抗癌中药药理研究进展教程教案.ppt

〔毒副作用〕 雷公藤对人、犬、猪及昆虫类毒性很强，可中毒致死。吸收后，可导致中枢神经系统损害，并引起肝脏和心脏出血与坏死。 雷公藤提取物对动物的心脏具有一定毒副反应。昆明山海棠根中所提出的雷公藤甲素经在体蛙心及兔心电图实验，无强心甙样作用，对心脏也无明显副作用。 （六、）雷公藤 （3）莪术醇对小鼠宫颈癌U14的抑制率可达77.13％。 （4）莪术双酮对小鼠肉瘤、小鼠宫颈癌、小鼠艾氏腹水癌细胞也有明显抑制作用，能使之变性坏死。 （5）莪术总油对ECA、S180、ARS三种腹水型瘤及S37、S180两种实体瘤均有明显实验治疗效果。 （一、）莪术 （6）用莪术制剂处理艾氏腹水癌细胞及白血病细胞，对小鼠进行主动免疫后，能产生明显的免疫防护作用，提示莪术不仅能直接抑制破坏肿瘤细胞，而且还可增强细胞的免疫原性，从而促进机体对肿瘤的免疫反应。产生肿瘤免疫治疗作用，莪术促进机体对肿瘤免疫排斥反应。 （一、）莪术 在临床上用莪术制备疫苗或加以佐剂进行主动免疫，以增强机体的免疫机能，对白血病和某些恶性肿瘤的免疫治疗。 2、预防白细胞减少：但对已出现的白细胞减少无治疗作用。故放疗或化疗前几天先注射莪术油，可预防白细胞的减少。 （一、）莪术 3、抗早孕：给小鼠灌胃，可使动物黄体萎缩。 〔体内过程〕全位素标证研究表明，给大、小鼠灌胃后五分钟，血浆中即出现放射活性，15分钟即达峰值，说明本品吸收非常迅速。主要分布于肝胆和肾脏，也可进入脑组织。肾脏为主要排泄器官。 （一、）莪术 〔应用〕 1、抗肿瘤范围谱，临床已用抗治疗宫颈部、卵巢癌、皮肤癌、外阴癌、胃癌、肺癌等，其中以宫颈癌疗效最好。 2、宫颈糜烂 3、健胃治消化不良 4、临床用莪术的 软膏涂擦注射部位皮肤，可预防放射性皮肤烧伤。 （一、）莪术 〔毒性及不良反应〕莪术制剂无论是瘤体注射或静脉注射，对病人的肝肾功能和血象均无影响，极个别病人GOT/GPT氨酶一度升高，但停留后很快恢复正常。治疗中部仅出现头晕、恶心、胸闷、呼吸困难等。但多在短时间内可自然消失。 莪术醇LD50为163.4mg/kg，莪术双酮LD50为414mg/kg。 （一、）莪术 （二、）三尖杉 又名桃松、山榧树，为粗榧科植物三尖杉Cephala taxus fartunei Haak.f.的枝叶，为我国特产树种。 〔主要成分〕以三尖杉及其全植物中得到近20种生物碱。经研究抗癌有效成分有：三尖杉酯碱（Harringeanine）、高三尖杉酯碱（Hamaharring tanine）、异三尖杉酯碱（Isaharring tanine）和脱氧三尖杉酯碱（Deaxy harring tanine）四种。其中的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的含量较高。 〔作用〕 1、抗癌：实验证明，三尖杉酯类生物碱在动物耐受剂量下，使小鼠肉瘤及白血病瘤细胞有丝分裂指数显著减少，染色体药物变异。可引起正常小鼠及白血病小鼠肝脾组织以及肉瘤小鼠的肿瘤组织核酸含量明显下降。 实验观察初步认为：三尖杉酯碱属细胞周期非特异性抗癌药，三尖杉酯碱对G1期、S期、G2期均有抑制作用，从而使瘤细胞和血细胞的分裂增殖受到明显的抑制。 （二、）三尖杉 2、其他：实验观察，三尖杉酯碱对中枢有抑制作用；减少冠状流量。 （二、）三尖杉 〔应用〕 1、恶性肿瘤：以白血病及恶性淋巴瘤疗效为最好。（1）三尖杉酯类生物碱对造血系统有全面的抑制作用，可降低白细胞总数和杀灭幼稚白细胞，尤其对急性粒细胞性白血病，慢性粒细胞性白血病，急性单核细胞性白血病疗效较为显著。（2）对恶性淋巴病临床观察46例，有效率为60.8％，部分病人用药后肿瘤迅速缩小，症状缓解。 2、治疗急性白细胞增多症，可达完全缓解。 （二、）三尖杉 〔毒性及不良反应〕 临床观察可见： 1、消化系统方面，表现腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等消化道反应。 2、造血系统损害：白细胞明显下降，红细胞次之，血红蛋白减少血小板轻度下降。 3、心脏损害：部分病者药后心悸、胸闷、心动过速，极个别患者可见药后奔马律，心室传导阻滞，甚至心衰。 （二、）三尖杉 〔毒性〕 1、急性毒性：用三尖杉总生物碱腹腔注射小剂量的LD50为110mg/kg。 2、亚急性毒性：对大白兔的毒性，高三尖杉酯碱每日0.5-0.04mg/kg，总量2.5-0.68mg/kg。 结果，大剂量后时GDT上升和NPN（非氮白氮）上升，偶尔出现血尿。 （二、）三尖杉 轻度毒性出现： （1）消化系统：恶心呕吐，便血、尿浊。 （2）镜检：尿红、白细胞（＋） （3）心脏：有 T波—时性改变 （二、）三尖杉 （三、）肿节风 又名九节风，接骨莲、九节花、九节茶等。为金粟科植物草珊瑚Sarcadra glabra（Thunb.Na