拟胆碱药-药理学基础.ppt

2．兴奋胃肠、膀胱平滑肌 用途：功能性（手术后）腹气胀、便秘、尿潴留 注意：机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用 3．抑制心脏（弱）　 使心率减慢，房室传导减慢 用途：治疗阵发性室上性心动过速 注意：支哮、心动过缓、低血压、心绞痛禁用 4．解救抗胆碱药中毒 MR阻断药：阿托品 N2R阻断药：非去极化肌松药 （筒箭毒碱） 不良反应 治疗量：腹痛、恶心呕吐、上腹不适等 过量： 胆碱能危象 （肌无力加重等） 注意： 用药前必须对肌无力原因进行鉴别 给药护理 1）口服治疗时可与食物同服，减轻胃肠道反应,应适当增 加剂量； 2）解除术后腹胀时应在给药前先行肛管排气1小时，最好 采用小穴位注射（足三里） 3）用于重症肌无力时，应注意以下几点： a.本品个体差异较大，应注意监测患者生命特征及肌张力 b.每次给药前应先监测脉搏，如小于60次/分要用阿托品 达正常心率后才能使用 c.注意判断胆碱能危象与肌无力危象： d. 加强临床观察，防止用药过量，及时对症处理 相同点：严重的肌软弱，咀嚼、吞咽、呼吸困难 不同点：前者先有大汗、肌颤、瞳孔缩小、分泌物增多 前者多发生在给药后1小时左右 后者多发生在给药后3小时左右 毒扁豆碱（生物碱） 特点： 1.眼： 急性闭角型青光眼，但不首选 作用快、强、久 局部刺激性大 2.中枢：易入脑，CNS作用明显 中药麻醉催醒 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较 多，刺激强 少，刺激弱 不良反应 长（1-2天） 短（4-8h） 维持时间 快（5min） 慢（30min） 起效 （-）AchE （+）MR 作用机制 毒扁豆碱 毛果芸香碱 二、难逆性抗胆碱酯酶药 [毒理] 有机磷+ AchE 磷酰化胆碱酯酶（失活） Ach蓄积 中毒症状 中毒途径: 胃肠道 呼吸道 皮肤、粘膜 * * 拟胆碱药 胆碱受体激动药 分类： 直接激动胆碱受体: 毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药: 新斯的明(泳衣品牌) 第一节 直接激动胆碱受体药 M、N受体激动药 乙酰胆碱(Ach)  药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),腺体 BP , N样作用:骨骼肌(+) M受体激动药 毛果芸香碱 （匹鲁卡品） 从南美洲灌木pilocarpus植物叶中提取的生物碱 体内过程 1、1%-2%的溶液滴眼，易透过角膜进入眼房，用药后 数分钟可见眼内压下降，可持续4-8小时 2、其调节痉挛作用可在2小时左右消失 药理作用　 　 直接（+）M 受体 对腺体和眼睛作用最明显 　 1．腺体分泌明显增加 　汗腺、唾液腺最强 实验：能使唾液腺分泌增加至350ml/h 正常 40~50ml/ 2．眼　 （1）缩瞳 毛果芸香碱能兴奋M受体使瞳孔 括约肌向中心收缩，瞳孔缩小 （2）降低眼内压 　 （3）调节痉挛 视远物模糊,视近物清楚 中医：吸阳气治疗近视等眼疾 二、临床应用 1. 治疗青光眼 分闭角型和开角型 闭角型：前房角间隙狭窄，房水回流不畅 年龄50-70岁最多 主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等 开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄， 可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞 主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高 治疗效果：早期毛果芸香碱有一定疗效 2. 原发性干燥综合症 3．虹膜炎　 与扩瞳药交替应用 可防止虹膜与晶状体粘连 4．解救阿托品中毒　(泳衣品牌) 三、不良反应 局部作用： a 眼部过敏症状（长时间滴用） b 伴进行性白内障并房角狭窄的开角型青光 眼可发展为闭角型青光眼 c 黄斑裂孔、视网膜脱落、玻璃体积血 全身作用： 流涎、