第十一章激素讲解材料.ppt

1. 睾丸素: 17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮 天然激素，口服不能吸收 改造：①17α引入甲基，口服使用方便。②17位羟基酯化，长效。③获得蛋白同化激素 2. 甲睾酮: 又名甲基睾丸素，口服吸收快，生物利用度好，不易在肝中被破坏 用于男性雄激素缺乏所引起的各种疾病，也可以用于女性功能性子宫出血和晚期乳腺癌(肝毒性主要副作用) 3. 丙酸睾酮: 17 β –羟基雄甾-4-烯-3-酮- 17 β-丙酸酯 又名丙酸睾丸素、丙酸睾丸酮 理化性质 性状：白色或类白色结晶性粉末 溶解性：在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶 具有Δ4-3-酮的结构，有紫外吸收 稳定性：丙酸酯化后，性质相对稳定，遇热、光均不易分解，长期密闭存放也不易分解 临床应用 雄激素缺乏症，月经过多或子宫肌瘤，老年人骨质 症，功能性子宫出血等。 4. 苯丙酸诺龙: 19-去甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮-17β-苯丙酸酯 蛋白同化激素 蛋白同化作用为丙酸睾丸素的12倍而持久，雄激素活性则较小，其既能促进蛋白质的合成又能抑制氨基酸分解尿素，并有使钙磷沉积和促进骨组织生长等作用 油针剂肌注作用可维持1~2周 本品临床用于慢性消耗性疾病，严重灼伤、骨质疏松、骨折不易愈合、发育不良等 男性化倾向是其主要的缺点 三.孕激素类药物: 孕激素与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征 孕激素主要用于保护妊娠，与雌激素配伍用做口服避孕药，也用于雌激素替补治疗中，作为抵消副作用的用药 (一) 孕激素: 主要由黄体所分泌，妊娠后逐渐改由胎盘分泌 天然孕激素：黄体酮 合成孕激素： 孕酮类 醋酸甲羟孕酮 睾酮类 炔孕酮 (第一个可口服的孕激素 ) 1. 黄体酮: 孕甾-4-烯-3，20-二酮 又名孕酮 口服易失效，只能肌注给药 用于习惯性流产，痛经等 2. 醋酸甲羟孕酮: 6 α -甲基-17 α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯 又名：安宫黄体酮，甲孕酮 理化性质 性状：白色或类白色结晶 溶解性：氯仿，丙酮，乙醇中微溶，水中不溶 具有Δ4-3-酮的结构，有紫外吸收 体内代谢及应用 孕酮类化合物失活的主要途径是： 6位羟基化，16、17位氧化，3、20位被还原 临床用于先兆性性流产、痛经、功能性闭经等 大剂量可用作长效避孕针，肌注一次150mg可避孕3个月 (二) 甾体避孕药 按药理作用分为： 1、抗排卵 2、改变宫颈粘液的理化性质 3、影响孕卵在输卵管中的运行 4、抗着床及抗早孕 甾体避孕药组成 大多数的避孕药是由孕激素和雌激素配伍组成 第一个成为口服避孕药：炔诺酮 炔孕酮 炔诺酮 炔诺孕酮 1. 炔诺酮: 17β-羟基-19-去甲基--孕甾-4-烯-20-炔-3-酮 17β-羟基-19-去甲基-17α-乙炔基雄甾-4-烯--3-酮 口服避孕药，还可用于功能性子宫出血，痛经闭经，子宫内膜增生等 第 十一 章激 素 经典的“激素”：内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质，被血液带到体内特别部位—靶器官发挥作用。 激素药物主要用于内分泌失调引起的疾病。 主要介绍 激素：前列腺素 　　　肽类激素 　　　甾体激素 　　　天然激素及合成类似物 §1 前列腺素 简称PG 结构特征：一个五元脂环，有二个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳原子的酸。 命名：五元脂环上取代基（主要是羟基及氧）的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型，用PGA、PGB……来表示。 1. 前列腺素: 环脂上9位的立体情况在数字之后加α、β 前列地尔：扩张血管，抑制血小板血栓素的合成。用于治疗心绞痛、心肌梗死、脑梗死。 地诺前列酮：收缩子宫平滑肌，用于妊娠早期流产。 2. 米索前列醇: PGE1衍生物： 抑制胃酸分泌，保护胃粘膜。用于消化道溃疡和妊娠早期流产。 生物合成(P345) §2 肽类激素 由氨基酸通过肽键联接而成 肽类激素按分子量大小分为多肽类激素和蛋白质激素。人为的把分子量高于5000的称为蛋白质激素 肽类激素可用脏嚣为原料提取或用全合成法制得 1. 胰岛素: 由16种51个氨基酸，A、B两个肽链组成 在体内起调节糖代谢作用，是治疗糖尿病的有效药物 2. 降钙素: 由14种32个氨基酸组成 降低血钙，用于骨质疏松症 §3 甾体激素 四环脂烃化合物，具有环戊烷多氢菲母核 来源及生理作用 内分泌系统分泌内源性物质 在维持生命、调节性功能、对机体发育、免疫调节、皮肤疾病治疗及生育控制