心血管系统药物 药物化学 教学课件.ppt

第三节 抗心律失常药 心律失常类型 心动过速型 离子通道阻断剂 肾上腺素能阻断剂 心动过缓型 传导阻滞型 肾上腺素或阿托品类药物治疗 * 一、离子通道阻断剂 机理： 药物控制离子通道的关闭和开启，使Na+、Ca+和K+在膜的两侧流动。 减轻心肌细胞收缩频率和强度，使失常的心率恢复正常。 * 钠通道阻断剂 ----阻止钠离子内流，抑制细胞的收缩 奎尼丁 治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动 普鲁卡因胺 治疗室性心律失常 美心律 急、慢性室性心律失常 普罗帕酮 早搏 钙离子拮抗剂----阻止钙离子内流，心肌收缩力减弱 盐酸地尔硫卓 心律失常 维拉帕米 心律失常 钾通道阻滞剂----阻止钾离子内流，减慢传导 胺碘酮 快速型室性及室上性心律失常，用于其他 无效的顽固性阵发性心动过速型 二、β-受体阻断剂（前已述） * 第四节 抗高血压药 定义：能降低动脉血压的药物。 世界卫生组织建议，成年人血压（收缩压/舒张压）140/90mmHg 按发病原因分： 原发性 继发性 按作用部位分： 肾上腺素能系统 肾素血管紧张素系统 钙离子通道 血管扩张药 * 类型： 作用于肾上腺素能系统的药物 ----利血平、甲基多巴、盐酸哌唑嗪、盐酸可乐定 影响肾素--血管紧张素--醛固酮系统的药物 ----卡托普利、氯沙坦 作用于钙离子通道的药物 ----硝苯地平、氨氯地平、尼可地尔 作用于血管平滑肌 ----肼屈嗪 神经节阻断剂 ----美加明（已被取代） * 1、作用于肾上腺素能系统的药物 利血平 从萝芙木的根提取的生物碱 减少神经末囊泡内去甲肾上腺素的储存和摄取，肾上腺素能的传递被抑制，使血压下降。 光照，发生差向异构化；光照和有氧，氧化反应；酸性或碱性，酯键水解 作用缓慢、持久 甲基多巴 代谢后的产物，兴奋突触后膜的α2 -受体，导致交感神经的传出功能减弱，产生降压作用。 盐酸哌唑嗪 选择性拮抗α1 -受体，松弛血管平滑肌，产生降压作用。 盐酸可乐定 兴奋突触后膜的α2 -受体，导致交感神经的传出功能减弱，产生降压作用适用于高血压和高血压急症 * 2、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 （1）血管紧张素转化酶药物抑制剂 特异性抑制血管紧张素转化酶，阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II，产生明显的降压作用，治疗高血压与充血性心衰。 1981 第一个有效口服 卡托普利 1984 美国上市 依那普利 1987 美国上市 赖诺普利 1988 日本和法国 阿拉普利 * 卡托普利 1－[（2S）－2－甲基－3－巯基－1－氧代丙基]－L－脯氨酸 具有酸性 N * （2）血管紧张素II受体拮抗剂 拮抗血管紧张素II与受体作用，抑制血管紧张素II的收缩血管的作用，产生降压作用。 氯沙坦 * 3、作用于钙离子通道的药物 硝苯地平 氨氯地平 尼可地尔 降低钙离子浓度，导致血管舒张和血压下降。 * 4、作用于血管平滑肌 肼屈嗪 使血管平滑肌松弛，用于轻、中度高血压。 5、神经节阻断剂 美加明（已被取代）