肾上腺素受体讲解课件.ppt

分布： α受体 α1：突触后膜，皮肤、黏膜、内脏血管 α2：突触前膜，反馈抑制 β受体 β1：心脏 β2：血管、支气管 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 又称为:拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物(sympathomimetic amines) 一、构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。 1.儿茶酚胺(catecholamines) 　　属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 　　属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。 4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 　　如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 二、分 类 ?，?受体激动药 肾上腺素受体激动药 ?受体激动药 ?受体激动药 ?、?受体激动药 肾上腺素 (adrenaline,AD； epinephrine) 肾上腺髓质：Ad 85%，NA15% NA　苯乙胺-N-甲基转移酶　AD 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品 [药理作用] 作用机制：激动?1受体和?1、 ?2受体， 对受体激动作用强度相等。 [药理作用] 2.血管 激动?1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。 激动?1受体，血压升高，提高灌注压 激动?2受体 冠状血管扩张 腺苷作用 骨骼肌和肝血管扩张 [药理作用] 3.血压 小剂量AD： 收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。 舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。 大剂量AD： 收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。 [药理作用] 4.支气管（三大效应） 激动支气管平滑肌?2受体，使支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。 激动支气管平滑肌?1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。 5.胃肠平滑肌张力降低。 6.血糖升高：激动? ?受体，促进糖原分解； 降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。 [临床应用] 1.心脏骤停 心室内注射（三联针：ＡＤ＋阿托品＋利多卡因） [临床应用] 3.支气管哮喘急性发作 [不良反应] 麻黄碱(ephedrine) 　　麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。 作用机制： 1.直接作用：激动?1、 ?2、 ?1、 ?2受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放NA。 作用特点(与Ad比较）： [临床应用] 1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作明显无效。 2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5~1%溶液滴鼻。 3.防治低血压状态 4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。 多巴胺(dopamine,DA) 　　DA为NA的前体物，药用为人工合成品。 [体内过程] 1.DA口服易在肠和肝中破坏，口服无效。 2.静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMT 所灭活，作用时间短。 3.DA不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作用。 [药理作用] 作用机制：　激动?1、?1及DA受体 1.激动?1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比NA弱，也不引起局部组织缺血坏死。 2.激动?1受体,心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与AD、ISO比不引起心率失常。 [药理作用] 3.激动DA受体 (1)肾、肠系膜及冠状血管扩张，由于DA 激动D1受体而激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP含量增加而引起血管扩张。 肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善。 (2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。 [临床应用] 1.治疗各种休克，是理想的抗休克药。 因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始滴注速度为2~5ug/kg/min。用药