口服降糖药 特点及应用.pptVIP

口服降糖药的特点及应用 口服降糖药的分类 胰岛素促泌剂： 磺脲类 格列奈类 DPP-4抑制剂 其他机制： 双胍类 α-葡萄糖肝酶抑制剂 噻唑烷二酮类 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 磺脲类药代动力学作用特点 名称 起效时间/h 持续时间/h 剂量范围/（mg/d） 半衰期/h 作用特点 甲苯磺丁脲 0.5 3~5 250~2000 3~6 药效短，作用缓，价格低 氯磺丙脲 4 24~72 1.25~15 30~36 作用时间长，低血糖 格列本脲 0.5 16~24 2.5~15 10~16 药效强，作用时间长，低血糖 格列吡嗪 0.5~1 8~12 5~30 2~4 时间短，强度中等，具有血管保护作用 格列齐特 0.5 1~2 40~240 10~12 强度中等，低血糖发生率低 格列喹酮 0.5 8~12 15~180 1~2 短效，主要经胆管代谢，5%经肾排泄 格列波脲 0.5 12 25~75 8~12 作用温和，降低血粘度 格列美脲 0.5 24~48 1~8 1~9 用量少，副作用少 禁忌症 作用机制 磺脲类药物简介 常见及严重不良反应 注意事项 餐前或餐中服用 有效预防、早期识别和正确处理低血糖反应是本类药物治疗过程中重要的关注内容。 磺脲类降糖药 1型糖尿病、糖尿病昏迷前期、糖尿病酮症酸中毒、严重肝、肾功能不全、应用咪康唑治疗者、妊娠及哺乳期妇女。 常见严重：低血糖 其他：体重增加、血液系统异常、胃肠道不适 促进胰岛素β细胞分泌胰岛素 双胍类口服降糖药 苯乙双胍 二甲双胍 半衰期2~3h，可持续4~6h，长期应用除有胃肠道反应外还能引起血乳酸升高及诱发乳酸酸中毒，尤其是老年人，现已淘汰。 半衰期6.2h，可持续6~8h，诱发血乳酸升高及乳酸性酸中毒的机会较苯乙双胍明显减少，是双胍类药中最常用的药物。 二甲双胍作用特点 不直接刺激胰岛素的分泌，但降糖效果与磺脲类类似。 可减轻体重。 单药治疗不会引起低血糖。 改善胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性。 不经肝脏代谢，以原型由尿排出。 由心血管保护作用。 禁忌症 促进糖无氧酵解。增加肌肉、脂肪等外周 组织对葡萄糖的摄取利用，保护受损的胰 岛β细胞功能免受进一步损害。 作用机制 二甲双胍简介 常见及严重不良反应 注意事项 随餐服用 在造影前后48h内暂停使用二甲双胍，并在肾功能再评估结果正常后方可继续使用。 二甲 双胍 心力衰竭、急性心肌梗塞和败血症等引起的肾功能障碍、充血性心衰，严重的心、肺疾患、严重感染和外伤、急慢性酸中毒。酗酒、VB12、叶酸缺乏未纠正者。 常见：胃肠道反应 其他：增加乳酸酸中毒风险 α-糖苷酶抑制剂 作用机制：α-糖苷酶抑制剂的结构与寡糖非常相似，在肠道能竞争性抑制小肠粘膜刷状缘上的α-糖苷酶的活性，减缓对葡萄糖的吸收而降低餐后高血糖，可避免餐后高胰岛素血症。 作用特点 阿卡波糖 约有1~2%被肠道吸收，生物利用度为0.52~1.58%，在肠道经消化酶和肠道细菌分解的降解产物被吸收，约有35%经尿排出，51%在96h内经粪便排出。 伏格列波糖 口服后约有2.7~5.9%被肠道吸收。 格列奈类口服降糖药 作用机制：通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。格列奈类药物不进入胰岛细胞内发挥作用，不抑制细胞内的蛋白合成，不引起胰岛素的直接胞泌作用。具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。又被称为“餐时血糖调节剂” 格列奈类药代动力学特点 名称 起效时间/h 持续时间/h 剂量范围/（mg/d） 半衰期/h 排泄清除 瑞格列奈 0.6 4~6 4~6 1 90%经粪便排泄，8%经尿液排泄 那格列奈 1 24~72 30~120 1.25~2.9 10%经粪便排泄，83%经尿液排泄 瑞格列奈：肾功能不全患者无需调整起始剂量。肝损伤的患者应慎用。 那格列奈：轻、中度肝病患者不用调整剂量。肾损害患者无需调整剂量。 禁忌症 促进胰腺β细胞分泌胰岛素，降低血糖水平 作用机制 格列奈类简介 常见及严重不良反应 注意事项 随餐即刻，不进餐不服用。 避免与吉非贝齐合用。 格列 奈类 1型糖尿病患者、C-肽阴性糖尿病患者、 伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。 常见：低血糖、体重增加、视觉异常、胃肠道不适、肝酶升高等 噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂 作用机制： 增加周围组织器官对胰岛素的敏感性。 提高糖原合成酶的活性，增加骨骼肌对胰岛素介导的葡萄糖的摄取和利用。 增加肝脏对葡萄糖的摄取和肝糖原的合成，降低空腹血糖。 抑制肝内合成内源性三酰甘油并促使其清楚，减少发生动脉粥样硬化的风险并延缓其发展。 噻唑烷二酮（TZDs）类代动力学特点 名称 起效时间/h 剂量范围/（mg/d） 半衰期/h 排泄清除 吡格列酮 0.5 15~30 3~7 以原型或代谢产物形式排泄如胆汁，