抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药讲解课件.ppt

动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）：是导致冠心病、脑血管病的主要病因。其发生与脂质代谢紊乱和高脂血症关系密切 常用药分类：调血脂药 抗氧化药 多烯脂肪酸类 保护动脉内皮细胞药 抗动脉粥样硬化药 类型 升高的脂蛋白 血脂变化 动脉粥样硬化的危险 I CM TC↑ TG↑↑↑ – IIa LDL TC↑↑ – 高度 IIb LDL+VLDL TC↑↑ TG↑↑ 高度 III βVLDL TC↑↑ TG↑↑ 中度 IV VLDL – TG↑↑ 中度 V CM+VLDL TC↑ TG↑↑ – 原发性高脂血症类型 考来烯胺（cholestyramine，消胆胺） 考来替泊（cholestipol，降胆宁） 胆固醇代谢： 胆固醇→胆汁酸→随胆汁排入肠腔→参与脂肪消化吸收 →肝肠循环，被重新利用 一、影响胆固醇吸收药 1.不溶于水，在消化道内不被吸收； 2.抑制肠道内胆固醇吸收； 3.促进胆固醇向胆汁酸的转化； 4.降低血中低密度脂蛋白（LDL）和胆固醇水平 【作用特点】 1.总胆固醇及LDL升高的高胆固醇血症（Ⅱ型） 2.对杂合子家族性高脂血症效果好 3.与氯贝丁酯或普罗布考合用有协同作用 【临床应用】 不良反应较多，主要为胃肠道反应、脂肪痢、脂溶性维生素和叶酸缺乏等。 【不良反应】 苯氧酸类（贝特类）—氯贝丁酯（clofibrate） 促进极低密度脂蛋白（VLDL）和甘油三酯分解； 轻度抑制胆固醇在肝脏的合成； 减少血栓的形成（长期用） 【药理作用】 二、主要降低甘油三酯的药物 主要用于甘油三酯及VLDL升高的高脂血症的治疗（Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型） 【临床应用】 胃肠道反应、头痛、脱发、过敏和肌炎样综合征； 可见肝、肾功能异常； 长期用胆石症发病率增高，且有致癌倾向； 孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能不全者禁用 【不良反应】 烟酸类—烟酸（nicotinic 尼克酸） 1.抑制甘油三酯和VLDL合成，减少 LDL水平； 2.促进胆固醇经胆汁排泄，阻止胆固醇的酯化 3.适度升高高密度脂蛋白（HDL）水平 【药理作用】 为广谱调血脂药，可用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症的治疗 有一定的抗动脉粥样硬化和冠心病作用。 【临床应用】 【不良反应】 胃肠道刺激、皮肤潮红、瘙痒、血糖和尿酸增高； 长期应用可致肝功能异常； 消化性溃疡、痛风、糖尿病患者禁用 洛伐他汀（lovastatin） 1.竞争性抑制HMG-CoA还原酶，降低血中胆固醇及LDL； 2.减少VLDL的合成； 3.可轻度升高HDL 【药理作用】 三、羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂 1.原发性高胆固醇血症； 2.杂合子家族性高胆固醇血症； 3.以胆固醇增高为主的混合性高脂血症; 4.Ⅱ型糖尿病伴有多种脂蛋白代谢异常患者 【临床应用】 不良反应较轻，可有胃肠道反应、皮疹、头痛等; 严重的可出现横纹肌溶解症; 有肝病史者慎用。孕妇和哺乳期妇女也不宜应用 【不良反应】 硝酸甘油 药物相互作用 因乙醇可抑制硝酸甘油代谢，用药期间宜禁酒；与肝素合用可降低肝素的抗凝血作用；与阿司匹林合用，可使硝酸甘油血药浓度升高，应予注意。 片剂：普通片剂，主要有0.3mg/片、0.5mg/片、0.6mg/片几种规格。心绞痛发作时舌下含服1片，每日不超过2mg。约2～5分钟即发挥作用，作用大约维持30分钟。应用时可靠在坐椅上效果较好(直立可能产生晕厥)。缓释硝酸甘油片(长效硝酸甘油片)，每片含2.5mg。口服，每12小时一片，作用可延续8～10小时； 喷雾剂：心绞痛发作时喷于口腔粘膜或舌上1～2次，每次0.4mg； 注射剂：主要有1mg(1ml)、2mg(2ml)、5mg(1ml）、10mg(1ml)几种规格。常以10mg溶于10％葡萄糖液500ml中静滴，开始为5～10μg/min，以后每隔3～5min增加剂量1次，大剂量时每分钟滴入可超过40微克； 硝酸甘油制剂及用法 膜剂：每格含硝酸甘油0.5mg，每次1格，舌下含服。据报道本品具有作用迅速、性能稳定的特点； 软膏：均匀涂于皮肤上，经过皮肤透入后吸收，每次涂药面积直径2.5～5厘米，涂药60～90分钟可达最大疗效，可维持4～6小时； 贴片：利用一种特殊的制剂工艺，将药储存于贴片之中，贴在皮肤上，药物透过皮肤而吸收，并能控制药物的释放速度。用药后1小时可达到治疗效果，在24小时内可维持稳定的治疗作用。常用的贴片每贴含硝酸甘油20毫克，但能经皮肤透入体内的只有约5毫克。 徐某，男，64岁，劳累后反复发作胸骨后压榨性疼痛6个月就诊，医生诊断为冠