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第 八 章 胆碱受体阻断药(I) -M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
阿托品和阿托品类生物碱
-代表药物:阿托品
药理作用及作用机制
临床应用
不良反应及中毒
禁忌证
-其他药物:山莨菪碱、东莨菪碱
内容提要
内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品
-合成扩瞳药:
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
-合成解痉药:
季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵
叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦
-选择性M受体阻断药:
哌仑西平、Tripitamine、达非那新
教学基本要求
掌握:
阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及
不良反应。
熟悉:
1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用;
2.阿托品合成代用品的分类。
了解:
溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。
颠茄
曼陀罗
莨菪
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收,并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织,中枢神经系统可达较高的药物浓度,尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内,其中枢作用较弱。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除,其t1/2为2~4h。阿托品用药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h,但对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
在某些种属动物,如最明显为家兔,其体内具有阿托品酯酶,可迅速代谢阿托品而不中毒。
【药理作用机制】
选择性M受体阻断(但对M受体亚型选择性低),
大剂量对NN受体也有阻断作用。
阿托品 Atropine
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不一样,从高到低依次为:
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应]
1、抑制腺体分泌
严重盗汗流涎症
口干
乏汗、皮肤干燥
唾液腺
汗腺
泪腺
呼吸道腺体
胃腺
全身麻醉前给药
强
弱
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应]
2、眼(局部滴眼或全身给药均出现)
扩瞳
升眼内压
调节麻痹
虹膜睫状体炎
检查眼底
验光配镜(限于儿童)
视力模糊
*青光眼禁用
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应]
3、平滑肌
解痉止痛(胃肠绞痛)
膀胱刺激症
胆、肾绞痛时+哌替定
便秘
小便困难
*禁用于前列腺肥大
强
弱
阿托品能松弛许多内脏平滑肌,对过度活动及痉挛者,其松弛作用较明显。
(1)治疗剂量(0.4 mg-0.6 mg)
HR短暂减慢 (阻断节后纤维M1受体)
较大d→HR↑(阻断窦房结M2受体)
(1-2 mg)
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[药理作用] [用途] [不良反应]
4 、心脏
心悸、增加心肌耗氧量、心律失常
(2)房室传导加快
迷走神经过度兴奋缓慢型
心律失常(如窦房阻滞、房室阻滞)
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应]
5、血管与血压
皮肤潮红、温热
感染性休克
*除外伴HR和T 者
较大剂量 扩血管
T
直接扩血管
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应]
6、CNS
兴奋延脑、大脑
多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥
昏迷、呼吸麻痹
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
解救有机磷中毒
【药理作用】
1.抑制腺体分泌
2.眼(扩瞳、升眼内压、调节麻痹)
3.解除内脏平滑肌痉挛
4.心脏(心率、传导加快)
5.血管与血压(扩血管抗休克)
6.CNS(先兴奋后抑制)
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【用途】
1.解除平滑肌痉挛(内脏绞痛)
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜(限于儿童)
3.制止腺体分泌(全麻前给药、严重盗汗、流涎)
4.抗缓慢型心律失常
5.抗休克(感染性休克)
6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱又称654,
其人工合成品
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