内酰胺类(β－lactams)抗生素 （一）青霉素类 （二）头孢菌素类 （三）非典型β－内酰胺类 (一)青霉素类 1.耐青霉素酶的新型青霉素 2.广谱半合成青霉素 3.复合青霉素制剂 1．耐青霉素酶的新型青霉素 这类青霉素主用于产青霉素酶的金葡菌感染，其有效率在80%以上。临床上普遍应用的品种主要为苯唑西林、氯唑西林、双氯西林及氟氯西林。后二种的抗菌活性及注射后血浓度均较前二种为高。 2.广谱半合成青霉素 (1)阿莫西林 即羟氨苄青霉素。本品抗菌谱与氨苄西林基本相同，但抗菌作用较氨苄西林迅速而强２倍。口服吸收良好，血浓度高，主要用来治疗呼吸道、泌尿道、胆道及软组织感染。 2.广谱半合成青霉素 (2)哌拉西林 即氧哌嗪青霉素，抗菌谱较羧苄和氨苄西林更广，抗菌活性也较前二者为强，对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌均具较强抗菌活性，可用于上述细菌感染，对厌氧菌感染也有一定疗效。 2.广谱半合成青霉素 (3)替卡西林 即羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。本品对G+菌的抑菌作用低于青霉素Ｇ，对G-菌的抑菌作用比羧苄青霉素强数倍，对绿脓杆菌抗菌活性较佳，但对沙雷菌耐药。 2.广谱半合成青霉素 (4)阿洛西林 商品名“阿乐欣”，为苯咪唑类广谱半合成青霉素新品种，对革兰阳性、阴性及部分厌氧菌均有良好抗菌活性，尤其对绿脓杆菌有明显疗效，呼吸道分泌物中浓度较高。 2.广谱半合成青霉素 (5)美洛西林 抗菌活性强于阿洛西林，但对绿脓杆菌抗菌作用不及后者。胆汁、胸水、腹水中浓度高，呼吸道分泌物中浓度较低，常应用于有厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感染，能较好的通过血脑屏障，可用于治疗中枢神经感染。 3．复合青霉素制剂 广谱青霉素与β－内酰胺酶抑制剂制成复合药物，可明显增强其疗效。 β一内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（即棒酸） 舒巴坦 三唑巴坦 不是任何β－内酰胺药物与β－内酰胺酶抑制剂均可制成复合药物。 3．复合青霉素制剂 (1)奥格门汀 即阿莫西林与克拉维酸复合，商品名“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”等。其比例为5:1（即每瓶500mg阿莫西林，100mg克拉维酸）。用于治疗呼吸道、泌尿道及其它感染。 3．复合青霉素制剂 (2)泰门汀 即替卡西林与克拉维酸复合的注射剂（即3.0g替卡西林，0.2g克拉维酸），商品名“特美汀”。对革兰阴性杆菌感染作用更强。 3．复合青霉素制剂 (3)优立新 即氨苄西林与舒巴坦复合注射剂(2:1)，但抗菌作用不如奥格门汀。 3．复合青霉素制剂 (4)克菌 即阿莫西林(250mg)与双氯西林(125mg)复合的口服制剂。本品由于双氯西林耐β－内酰胺酶的作用，加强了阿莫西林对革兰阳性和阴性的抗菌活性，达到广谱的抗菌作用。本品胃肠道吸收良好，反应较少。 3．复合青霉素制剂 (5)他唑西林 即哌拉西林与三唑巴坦复合注射剂（8:1），商品名“特治星”、“海他欣”。本品通过三唑巴坦强大的抑制β－内酰胺酶作用，达到增强和扩展哌拉西林的抗菌作用。 (二)头孢菌素类抗生素 抗菌作用强，耐青霉素酶 临床疗效高，毒性低 过敏反应较青霉素类少 (二)头孢菌素类抗生素 1．第一代头孢菌素 2．第二代头孢菌素 3．第三代头孢菌素 4. 第四代头孢菌素 1．第一代头孢菌素 (1)对革兰阳性菌（除肠球菌，MRSA外）有良 好作用，对革兰阴性菌作用较差 (2)对青霉素酶稳定，但对其它β－内酰胺酶 的稳定性较差 (3)血半衰期较短，不易进入脑脊液中 (4)有一定肾毒性 头孢氨苄 即先锋IV 头孢唑啉 即先锋Ｖ，为一种较广谱的抗生素，对革兰阳性菌有迅速而较强的杀菌作用，对产酶的金葡菌有一定的抗菌作用 头孢拉定 即先锋VI，本品抗菌谱与头孢唑啉相似，但抗菌作用稍低于后