甲状腺激素和抗甲状腺药 胰岛素及口服降糖药知识研讨.ppt

甲状腺激素和抗甲状腺药 Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs 第一节 甲状腺激素 甲状腺素 thyroxin，T4 三碘甲状腺原氨酸 triiodothyronine，T3 T4 T3 来源 甲状腺分泌 甲状腺分泌 由T4转化 血液含量（nmol） 100 40(5+35) 生物活性 1 5 脱碘酶 甲状腺激素的调节及功能 维持生长发育 尤其对脑和长骨 促进代谢 提高基础代谢率 增强交感神经系统活性 甲状腺激素的临床应用 甲状腺功能减退 呆小病：及早诊治 黏液性水肿（成人） 小剂量→维持量 单纯性甲状腺肿 甲状腺癌术后、内分泌性突眼 第二节 抗甲状腺药 能暂时或长期控制甲亢症状的药物 分类 1.硫脲类 2.碘及碘化物 3.放射性碘 4.β受体阻断药 硫氧嘧啶类 咪唑类 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑 一、硫脲类：药理作用及机制 抑制甲状腺激素的合成 抑制甲状腺过氧化物酶 不影响碘的摄取 对已合成的甲状腺激素无效 控制T3水平 抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白的生成 丙硫氧嘧啶：抑制外周组织的T4转化为T3 抗甲状腺药 起效慢 硫脲类的临床应用 甲亢的内科治疗 轻症及不宜手术或131I治疗者 大剂量开始→维持量，疗程1-2年 甲亢手术治疗的术前准备 减少合并症，防止术后甲状腺危象 甲状腺危象的治疗 抗甲状腺药 不良反应 变态反应 消化道反应 粒细胞缺乏症 甲状腺肿 腺体增生、充血 产生压迫症状 抗甲状腺药 临床应用 防治单纯性甲状腺肿 甲亢术前准备 先用硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常 术前二周给予复方碘溶液 甲状腺危象的治疗 抗甲状腺药 不良反应 急性反应 血管神经性水肿、上呼吸道水肿、喉头水肿 诱发甲状腺功能紊乱 慢性碘中毒 抗甲状腺药 三、放射性碘 同位素 131I 125I 123I t1/2 8d 60d 13h 131I射线类型 β射线 γ射线 所占比率 99％ １％ 射程 0.5-2mm 远，体外可测到 用途 治疗甲亢 甲状腺功能测定 抗甲状腺药 四、 β受体阻断药 拮抗β受体，降低心率 拮抗中枢β受体，减轻焦虑 抑制外周T4转化为T3 与硫脲类合用疗效迅速而显著 常用：比索洛尔 抗甲状腺药 胰岛素和口服降糖药 糖尿病（Diabetes Mellitus, DM） 由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱症群 治疗原则 以饮食疗法和运动疗法为基础 药物治疗：胰岛素及口服降糖药 看住你的嘴，迈开你的腿 糖尿病 diabetes mellitus 1型糖尿病， IDDM insulin-dependent diabetes mellitus 由于B细胞破坏导致胰岛素绝对缺乏 2型糖尿病，NIDDM non-insulin-dependent diabetes mellitus 胰岛素分泌不足和/或胰岛素抵抗 糖尿病并发症 急性 慢性 大血管 微血管 酮症酸中毒 高渗性昏迷 乳酸性酸中毒 冠心病 脑卒中 外周血管病 糖尿病肾病 视网膜病变 神经病变 胰岛素 Insulin B-chain A-chain C-peptide s-s s-s s-s Discovery of insulin Banting Best （1921） extracted insulin from dogs proved that it control symptoms of diabetes in dogs. 胰岛素的性质 56kD、酸性蛋白质 两条多肽链 ,两个二硫键 药用胰岛素：猪、牛胰腺 基因工程胰岛素 半合成人胰岛素 胰岛素单体 胰岛 胰腺 胰岛素的药理作用 代谢作用 1.糖代谢：降低血糖 2.脂肪代谢：促进合成，抑制分解 3.蛋白质代谢：促进合成，抑制分解 4.促进钾离子内流 促生长作用：胰岛素样生长因子受体 血 糖 食物糖 肝糖元 非糖物质 CO2＋H2O 肝（肌）糖原 其它糖 脂肪酸、氨基酸 消化 分解 糖异生 氧化、分解 糖原合成 磷酸戊糖途径 脂类、氨基酸合成代谢 血糖的来源和去路 3.89-6.11mmol/L 吸收 胰岛素对糖代谢的影响 血糖的利用增加 促进细胞膜对葡萄糖的转运 加速葡萄糖的酵解和氧化 促进糖原的合成和贮存 血糖的来源减少 抑制糖原分解和异生 胰岛素受体模式图 胰岛素的体内过程 Regular insullin 口服无效、注射给药（皮下、静脉） t1/2为9-10分钟，但作用可维持数小时 主要在肝、肾灭活：谷胱甘肽转氨酶 剂型改造