药理学第二章药效学.ppt

第二章 药效学 ★药效学定义：研究药物对机体的作用和作用机制、作用强度与剂量之间的关系以及临床适应症等。 第一节 药物的基本作用 第二节 量效关系和构效关系 第三节 药物的作用机制 药效学 本章的学习要求： ⒈掌握药物效应动力学、药物作用的选择性、两重性、强度、效能、LD50、ED50、治疗指数、受体、激动药、拮抗药的概念； 药效学 学习要求： ⒉掌握药物作用的方式和类型、受体的特点、药物的不良反应等。 ⒊熟悉量效关系、质反应和量反应的区别、受体的分布与类型、受体的调节。 药效学 药效学的定义： 药效学主要研究药物对机体的作用，药物的作用的机制，作用强度与剂量之间的关系，以及临床适应症等。 第一节 药物的基本作用 一、药物作用方式和类型 基本概念： 药物作用是指药物与机体的原发作用； 药物效应指药物原发作用所引起的变化。 作用与效应 药物作用：阿托品阻断M受体 药物效应： 扩瞳 一、药物的作用方式和类型 ㈠局部作用与吸收作用★ ㈡对因治疗与对症治疗； ㈢原发作用与继发作用； ㈣药物的作用性质→ ㈣药物的作用性质 1．调节机体的功能★； 2．抗病原体与抗肿瘤； 3．补充不足； 二、药物作用的特性 ㈠药物作用的特异性 多数药物通过化学反应而产生药理效应。这种化学反应所具有的专一性，使药物的作用具有特异性，专一性主要取决于药物的化学结构。 二、药物作用的特性 ㈡药物作用的选择性★定义： 二、药物作用的特性 ㈢药物作用的两重性 ⑴治疗作用（定义）； ⑵不良反应（定义）； ⑶两重性（定义★）。 三、药物的不良反应 定义：凡不符合用药目的或对病人产生不利的反应称为不良反应。 三、药物的不良反应 ⑴反应停（沙利度安）事件 ⑵SMON事件 ⑶息斯敏事件 ⑴反应停事件 沙利度胺于1956年上市用于治疗妊娠反应。1961年以后，忽然发现许多新生婴儿的上肢、下肢特别短，手和脚直接连在身体上。经过长期的流行病学调查研究和动物实验，证明这种“海豹肢畸形”是由于患儿的母亲在妊娠期间服用沙利度胺引起。其他控制严格的国家没有发生大规格不良反应的流行。 ⑵ SMON事件 60年代后期，由于服用氯碘羟喹治疗阿米巴而引起的亚急性脊髓视神经病（SMON病）。 1970年秋，日本厚生省统计，由于此药造成的残疾人达1万多人，几百人死亡。 ⑶息斯敏事件 息斯敏是一种长效的H1受体拮抗剂，临床广泛应用于荨麻疹、过敏性鼻炎等病的治疗。 美国食品与药物管理局警告，息斯敏在与某些其他药物一起服用时，以及在应用剂量高于医嘱剂量时，可引起心律不齐从而增加死亡危险。 三、药物的不良反应 我国2004年3月中旬颁布 《药品不良反应报告和监测管理办法》 三、药物的不良反应 1．副作用★ 2．毒性反应★ 3．变态反应 4．后遗效应 5．继发反应 6．特异质反应 7．三致作用 8．药物依赖性 三、药物的不良反应 ㈠副作用(side reaction)指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。 由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。副作用是在常用剂量下发生的，一般不太严重，但是难以避免的。 药效学－不良反应 ㈡毒性反应(toxic reaction)指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。 但是可以预知也是应该避免发生的不良反应。 药效学－不良反应 ㈢变态反应(allergic reaction) 变态反应是一类免疫反应，也称过敏反应。常见于过敏体质病人，与药物的使用剂量和疗程无明显关系。 ㈢变态反应的分类 ⑴过敏反应（皮肤、消化道） ⑵细胞毒性反应（溶血、贫血、SLE） ⑶免疫复合物反应（皮疹、关节炎） ⑷迟发细胞反应（接触性皮炎） 药效学－不良反应 ㈣后遗效应 后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。例如长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。 药效学－不良反应 ㈤继发反应(Secondary reaction) 指药物发挥治疗作用所引起的不良后果。如肠道菌群综合症等。 药效学－不良反应 ㈥特异质反应(idiosyncrasy) 少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应与药物固有药理作用基本一致，严重程度与剂量成比例，现在知道这是一类遗传异常所致的反应。 药效学－不良反应 ㈦三致作用 （1）致畸 （2）致癌 （3）致突变 目前认为在怀孕的最初三个月内，胚胎发 育分化很快，最易受药物的影响，故在怀 孕的前三个月内尽量不使用药物。 药效学－不良反应 ㈧药物依赖性(drug dependence) （1）生理性依赖（成瘾） （2）精神性依赖（心理） ▼依赖性药物管理