第十一章 激素知识讲稿.ppt

第十一章 ;激素;分泌激素的细胞;激素的作用;激素;激素药物;第一节;基本结构;命名 ;前列腺素的结构与命名;PG的生理功能;前列腺素的生物合成;花生四烯酸的环氧化酶代谢途径 ;花生四烯酸的环氧化酶代谢途径 ;;立体异构;结构特点;PG通常的代谢方式;米索前列醇的代谢;米索前列醇的临床应用;第二节;肽类激素;分类(分子量);生产;常用的多肽类药物;第三节*;简介;发展;来源;来源; 40年代 ：从薯芋皂甙元半合成，生产规模扩大，成本降低 替补治疗; 几乎所有的甾类激素都可以双烯为原料合成得到;由双烯合成甾体激素;1949年：肾上腺皮质激素可的松治疗内风湿性关节炎 应用领域扩大 皮肤病、过敏性哮喘等变态反应疾病、器官移植，进而发现许多皮质激素新药 甾体药物成为医院中不可缺少的药物;50～60年代：高速发展;70年代;80年代;目前的研究;基本结构;甾环构型;分类（结构）;分类（药理）;甾类化合物的命名; 确定母核;例：雌二醇;例：睾酮;例：黄体酮;一、雌激素药物;1、天然雌激素;重点药物：雌二醇 estradiol;雌二醇的结构特点;活性比：雌二醇:雌酮:雌三醇=1:0.3:0.1 在酶的作用下三者互相可转化;雌二醇的吸收;雌二醇的特点;雌二醇的结构修饰;结构修饰得到的药物;炔雌醇;炔雌醚:乙炔雌二醇-3-环戊醚;尼尔雌醇;雌二醇酯类前药 ;2、非甾体雌激素;雌激素结构活性的基本要求;非甾体雌激素的结构类型;重点药物：己烯雌酚;结构特点;己烯雌酚的衍生物;己烯雌酚的衍生物;3、抗雌激素;氯米芬;他莫昔芬;雷洛昔芬;选择性雌激素受体调节剂;抗雌激素药物靶器官的选择性 ;小结;复习题;复习题;复习题;复习题;复习题;;知识回顾;二、雄性激素和蛋白同化激素和抗雄激素药物素;;1、雄性激素;睾酮;活性比;结构修饰;酯类前药：丙酸睾酮;丙酸睾酮;17α-甲基衍生物：甲睾酮;2、蛋白同化激素;蛋白同化激素;蛋白同化激素;常见的蛋白同化激素;临床应用;3、抗雄激素类药物;药理作用;5α-还原酶抑制;非那雄胺;非那雄胺的应用;雄激素受体拮抗剂;雄激素受体拮抗剂;三、孕激素药物;临床用途;天然的孕激素;黄体酮;黄体酮结构改造;1、睾酮类;左炔诺孕酮;左炔诺孕酮;左炔诺孕酮;2、孕酮类;黄体酮体内代谢;孕酮结构修饰;17α-乙酰氧基黄体酮 6位取代基对活性的影响;;作用与用途;孕激素拮抗剂;抗孕激素;米非司酮;四、肾上腺皮质激素;结构特点;盐皮质激素;盐皮质激素;糖皮质激素;糖皮质激素;实验药理的活性指标;天然皮质激素的相对活性;糖皮质激素的临床用途;糖皮质激素副作用;糖皮质激素结构修饰;氢化可的松;结构特点;糖皮质激素结构修饰;1、C-21位酯化－酯类前药;酯类前药;举例;2、C-1位修饰;解释;3、C-9位修饰;4、C-16位修饰;C-16位修饰;例：醋酸地塞米松;例：倍他米松;6、C-6位的修饰;例：醋酸氟轻松;构效关系;小结;本章小结;复习题;复习题;雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是 A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降 B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加; C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素 D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 E. 同化激素的副作用小 ;属于肾上腺皮质激素的药物有 A. 醋酸甲地孕酮 B. 醋酸可的松 C. 醋酸地塞米松 D. 已烯雌酚 E. 醋酸泼尼松龙;复习题;复习题