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支气管扩张药物 β-受体激动剂 β-受体激动剂-药理 β1和β2受体均有强大的激动作用,对α受体几无作用①血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。②支气管平滑肌β2受体,支气管平滑肌松驰。 β-受体激动剂 【药 动 学】 雾化吸入吸收完全,2~5min起效,作用维持0.5~2h。 静脉注射作用维持不到1h。 舌下给药15~30min起效,维持1~2h。 主要在肝内代谢,通过肾脏排泄。 【不良反应】常见心悸、口咽发干等,少见心绞痛、恶心、震颤、头晕、出汗等。过量可致心律失常。 【相互作用】与单胺氧化酶抑制剂及胍乙啶合用本品升压作用增强。可加快茶碱消除。 β-受体激动剂-注意事项 心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用 长期使用可产生耐药性,停药7~10日后耐受性可消失 不应与肾上腺素同时使用,可以交替使用,可与盐酸去氧肾上腺素同时使用 心律失常并伴有心动过速;糖尿病;高血压 洋地黄中毒所致的心动过速慎用 硫酸沙丁胺醇 硫酸舒喘灵,舒喘宁,嗽必妥,爱纳灵、喘乐宁、全乐宁、万托林 Salbutamol ,Sulate Ventolin, Albuterol Sulate,proventil 硫酸间羟叔丁肾上腺素 特布他林、叔丁喘宁、间羟舒喘宁、博利康尼、喘康速 Terbutaline Sulphate Brethine、Bristurin、 Bronchodil、Bricanyl 硫酸异丙肾上腺素 异丙肾上腺素,喘息定,治喘灵 Isoprenaline Hydrochloride,Isopreterenol, Isopropylnor adrenaline 左旋肾上腺素 Vaponephrine, Racepinephrine 弱β2受体兴奋剂,α-粘膜血管兴奋剂 硫酸间羟异丙肾上腺素 间羟异丙肾上腺素/ 异丙喘宁/ 奥西那林/ 间羟喘息定/ 羟喘 Metaproterenol sulfate,Alupent,Metaprel 其他药物 盐酸氯丙那林 氯喘,邻氯喘息定,氯喘通 Clorprenaline Hydrochloride Isoprophenamine, Asthone 氢溴酸非诺特罗 酚丙喘定,酚间羟异丙肾上腺素、备劳特 Fenoterol Hydrobromide Partusisten、Berote 急性哮喘发作,预防运动性哮喘。也用于过敏性鼻炎 其他药物 盐酸丙卡特罗 美喘清 Procaterol Hydrochlorid Meptin 盐酸班布特罗 帮备片剂 bambuterol HCl Bambec 盐酸克仑特罗 盐酸双氯醇胺,氨哮素,克喘素 Clenbuterol Hydrochloride Spiropent 其他药物 盐酸沙美特罗 施立稳 Salmeterol Serevent 盐酸妥洛特罗 丁氯喘,喘舒,叔丁氯喘通 Tulobuterol Hydrochloride Chlobamol 富马酸福莫特罗 奥克斯都保、安通克 formoterol fumarate Atock 胆碱能拮抗剂 【药理毒理】 抑制迷走神经而控制支气管痉挛的发生,具有高度特异性,即使在极低剂量,对呼吸道仍具局部作用,特别适用于伴慢性支气管炎的气道阻塞性疾病。 本药极少从粘膜吸收,其全身性副作用极轻微,因而适用于心脏病和循环系统疾病的患者。 【药 动 学】 吸入后5-10分钟即产生作用,对呼吸道的作用可持续5-6 hr,轻度或中度支气管痉挛的急性发作。 半衰期(活性成分及其代谢产物)为3-4 hr,静脉使用后标记量的70%由肾脏清除,血浆蛋白结合少于20%。 胆碱能拮抗剂 【适 应 证】防治支气管哮喘及慢性支气管炎。 【不良反应】可见口干、喉部刺激,偶可引起支气管痉挛,加重尿潴留;偶有变态反应。 【相互作用】预先使用β受体激动剂或黄嘌呤类药可加强本品作用。β阻滞剂则减弱之。 异丙托溴铵 溴化异丙托品、爱全乐、爱喘乐、可必特 Ipratropium Bromide Atrovent Inhalant Solution、Combivent 噻托溴铵 思力华——高选择性胆碱能受体阻滞剂 噻托溴铵是目前唯一的一种长效、高选择性M3受体阻滞剂。 M3受体解离半衰期是异丙托溴铵的100多倍,而M2受体的解离半衰期较短,因此是一种理想的COPD治疗药物。 茶碱类药物 适应症-茶碱类药物 支气管哮喘 喘息性支气管炎 哮喘持续状态,常与肾上腺皮质激素配伍治疗 心源性哮喘及高血压合并哮喘。 作用机制-茶碱类药物 本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致 内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放 嘌
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