液体制剂10-3.ppt

掌握乳剂定义、分类、乳化剂的选择、质量要求、稳定性，复乳的概念。 熟悉乳剂的形成理论 了解乳剂的制备及质量评定；不同给药途径用液体制剂 。 溶液剂有几种？ §7 乳 剂 一、概述 乳剂 emulsions---- 互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一液体中形成的非均相液体分散体系。 乳剂的特点 O / W型与W / O型乳剂的特点 ㈡. 乳剂的类型 按乳滴大小进行分类 1. 普通乳 emulsion 0.1~100?m 乳白色液体; 2. 亚微乳 submicroemulsion 0.1~1.0?m (静脉注射乳剂 0.25~0.4 ?m); 3. 纳米乳 （微乳） nanoemulsion 0.01~0.1 ? m 透明液体; ㈢. 乳剂的特点 1. 分散度大, 吸收和药效发挥快, F高; 2. 油性药物制成乳剂,剂量准确,使用方便; 3. O/W型可掩盖药物的不良气味; 4. 外用改善皮肤的渗透性, ↓刺激性; 5. iv乳剂的分布快、药效高、具靶向性； 6. 静脉营养乳是高能营养液组成。 例: bleomycin A5 制成明胶微球乳剂 sc. 后不同时间的血药浓度(?g/ml): 二. 乳化剂 emulsifier 乳化----分散相分散于介质中形成乳剂的 过程。 乳化剂----制备乳剂时所加入的使乳剂易于形成且保持稳定性的物质, 如: spans, Tweens…… ㈡. 乳化剂的种类 1. 表面活性剂 2). 非离子型乳化剂 W/O 型： 单甘油脂肪酸脂，蔗糖月单桂酸脂，spans O/W型： Tweens, Myrj, Brij, poloxamer… 2.天然乳化剂 p.37 亲水性较强,形成O/W型乳剂,需加入防腐剂. 包括: 阿拉伯胶 acacia 西黄耆胶 tragacanth 明胶 gelatin 杏树胶 almond 卵黄( 含7% 卵磷脂)：可内服 3. 固体微粒乳化剂 微细不溶性的固体粉末可吸附于油水界面形成固体微粒乳化膜→防止颗粒间聚集,形成乳剂. 固体粉末与水相接触角?决定乳剂类型: ?＜90o 亲水性 O/W型: Mg(OH)2, Al(OH)3, SiO2, 皂土… ?＞ 90o 亲油性 W/O型: Ca(OH)2, Zn(OH)2, 硬脂酸镁… 三、乳剂的形成理论 ㈡形成牢固的乳化膜 乳化膜 emulsifying layer 乳滴周围形成的乳化剂膜 1)单分子~ 2)多分子~ 3)固体微粒~ （四） 相比对乳剂的影响 相比 phase volume ratio --- 油水两相的容积比. 一般: 40%－60% 较稳定。 分散相体积＞60%时,乳滴间距离很近→乳滴易合并,引起转相→乳剂不稳定. 相容积比＜25%时→乳滴容易分层。 四、乳剂的稳定性 ㈠. 分层 delamination 乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象. 主要原因: 分散相与分散介质间的密度差. 分层特点: 乳滴愈小,分散介质粘度↑→分层速度↓; 分层速度与相容积比成反比; 分层的乳剂振摇后仍可恢复均匀乳剂. ㈡. 絮凝 flocculation 乳剂分散相的乳滴发生可逆的聚集现象. 主要原因: 电解质和离子乳化剂的存在. 絮凝特点: 限制乳滴的移动; 产生网状结构→粘度↑,稳定性↑; 可能是乳滴合并的前奏. ㈢. 转相 phase inversion O / W W / O ㈣. 合并与破坏 coalescence ＆ breaking 合并----乳剂中乳化膜破坏→乳滴↑； 破坏----合并进一步发展使乳剂分为油水两相。 主要原因: ① 乳滴大小不均一性； ② 分散介质的粘度；