微乳递药系统在紫杉烷类制剂中的应用.pdfVIP

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2018-05-15 发布于浙江
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微乳递药系统在紫杉烷类制剂中的应用.pdf

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Application of Microemulsion Based Drug Delivery System in Development of Taxanes Zhixiang Chen， Doctor，Assistant Professor National Pharmaceutical Engineering Research Center, China State Institute of 1 Pharmaceutical Industry 微乳递药系统在紫杉烷类制剂中应用陈志祥博士、助理研究员中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心联系方式：davidalang@ 2 Contents 1 紫杉烷类上市制剂 2 理想的紫杉烷制剂 3 微乳递药系统 4 微乳在紫杉烷制剂中的应用 3 紫杉烷类上市制剂  紫杉烷类药物制剂面临的主要问题  溶解度差  紫杉醇 – 0.35～0.7 μg/ml  多西他赛 – 3～25 μg/ml 4 紫杉烷类上市制剂紫杉醇  Taxol® ，Bristol-Myers Squibb ,1992 – 50%Cremophor EL(聚氧乙烯蓖麻油） – 50%乙醇  胶束  过敏 5 紫杉烷类上市制剂紫杉醇  ABRAXANE ® ，ABRAXIS BIOSCIENCE LLC , 2005 – 白蛋白纳米粒  反应更高,毒性更低  价格昂贵  抗肿瘤效果提高不明显 – 患者生存时间仅延长几周 6 紫杉烷类上市制剂多西他赛  taxotere® ，SANOFI AVENTIS ，1996 – 吐温80 – 13%乙醇 – 胶束  不稳定，4h 内滴注完  吐温引起溶血和胆汁淤积 7 紫杉烷类上市制剂多西他赛  DOCEFREZTM ，SUN PHARMA GLOBAL FZE ，2011 – 多西他赛冻干粉 – 吐温80，35.4%乙醇  DOCETAXEL, SANDOZ ，2011 –