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盐酸普萘洛尔亲水性缓释骨架片的关键物料属性考量 Hua Deng, Brad Prusak, Lawrence Martin, Scott Vass, Shahrzad Missaghi, 海报重印   Thomas P. Farrell 和 Ali R.Rajabi-Siahboomi AAPS 2012 目的      羟丙甲纤维素在缓释(ER)亲水性骨架配方中是最常用的聚合物。我们先前的研究已表明羟丙甲纤维素的粘度、羟丙基 含量(%HP)和粒度是可影响缓释骨架片性能的重要物料属性，影响程度取决于药物的溶解度和配方 1-2 。本研究的目的是进一 步探究羟丙甲纤维素的关键物料属性(CMA)对药片物理性质和含有盐酸普萘洛尔(作为可溶性模型药物)的缓释亲水性骨架片 ™ ™ 在体内的药物释放曲线的影响。美多秀 (METHOCEL ) K15M premium CR 的质量源于设计(QbD)的样品被用作不同水平的 速率控制聚合物，并研究其对缓释骨架性能的影响。  方法 材料 模型药物：盐酸普萘洛尔(印度，Ipca 实验室有限公司) 速率控制聚合物：美多秀 K15M premium CR(美国，陶氏化学公司)。QbD 样品来自卡乐康公司。结合标准美多秀等级，在 卡乐康实验室制备 QbD 设计样品。QbD 生产样品和 QbD 设计样品的理化特性提供在图 1 和表 1 中。 其他辅料：微晶纤维素(MCC, Emcocel 90M, JRS Pharm, 美国)和硬脂酸镁(Peter Greven, 德国)。 图 1. 美多秀  K15M premium CR 的设计空间                  注意：X 、Y 、Z 分别代表聚合物的粘度、HP%和粒度(通过 230 目筛%)                                     HHH 代表高粘度、高 HP%和高通过 230 目筛%的样品                                     LLL 代表低粘度、低 HP%和低通过 230 目筛%的样品 表 1. 美多秀 K15M premium CR 样品的理化特性  (7 个来自美多秀 QbD 生产样品和 4 个设计样品) a b c 羟丙甲纤维素批次 2%粘度 (mPa.s) 通过 230 目筛% HP% 高粘度 24856 57.5 9.1 低粘度 13413 55.0 9.6 高通过 230 目筛% 17054 62.8 9.5 高通过 230 目筛%-E* 17800 63.6 9.5 低通过 230